雷诺嗪的合成工艺改进

目的:合成抗心绞痛药雷诺嗪并进行工艺改进。方法:以邻甲氧基苯酚、2,6-二甲基苯胺为原料经过酰化、烃化、缩合、加成四步反应合成雷诺嗪。结果:所得产物化学结构经核磁共振氢谱及质谱确证,总收率为49.1%。结论:改进的合成工艺简便、合理且可行。     

一氧化氮供体型雷诺嗪衍生物的合成及体外一氧化氮释放活性测定

目的 合成一氧化氮(NO)供体型雷诺嗪衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗心绞痛药.方法 以中间体2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)-1-哌嗪)乙酸(A)为基本骨架,根据药物设计的拼合原理将呋咱氮氧化物和硝酸酯与其偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量.结果 合成了8个新化合物(Ⅰ1～Ⅰ7,Ⅱ),其中7个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力.结论 所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO.