格列吡嗪缓释片的研制

以高黏度羟丙甲纤维素和卡波姆为缓释材料,采用湿法制粒制备格列吡嗪缓释片.以含0.25%十二烷基磺酸钠的0.015 mol/L盐酸为释放介质,制品4、8、12、16和24 h的累积释放度分别为(29.9±3.2)%、(55.0±2.0)%、(78.9v2.1)%、(89.6±1.9)%和(99.3±1.5)%.体外累积释放度与体内吸收分数的相关系数r=0.983 3,表明缓释片的体内外相关性良好(P<0.001).     

茶碱亲水基质蚀解片的溶出

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲水基质制备茶碱控释片，研究了ＨＰＭＣ的粘度和加入量对片剂溶出状况的影响。少量羟甲基纤维素钠（ＣＭＣ－Ｎａ）也能影响片剂的溶出速率，改变片剂的溶出级数。调节ＨＰＭＣ和ＣＭＣ－Ｎａ的配比，可使茶碱控释片呈零级溶出。     

酸-碱溶析分散技术及在格列吡嗪制剂中的应用

酸-碱溶析分散技术是一种依次加入酸化剂和碱化剂,使难溶性药物溶解后,在后续过程中析出而分散于载体材料的制剂技术;与预粉碎方法相比,采用该方法可减小难溶性药物格列吡嗪在颗粒剂中的粒径。结果表明,本法能显著减小颗粒中格列吡嗪的粒径,并具有良好的工艺重现性。     

药用缓释辅料——羟丙基甲基纤维素的合成及其缓释性能的研究

本文研究了药物缓释材料HPMC的合成方法,探讨了碱纤维素制备,醚化剂浓度,混合醚化剂配经以及产品后处理对高粘度HPMC的影响。本文还初步对KCl,氨茶碱,硝酸异山梨醇酯等药物采用合成的HPMC作辅料,进行了缓释制剂的研究,结果表明合成的HPMC具有满意的缓释性能。     

酸-碱溶析分散技术及在格列吡嗪制剂中的应用

酸-碱溶析分散技术是一种依次加入酸化剂和碱化剂,使难溶性药物溶解后,在后续过程中析出而分散于载体材料的制剂技术;与预粉碎方法相比,采用该方法可减小难溶性药物格列吡嗪在颗粒剂中的粒径。结果表明,本法能显著减小颗粒中格列吡嗪的粒径,并具有良好的工艺重现性。     

丹参注射液提取工艺研究

目的研究并优化丹参注射液的提取工艺。方法以丹参有效成分含量和总固体含量为考察指标,用HPLC测定药液中有效成分含量,采用单因素实验,考察丹参醇沉调碱和水沉调酸过程中药液温度和pH对有效成分和总固体含量的影响。结果醇沉调碱时随着温度和pH的升高,药液有效成分的损耗率远大于总固体的除去率;水沉调酸时温度影响不大,pH降低对有效成分含量影响不大,但总固体量呈减少趋势。结论提取丹参注射液的优化工艺为:醇沉调碱过程控制药液温度25³0℃,pH 8.030℃,pH 8.0⁸.5;水沉调酸过程控制药液温度208.5;水沉调酸过程控制药液温度20³0℃,pH 2.030℃,pH 2.0².2。按照优化后的工艺在生产规模制备的丹参注射液质量符合标准要求。     

重视药物制剂工艺开发与产业化研究

与发达国家相比,我国药品研发能力比较弱。原因主要体现在研发主体不同和研发投入不足,研发目标短期化和各类研发资源不足。除了在药品创新能力方面与国外有很大差距外,在制剂的工艺开发和产业化研究方面也存在很大差距。由于各种原因,在药物制剂申报工艺过渡到生产工艺的过程中存在较多的问题。     

盐酸度洛西汀大鼠离体肠吸收动力学

目的考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征。方法采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数（ka）和表观渗透系数（Papp）;同法考察了P-糖蛋白抑制剂（维拉帕米和环孢素A）对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响。结果药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为（2．64±0．17）、（2．15±0．11）、（1．24±0．04）和（0．88±0．09）·h^-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;P。按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为（5．59±1．69）×10^-5、（4．88±1．38）×10^-5、（3．08±1．05）和（2．66±0．70）×10^-5cm·8^-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响。结论盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂。     

萘普生钠片剂和胶囊剂生物利用度及药物动力学研究

本文报道用高效液相色谱法研究健康受试者口服萘普生钠片剂与胶囊剂的生物利用度及药物动力学。HPLC 分析采用C_(18)反相色谱柱,UV 检测器,检测波长262nm。流动相为甲醇:醋酸—醋酸钠缓冲液(pH3.5)=70:30,内标为消炎痛。8例健康志愿音交叉服用片剂和胶囊剂550mg 后,测定34h 内不同时相的血浓度结果表明,两种剂型除了Tmax 有显著差异外(p<0.05),其它参数及生物利用度均无显著差异。     

溶解-析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用

利用弱碱性和弱酸性药物在溶液中的溶解度受pH影响的特点,加入适宜的酸化剂(或碱化剂)使之溶解,再加入载体材料和碱化剂(或酸化剂),通过湿法制粒得到粒径较小的难溶性药物固体制剂。采用该方法制备了难溶性药物利培酮、吲达帕胺或格列吡嗪的颗粒剂和片剂,并与采用预粉碎原药制备的产品比较。结果表明,本法能显著减小药物颗粒的粒径,并明显提高难溶性药物片剂的溶出速率。