云南霉素-RGD二甲酯偶联物的合成及其抗肿瘤细胞侵袭活性

目的 制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用.方法 化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Boyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性.结果 合成了云南霉素与RGD肽的偶联物,其主要成份为云南霉素-RGD二甲酯.偶联物的细胞毒作用较RGD肽强.但与云南霉素相比有所下降;偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的能力,抗侵袭的能力与RGD肽相当.结论 偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的活性,且细胞毒作用较RGD肽强.     

基于抗体和配体的肿瘤靶向肽药物研究进展

过去的二十年,肿瘤治疗已经从非特异性的化疗向具有选择性的基于发病机制的疗法转变[1]。分子靶向治疗作为肿瘤治疗的新手段,正以其疗效高、不良反应少且轻等特点而备受瞩目,现已成为肿瘤治疗领域的研究热点。它以肿瘤微环境、肿瘤细胞细胞膜或细胞内特异性表达或高表达的分子为作用靶点,能够更加特异地作用于肿瘤细胞,阻断其恶性增殖、转移或诱导其凋亡,同时降低了对正常细胞的杀伤作用,因此是十分有前途的肿瘤治疗方法之一[2]。     

程序性坏死诱导剂抗肿瘤作用研究进展

程序性坏死,是一种不依赖于Caspase的细胞死亡方式,主要由受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)、受体相互作用蛋白激酶3(RIPK3)和混合系激酶区域样蛋白(MLKL)介导。近年研究表明,程序性坏死具有促进和抑制肿瘤生长的双重作用,通过调控程序性坏死可以影响肿瘤的发展。许多能够诱导程序性坏死的药物显示出潜在的抗肿瘤活性。此外,诱导程序性坏死还是克服肿瘤凋亡耐受的有效途径。本文概述了程序性坏死的相关机制及其与肿瘤之间的关系,重点介绍通过诱导程序性坏死而产生抗肿瘤作用的药物,包括天然产物、化疗药物、死亡受体配体、激酶抑制剂、无机盐、金属配合物和金属纳米颗粒等,以期为肿瘤尤其是凋亡耐受肿瘤的治疗提供新的思路。     

基因工程重组力达霉素的制备及抗肿瘤活性

目的 制备重组力达霉素rLDM,研究其抗肿瘤活性。方法 构建完整力达霉素辅基蛋白表达载体pET30-sldp,并在大肠埃希菌中诱导表达重组辅基蛋白rLDP,纯化后的rLDP蛋白与力达霉素发色团AE在体外进行组装制备rLDM,MTT法检测rLDM和LDM的体外抗肿瘤活性,利用流式细胞仪检测两者对肿瘤细胞周期的影响。结果 rLDP蛋白以可溶形式在大肠埃希菌中分泌表达,与发色团组装后经HPLC检测在340nm处出现特定吸收峰,表明rLDM制备成功;MTT实验结果显示rLDM和LDM对SKOV3细胞的IC50值相近,无显著性差异;流式细胞仪检测结果证明两者对SKOV3细胞周期的影响趋势相似。结论     

碘酚液治疗牙本质过敏56例体会

牙本质过敏是口腔内科常见病之一。本病是由于牙本质表面失去保护层,牙本质细管受到外来化学、机械刺激,而产生的酸痛症状。从1997年3月～1998年3月,我院用碘酚液治疗牙本质过敏56例145颗牙,疗效较好。现报告如下。1　临床资料1.1　一般资料　56例中,男20例,女36例。年龄...