氯萘磺酰胺类化合物的合成与蛋白激酶C免疫调节作用

为了研究蛋白激酶Ｃ抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子的影响，作者设计并合成了十八个５－氯－１－萘磺酰胺类化合物，经初步药理试验表明，本类化合物中的抑制剂均能显著抑制ＴＮＦ释放，而激活剂单独应用时不能引起ＴＮＦ释放，但可增强内毒素引起的ＴＮＦ释放。     

7-取代-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究７－取代－１－（２－氟乙基）－６,８－二氟－１,４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸的合成及其抗菌活性。方法：通过高温下缩合、环化、亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见的６株致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成１１个化合物,均为首次报道。通过ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析来确证化合物的结构。体外抗菌活性实验以氟罗沙星为对照品,其中化合物Ⅰ１,Ⅰ２,Ⅱ４的抗菌活性较强。结论：合成的１１个化合物中有一些化合物显示较子的抗菌活性,值得进一步深入研究。     

氮丙啶类免疫调节剂Azimexone和Ciamexone的合成

Azimexone化学名为2-[2-氰氮丙啶基-(1)]2-[2-甲氨酰氮丙啶基-(1)-丙烷;Ciamexone化学名为2-氰基-1-[(2-甲氧基-6-甲基吡啶基-3)甲基]氮丙啶。同属氮丙啶类小分子免疫调节剂。 合成Azimexone的关键是制得2-氰氮丙啶中间体,Schmitz VE报道由环已酮、氢氧化铵     

光化反应合成2-氯吡啶

2-氯吡啶是合成吡硫霉净(2-巯基吡啶-N-氧化物钠)和其他防霉防腐剂的中间体。国内尚无产品供应。我们曾以2-氨基吡啶为原料,用Sandmeyer和Gattermann反应分别合成2-氯吡啶和2-溴吡啶,但收率极低。     

1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）的合成

１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪（Ｈ－７）的合成赵京浦，庄明强，姚斌关键词１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪；合成１９８４年Ｈｉｄａｋａ［１］报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶Ｃ活性的作用。其中１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌...     

有机硒氰类化合物的合成及其对肿瘤的化学抑制作用

目的：有机硒氰化合物的合成和肿瘤抑制作用研究。方法：通过苄基卤代、硒氰酸钾的取代反应制备了１５个苄基硒氰化合物,并对Ａ－５４９人肺腺癌细胞和Ｐ３８８小鼠白现肿瘤细胞生长进行了抑制试验。结果：１５个苄基硒氰化合物４的结构都经过了分析确证;目标化合物对Ａ－５４９人肺腺癌细胞和Ｐ３８８小鼠白血病肿瘤细胞的生长都有抑制作用。结论：其中一些化合物活笥较好值得进一步研究。