盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度研究

目的 建立了盐酸特拉唑嗪胶囊剂溶出度的测定方法.方法 采用转蓝法,500 ml盐酸溶液(9 ml→1 000 ml)为溶出介质,转速:100 r/min,45 min取样,245 nm波长处分光光度法检测.结果 盐酸特拉唑嗪的溶出度含量在2.0-6.0 μg/ml(r=0.999 5,n=5)范围内呈良好的线性关系,平均回收率100.9%,RSD为1.4%.结论 采用紫外分光光度法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度操作简便,结果准确,能够用于盐酸特拉唑嗪胶囊剂的质量控制.     

HPLC测定盐酸特拉唑嗪胶囊含量及有关物质

目的 建立HPLC测定盐酸特拉唑嗪胶囊含量及有关物质的方法.方法 HPLC测定盐酸特拉唑嗪胶囊含量及有关物质.流动相为甲醇∶水∶冰醋酸∶三乙胺(330∶ 670∶ 10∶ 0.3);检测波长为245 nm;色谱柱:Diamonsil(钻石)C18(150×4.6 mm,5 μm);柱温为室温;流速为1.0 ml/min;灵敏度为0.05.结果 制剂中其他成分不干扰测定,杂质峰和主峰达到有效分离.盐酸特拉唑嗪在4.34-13.03 μg/ml浓度范围内与其峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=5).结论 HPLC适用于测定盐酸特拉唑嗪胶囊含量及其有关物质,方法简单,结果准确,专属性强.     

高效液相色谱—蒸发光散射测定蒙古黄芪中黄芪甲苷的含量及其提取工艺的优化

目的研究高效液相色谱—蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定山西道地药材蒙古黄芪中黄芪甲苷含量的方法,优选黄芪中黄芪甲苷的醇-氨提取工艺。方法采用HPLC-ELSD法,梯度洗脱,以黄芪甲苷的含量为指标,采用L9(34)正交试验筛选黄芪的最佳提取工艺条件。结果色谱柱理论塔板数按黄芪甲苷计算为127001,分离度为2.25,拖尾因子为1.02,表明对称性良好,保留时间为35.58min;最佳提取工艺为A3B2C1D3,即甲醇∶氨水为9∶1,溶剂总量150ml,超声40min,提取3次。结论该方法适用于黄芪中黄芪甲苷的含量测定,优选得到的提取工艺操作简便。     

满山红滴丸急性毒性试验和主要药效学试验

目的：考察满山红滴丸的急性毒性和主要药效作用。方法：通过小鼠灌胃测定LD50评价药物急性毒性；采用小鼠浓氨水致咳法、豚鼠枸橼酸致咳法、小鼠酚红排泌法考察其主要药效。结果：满山红的总黄酮有效部位灌胃给药LD50为12．7863g·kg^-1分别以70，140，280mg·kg^-1的满山红滴丸灌胃，能够显著缩短小鼠咳嗽潜伏期、减少咳嗽次数，增加痰液的排除，分别以28，56，112mg·kg^-1豚鼠灌胃，能够显著缩短豚鼠咳嗽潜伏期、减少咳嗽次数。结论：满山红滴丸有较低的急性毒性，有显著的止咳和祛痰作用。     

RP-HPLC法测定东北地区不同产地满山红中齐墩果酸与熊果酸

目的建立同时测定满山红中齐墩果酸和熊果酸的高效液相色谱方法。方法采用Hyporsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.03 mol/L磷酸盐缓冲液(pH=3.0,含6 mmol/L的β-环糊精)-甲醇(13∶87)为流动相,体积流量1.0 mL/min;检测波长210 nm。结果齐墩果酸和熊果酸分别在0.026 0～0.130 mg/mL和0.087 2～0.436 mg/mL线性关系良好,平均回收率分别为99.2%(RSD=1.1%)和98.6%(RSD=1.2%)。结论该方法简便快速,结果准确可靠,各产地满山红中熊果酸的量均高于齐墩果酸。     

RP-HPLC同时测定山西地产海红果中4种黄酮成分的含量

目的：建立RP-HPLC同时测定山西地产海红果中芦丁、金丝桃苷、槲皮素和山柰酚的含量。方法：采用Hypersil C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1;检测波长360 nm;柱温为25℃。结果：芦丁、金丝桃苷、槲皮素和山柰酚线性范围分别为1.87～46.67 mg·L^-1,6.40～160.0 mg·L^-1,3.33～83.33 mg·L^-1,0.80～20.00 mg·L^-1;平均回收率(n=6)分别为99.2%(RSD 2.9%),98.2%(RSD 1.9%),97.4%(RSD 2.3%),97.2%(RSD 1.3%)。结论：该方法简便快速,结果准确可靠,可用于评价海红果的药用价值。     

苯基呋喃-2-甲酮类化合物的合成及其抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖活性

目的 合成系列新型苯基呋喃-2-甲酮类化合物, 测定其体外血清诱导血管平滑肌细胞（VSMC）增殖抑制活性并初步探讨其构效关系。方法 以取代苯甲酸和呋喃甲酸为原料, 经多步反应制得目标化合物; 通过标准胚胎血清（FBS）诱导的VSMC增殖模型测定化合物抑制VSMC增殖活性。结果与结论 合成了18个化合物, 其中9个为未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR 确证, 总收率70%～95%。体外活性实验表明, 18个目标化合物中,有15个在质量浓度为5.0 μg&;#8226;mL-1时有一定的抑制活性,其中新化合物7b、11a及化合物3c表现出较强的抑制活性,新化合物11a的IC50值为2.52 μg&;#8226;mL-1。     

脱氧安息香与二氢异黄酮类化合物的合成及其对血管内皮细胞（VEC）损伤保护作用的初步活性研究

目的设计合成系列新型脱氧安息香类和二氢异黄酮类化合物并初步测定其保护血管内皮细胞（VEC）活性。方法以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、Hoeush-Houben缩合反应得到中间体脱氧安息香类化合物,该中间体经甲基保护,与多聚甲醛反应得到甲基保护的二氢异黄酮类化合物,再脱去甲基得到羟基二氢异黄酮类化合物。采用MTT法对目标化合物进行过氧化氢损伤VEC保护活性测定。结果与结论合成了12个新脱氧安息香类和12个新二氢异黄酮类化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确认。化合物3f、4c、4f、5c、5e对VEC有较好的保护作用。     

医药专利申请概况分析

全面收集整理山西省医药领域专利申请数据,运用专利分析法,对历年专利申请趋势、IPC分类及核心专利技术、专利年成长率及专利法律状态等指标进行解读,以期为相关部门决策提供参考。     

满山红滴丸平喘抗炎作用的研究

目的研究满山红滴丸的平喘及抗炎作用。方法通过对豚鼠的平喘作用实验、豚鼠离体气管平滑肌试验考察满山红滴丸的平喘作用;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠棉球肉芽肿试验考察抗炎作用。结果满山红滴丸分别以28、56、112mg/kg豚鼠灌胃,能够缩短豚鼠喘息潜伏期;0.12、0.24、0.48mg/ml的浓度均能显著对抗1.67×10-5g/ml磷酸组胺引起的豚鼠气管平滑肌收缩;分别以70、140、280mg/kg小鼠灌胃,能较明显地抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀;35、70、140mg/kg大鼠灌胃,中剂量和高剂量能够显著抑制大鼠棉球肉芽肿。结论满山红滴丸有较明显的平喘和抗炎作用。