一种新的局部用糖皮质激素——布的松(Budesonide)

布的松是一种不含卤素的糖皮质激素,其化学结构与16a一经强的松龙相似近几年来,国外对该药物作了较多的实验研究,认为布的松为一优良的局部用糖皮质激素,其局部作用强于戊酸倍他米松、强的松、去炎松等,全身反应少而弱。因此,目前国外已广泛应用布的松吸入和鼻内给药治疗哮喘和鼻炎。本文就这方面的进展,加以简介。一、药动学研究吸入布的松     

汉防己甲素对血小板聚集的抑制作用

汉防已甲素(下简称汉甲)和异搏定在离体兔、猪血小板聚集试验中,均能明显地抑制由花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)和血小板活化因子(PAF)诱导的聚集反应,剂量与效应相关,汉甲的作用约2～10倍强于异搏定.在兔静脉注射汉甲10mg/kg或异搏定20mg/kg,也明显抑制AA、ADP和PAF诱导的血小板聚集反应.抑制作用在给药后20～30min开始,60min达到高峰,120min后作用逐渐消失.汉甲的作用机理可能与钙拮抗有关.     

维甲酸类的临床药理与治疗研究

维甲酸类是一类天然的或合成的具有维生素A(Vit A)活性的视黄醇衍生物。Vit A是正常上皮增殖和分化所必需的,但当用于治疗皮肤角化病时其副作用大,治疗剂量即易引起急性中毒。为了寻找毒性较低的此类药物,过去几年中合成了1500多种维甲酸类化合物,有治疗意义的第一代维甲酸是异维甲酸(Isotretinoin),对严重的结节性和团块性痤疮疗效较好,首次使该病获得长期缓解。第二代维甲酸的代表药物是依维甲酯(Etretinate),是严重牛皮癣治疗中的一大突破,     

[~3H]α-萜品烯醇在豚鼠体内的吸收、分布和排泄

α-萜品烯醇为艾叶油中的平喘成分,本文以inhal,po与iv[~3H]α-萜品烯醇研究其在豚鼠体内的吸收,分布和排泄。结果表明inhal,po后吸收快,但inhal时有大部分药物进入胃肠道;分布广、除细胞内、外间液外,还可能与血浆蛋白结合;在气管平滑肌,肺脏与心肌中有较高的浓度;消除速度快,inhal,po与iv的t_(1/2)β分别为5.92,8.45与13.33h,主要以原形由尿排泄。