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国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0~96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0~96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0~96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性. 相似文献
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建立了LC-MS/MS法测定人血浆中茴三硫代谢产物对羟基茴三硫的浓度.采用Thermo Hypersil Gold色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.5%甲酸)(88:12),氯雷他定为内标.采用ESI+电离源模式,选择正离子监测质荷比(m/z)为186.3→242.6(对羟基茴三硫)和337.3→383.4(氯雷他定).样品用乙酸乙酯-异丙醇(95:5)液液萃取,对羟基茴三硫在15.6~1000μg/L浓度范围内线性良好,批内和批间RSD小于7.10%,方法回收率为98.9%~110.1%. 相似文献
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目的建立二级质谱与高效液相色谱联用的方法测定人血浆中贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉浓度的新方法。方法色谱柱为ZorbaxC18(5μm,4.6mm×150mm)。流动相为乙腈-10mmol/L乙酸胺(含0.08%NH3)(70∶30,v/v),流速1mL/min,柱后分流4∶1。样品经乙腈沉淀蛋白后直接进样。用选择离子分别对贝那普利、贝那普利拉和内标依拉普利进行检测。结果测定贝那普利及贝那普利拉的线性范围均为0.5~600μg/L,最低检测浓度为0.1μg/L。日内精密度<2.6%,日间精密度<3.5%。方法回收率范围为100.9%~110.2%。结论本方法精密、准确,适用于贝那普利及贝那普利拉的药物动力学及生物等效性研究。 相似文献
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盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的比较国产盐酸贝那普利片在20名健康志愿者体内的药物动力学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性.方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服20 mg的盐酸贝那普利片,采用高效液相色谱/质谱/质谱联用的方法测定贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果经3p87模型拟合,口服盐酸贝那普利20mg后,贝那普利的主要药物动力学参数为:α为(4.79±6.73)/h,β为(0.95±0.61)/h,Ka为(10.52±11.11)/h,V/f(c)为(121±58)L,t1/2α为(0.24±0.11)h,t1/2β为(0.39±2.12)h,K21为(1.22±0.79)/h,K10为(4.06±6.72)/h,K12为(0.46±0.52)/h,AUC为(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)为(0.30±0.10)L/h,T(peak)为(0.39±0.12)h,Cmax为(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞为(0.85±0.23)h.其活性代谢产物贝那普利拉的主要药物动力学参数α为(0.37±0.10)/h,β为(0.06±0.07)/h,Ka为(1.89±0.45)/h,V/f(c)为(220±30)L,t1/2α为(1.99±0.52)h,t1/2β为(5.91±7.90)h,K21为(0.10±0.09)/h,K10为(0.26±0.05)/h,K12为(0.07±0.06)/h,AUC为(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)为(0.06±0.01)L/h,T(peak)为(1.84±0.50)h,Cmax为(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞为(8.16±1.16)h.受试制剂的相对生物利用度为(109.6±13.2)%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性. 相似文献
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目的建立HPLC-MS/APCI测定SD大鼠血浆中齐墩果酸质量浓度的方法。方法色谱柱为Thermo BDS Hypersil C18(4.6mm×150 mm,5μm)。流动相为甲醇-水(含1‰甲酸),梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温40℃,地塞米松为内标,APCI源选择正离子监测,齐墩果酸m/z 439.1,地塞米松(内标)m/z374.0。样品处理采用100μL异丙醇及4 mL氯仿液液萃取,有机层于50℃下氮气吹干,100μL甲醇定容,HPLC进样量为5μL。结果测定齐墩果酸的线性范围为0.063~2.500 mg·L-1,最低检测限为0.016 mg·L-1。日内精密度RSD<9.38%,日间精密度RSD<8.96%。方法回收率范围为97.00%~99.69%。结论本方法精密、准确,适用于齐墩果酸在大鼠体内的药动学研究。 相似文献
