流变学在热熔挤出制剂加工中的应用

热熔挤出作为一种新型的药物制备技术,在制药领域展现出诸多优势。本文就热熔挤出的技术原理、流变学基础、流变学在热熔挤出制剂加工中的应用以及挤出过程中常见问题进行综述。     

川芎嗪对大鼠脑缺血再灌注后线粒体功能的影响

目的:探讨川芎嗪对局灶性脑缺血再灌注后大鼠线粒体膜流动性和线粒体膜脂质堆积密度的影响,从线粒体角度探讨其抗脑缺血再灌注损伤的作用机制。方法:将40只健康雄性Wistar大鼠随机分为4组,即假手术组、模型对照组、川芎嗪组、尼莫地平组,每组10只。建立脑缺血再灌注模型,川芎嗪组腹腔注射川芎嗪注射液40mg/kg。结果:川芎嗪组线粒体膜η,与模型组比较有显著性差异(P<0.01);川芎嗪组线粒体膜脂质堆积密度显著高于模型组(P<0.01)。结论:川芎嗪能提高大鼠脑缺血再灌注损伤时脑组织线粒体膜脂流动性,可显著提高脑缺血再灌注大鼠脑组织线粒体膜脂质堆积密度。     

醋酸地塞米松眼用纳米脂质载体原位凝胶的制备及药效学考察

目的:制备一种眼用醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶,并对其进行药效学考察.方法:采用薄膜-超声法制备醋酸地塞米松纳米脂质载体,并进一步将其制成眼用温敏凝胶,以辣椒酊制造的家兔眼部炎症模型对其进行药效学评价.结果:醋酸地塞米松纳米脂质载体原位凝胶的抗炎效果与等计量的药物PBS滴眼剂相比具有显著性差异(P＞0.05).结论:醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶比普通的滴眼剂具有更好的药效.     

固定质量法测定药用辅料压缩性影响因素考察

目的 堆密度、振实密度是粉体的重要参数,主要体现粉体的粒度和流动性。其测定条件对结果的影响较大。本研究旨在考察不同测定条件对结果的影响,为药用辅料或制剂中间体的粉体压缩性测定提供有意义的科学借鉴。方法 参考《中华人民共和国药典》(2020年版)四部附录固定质量法(I法)对三种压缩性的药用辅料进行堆密度及振实密度的测定,并计算得到压缩性指数及豪斯纳比率。结果 物料的装填速率是影响堆密度的关键因素,随装填速率增大,粉体堆密度增大,压缩性指数减小。在振实密度测定中,振幅高低对压缩性指数大的物料影响显著。结论 对比研究不同压缩性的药物辅料时,应在同一条件(如量筒体积、装填速率、装填量、振幅等)下进行检测。应用I法时,建议选用250 mL量筒、100 g样品及14 mm振幅条件下进行测定。     

别当中药美容的"小白鼠"

时下在网上，各种中药美容的帖子受到了很多网友的追捧，这些爱美的年轻人认为，既然是中国古老文化流传下来的瑰宝，武则天和慈禧当年都吃的东西，一定错不了；另外，既然这药不用处方就能开，那就意味着吃不出什么大问题。     

格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究

目的:建立人血浆中格列齐特浓度的LC/MS/MS测定方法,并研究两种格列齐特缓释片的药动学及人体相对生物利用度.方法:采用随机双交叉试验方法,测定18例健康男性志愿者单剂量以及多剂量口服格列齐特缓释片后的血药浓度,并对受试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(6.44±1.42)和(6.44±1.15)h;Cmax分别为(730±136)和(735±155)ng·mL-1;t1/2分别为(15.4±4.48)和(14.5±1.91)h;Cl分别为(2.12±0.60)和(2.11±0.70)L·h-1;Vd分别为(45.0±10.2)和(44.5±15.4)L.多剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(6.11±0.83)和(6.06±0.73)h;Cmax分别为(1 354±420)和(1 324±430)ng·mL-1;Cmin分别为(244±63.2)和(254±59.6)ng·mL-1;Cav分别为(496±182)和(505±218)ng·mL-1.结论:单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片后,体内相对生物利用度分别为(98.3±14.3)%和(99.8±8.4)%.经方差分析和双单侧t检验,表明2种制剂在人体内生物等效.     

用HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中左氧氟沙星和头孢他啶的浓度

目的 建立超高液相色谱串联质谱同时测定人血浆中左氧氟沙星和头孢他啶浓度的方法。方法 用甲醇沉淀蛋白后,以环丙沙星为内标,色谱柱：Agilent Zorbax Eclipse Plus C18(2.1 mm×100.0 mm, 1.8μm),流动相∶水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸)=90∶10,等度洗脱,流速：0.2 mL·min^-1,柱温：40℃,进样量：1μL。电喷雾离子源,多离子反应监测,正离子扫描模式进行检测。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、基质效应及稳定性。结果 血浆样品中左氧氟沙星在0.05～25.72μg·mL^-1线性关系良好,标准曲线为y=4.53x+0.02(r=0.999 6),定量下限为0.05μg·mL^-1;头孢他啶在0.21～107.25μg·mL^-1线性关系良好,标准曲线为y=0.40x+0.02(r=0.999 7),定量下限为0.21μg·mL^-1;2种药物的平均提取回收率均在88.66%～108.21%,日内和...     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中红霉胺的含量

目的建立测定人体内红霉胺血药质量浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS-MS),为地红霉素药物动力学研究提供方法学依据。方法待测血浆0.5 mL用乙醚-二氯甲烷萃取。色谱柱:Zob-ax XDB C18柱;流动相:甲醇-水-甲酸(体积比80∶20∶0.5);流速:0.6 mL.min-1。液相色谱-串联质谱采用多反应离子检测,正离子模式。结果血浆中无干扰测定的内源性物质;每个样品分析时间小于4 min;线性范围为1.0~1000μg.L-1,定量下限为1.0μg.L-1;批内、批间精密度均小于15%。结论LC-MS-MS法可用于红霉胺的临床药物动力学研究。     

盐酸昂丹司琼口崩片在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的建立测定血浆中盐酸昂丹司琼浓度的高效液相色谱法,并以盐酸昂丹司琼片为参比制剂进行生物等效性研究。方法 20例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服受试制剂和参比制剂各8 mg,应用RP-HPLC法测定血浆中昂丹司琼浓度,进行药物动力学及相对生物利用度研究。结果受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(48.21±0.34)、(46.30±18.77)ng/mL;AUC0-t分别为(203.48±56.80)、(206.03±53.60)ng.h/mL;AUC0-∞分别为(223.24±55.74)、(227.14±55.59)ng.h/mL;t1/2分别为(4.39±1.75)、(4.22±1.27)h。受试制剂的相对生物利用度为101.1%±0.2%。结论两种制剂具有生物等效性。