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目的 建立测定Beagle犬血浆中齐墩果酸的HPLC-MS测定法,以进行齐墩果酸滴丸的生物利用度和药动学研究.方法 采用HPLC-MS,以Hypersil GOLD(2.1 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相为20 mmoL·L-1醋酸铵-乙腈(24∶76),流速0.3 mL·min-1,检测波长为210 nm.结果 Beagle犬血浆内源性物质不干扰样品的测定,血浆中齐墩果酸浓度在3.88~240.00 μg·L-1内线性关系良好(r=0.999 3);最低检测浓度为3.88 μg·L-1;方法平均回收率大于85%;平均提取回收率大于80%;日内和日间RSD均小于10%.结论 所建立的测定方法准确可靠,符合生物样品分析要求. 相似文献
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目的:建立测定血浆中苯磺酸左氨氯地平质量浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC—MS/MS)法,研究苯磺酸左氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法:按照两制剂、双周期、自身对照、交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验试剂或参比试剂,采用LC-MS/MS法测定血浆中苯磺酸左氨氯地平的药物质量浓度,使用WinNonlin6.1软件的NCA模块计算药动学参数,并评价2种制剂的生物等效性。结果:受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:峰浓度(Cmax)分别为(3.37±1.9)、(3.50±1.39)μg·L^-1;峰时间(k)分别为(4.7±2.1)、(5.7±2.8)h;AUC妇(AUC0-t)分别为(146.3±53.5)、(144.1±43.3)μg·L^-1·L^-1;AUCW(AUC0-∞)分另4为(167.9±64.8)、(165.1±52.3)μg·L^-1·L^-1;AUCk;/AUCinf分另4为(87.8±6.1)%、(87.8±6.1)%;MRTlast(MRT0-t)分另4为(40.4±4.4)、(40.0±3.6)h;MRTinf(MRT0-∞)分另4为(57.5±13.6)、(57.1±12.5)h;血浆半衰期(t1/2)分别为(38.6±9.4)、(38.8±9.4)h。受试试剂的相对生物利用度:Flan为(101.3±15.7)%,Finf为(101.2±15.9)%。结论:受试试剂和参比试剂具有生物等效性。 相似文献
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目的:研究在中国健康志愿者中单次及多次口服阿维莫泮胶囊后阿维莫泮及其代谢产物ADL08—0011的药动学特征。方法:共入组24例受试者,其中12例受试者参加6、12、18mg3个剂量组单次给药药动学研究,采用随机开放、3×3拉丁方试验设计;在完成3个周期的单次试验后,继续进行连续多次给药药动学试验,给药方法为每天给药2次,每次给药12mg,共给药6d。另外12例受试者参加24mg剂量单次给药药动学研究。采用LC—MS/MS法测定人血浆中阿维莫泮及代谢产物ADL08—00Il浓度,应用Win—Nonlin6.1软件计算药动学参数。结果:阿维莫泮在0.192~75肛g/L范围线性良好,特异性、精密度、准确度及回收率都符合生物样本测试要求。6、12、18、24mg单次给药的主要药动学参数如下:Cmax(8.79±6.10)、(18.30±9.92)、(31.48±13.68)、(32.91±17.95)/ug/L;tmax(1.4±0.6)、(1.8±0.6)、(1.8±0.6)、(2.1±0.6)h;AUClast(33.2±23.0)、(60.3±28.9)、(94.1±42.2)、(112.0±57.5)ug·h·L-1t1/2(8.4±4.9)、(8.4±5.3)、(7.9±4.8)、(10.0±4.3)h(218.1±111.8)、(234.7±135.7)、(295.3)、(256.9±132.5)L/h。多次给药CL/F7.6±12mgbid)的主要药动学参数如下:Cmax(16.57±10.15)ug/L,tmax(1.6±1.0)h,AUCl。。。(64.4±32.0)ug·h·L-1,t1/2(12.0±3.3)h,CL/F(258.4±109.4)L/h。结论:该方法准确灵敏,适用于阿维莫泮的药动学研究。阿维莫泮在6~18mg剂量范围内的单次给药以及12mgbid的多次给药人体药动学特征都符合线性动力学过程,而24mg剂量单次给药则吸收过程出现非线性动力晕过程. 相似文献
10.
目的:研究盐酸氨基乙酰丙酸搽剂在中重度痤疮患者面部患处的局部聚集情况,从而确定最佳搽剂浓度、给药后最佳起始光照时间和严格避光时间。方法:分为2个阶段进行研究,第1阶段24例中重度痤疮患者随机分为3组,分别给予3种浓度搽剂后照光,采集用药部位荧光图像进行分析,确定最佳搽剂浓度、给药后最佳起始光照时间。第2阶段8例中重度痤疮患者,按最佳搽剂浓度和最佳起始光照时间给药和照光,采集用药部位荧光图像进行分析,同时采集血浆及尿液并测定其中氨基乙酰丙酸(ALA)和原卟啉Ⅸ的浓度,确定给药后严格避光时间。结果:第1阶段结果显示药物在惠处有较强的聚集选择性,3个浓度组荧光强度在4~8h达到或接近最大值,10%浓度组荧光强度在4~8h高于其他浓度组。第2阶段结果显示血浆和尿液中均未检测到AI。A及原卟啉Ⅸ,药物洗净后24h受试者患处平均荧光强度约为洗净后0h平均荧光强度的43%,提示药物洗净后需严格避光超过24h。结论:最佳搽剂浓度为10%,最佳起始光照时间为4~8h,从减少患者治疗时间考虑起始光照时间可选为4h,严格避光时间持续至药物洗净后48h。 相似文献