盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的：探索固体自乳化释放药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法：以盐酸维拉帕米（Verpamil Hydrochloride,VH)为模型药物，以吐温80（Tween80），豆磷脂（sbpc)为乳化剂，以羟丙甲纤维素（HPMC），卡波普（carbopol)为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果：以含吐温80和豆磷脂10％，羟丙甲纤维素和卡波普30％的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论：通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的自乳化固体缓释制剂。     

灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究

目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH 6 0至pH 7 4范围内吸收不受pH影响 ;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异 ;促吸剂Tween 80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用 ;吸收动力学参数为 :ka=0 0 163± 0 0 0 64min-1,ke=0 0 668± 0 0 15min-1。结论 :灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性 ,将能有效地促进灯盏花素的吸收 ,达到提高生物利用度的目的 ;灯盏花素在整个肠段均有吸收 ,可以将灯盏花素研制成缓释片剂     

刺五加特异性DNA条形码筛选、种质资源鉴定及遗传多样性分析北大核心CSCD

刺五加Eleutherococcus senticosus是东北地区道地药材之一。该研究对来源于不同道地产区的3份刺五加的叶绿体基因组进行比较分析并筛选特异性DNA条形码,并基于筛选出的特异性DNA条形码对道地产区的刺五加进行种质资源鉴定和遗传多样性分析。3个不同道地产区的刺五加叶绿体基因组全长为156779~156781 bp,叶绿体基因组呈典型的四分体结构,含有的基因数量均为132个,其中蛋白质编码基因87个,tRNA 37个,rRNA 8个,其叶绿体基因组比较保守。叶绿体基因组序列分析结果表明atpI、ndhA、ycf1、atpB-rbcL、ndhF-rpl32、petA-psbJ、psbM-psbD、rps16-psbK可作为潜在的刺五加特异性DNA条形码。该研究选择序列长度为700~800 bp且易于扩增的atpI和atpB-rbcL片段对道地产区的13个产地184份刺五加样品进行扩增,序列分析结果表明atpI和atpB-rbcL分别能鉴定9、8个基因型,2段序列联合分析形成23个基因型,命名为H1~H23,分布最广和占比最多的单倍型为H10,H2次之;单倍型多样性和核苷酸多样性分别为0.94和1.82×10^(-3),遗传多样性较为丰富;中介邻接网络分析结果显示23种基因型可分为4类,其中,单倍型H2是最古老单倍型,并以H2为中心呈星状辐射,说明其在道地产区发生种群扩张。该研究可为刺五加道地药材遗传品质研究和刺五加的叶绿体基因工程研究奠定基础,进一步加深对刺五加居群的遗传机制研究,为刺五加遗传进化研究提供新思路。     

尼索地平微球的制备

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。     

胶体金免疫标记技术研究胆酸钠促进结肠吸收胰岛素的机理

目的利用胶体金免疫标记技术，研究促吸剂(胆酸钠和水杨酸钠)促进结肠吸收胰岛素的机制。方法 建立大鼠结肠给药模型，考察胰岛素制剂降糖作用，胶体金免疫标记结肠标本，电镜观察。结果以1 u·kg^-1的剂量给予胰岛素制剂，I(不含促吸剂)使大鼠血糖下降至原来的73.2%，II(含有促吸剂)使大鼠血糖下降至原来的16.4%；胶体金颗粒呈团状、点灶状分布，特异性强，无促吸剂时金颗粒仅分布在细胞间隙，有促吸剂时，在细胞表面和内部均可观察到金颗粒。降糖作用与电镜结果具有良好的相关性。结论在促吸剂作用下，胰岛素分子可在结肠上皮细胞进行转运。     

HPLC法分离与检测20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3

20(R)-人参皂苷Rg3是我国21世纪批准的第一个中药单体新药，拥有完全自主知识产权。实验与临床研究表明，人参皂苷Rg3具有抑制肿瘤细胞的增殖、浸润，对抗肿瘤细胞的转移，促进肿瘤细胞凋亡，提高机体免疫能力等作用。目前对于20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的抗肿瘤作     

羟基喜树碱纳米乳的制备及其抗癌作用初步研究

目的制备羟基喜树碱纳米乳注射液,初步研究其抗癌作用。方法运用相变温度法制备羟基喜树碱纳米乳注射液,以MTT法测定羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的抑制作用,并比较了它们对小鼠移植瘤Heps抑制作用。结果羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的IC50分别为131和455μmol/L;与羟基喜树碱注射液组相比,羟基喜树碱纳米乳注射液抑制Heps的肿瘤生长作用可增加145%(P<005)。结论羟基喜树碱制备成纳米乳注射液后大大提高了其抑制癌细胞的能力。     

大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的研究

目的:研究大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的工艺,制成刺五加粉针剂.方法:采用D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂对刺五加苷D进行吸附纯化,并采用HPLC法,以刺五加苷D含量和收率为参考指标综合评价.结果:D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂吸附方法中静态饱和吸附量以干树脂计分别为11.88mg&#183;g-1、7.92mg&#183;g-1和12.18mg&#183;g-1;静态洗脱吸附率分别为70.1%、55.3%和93.8%;以30%乙醇为洗脱剂,洗脱率最高为92 6%;稳定性试验中第3周期刺五加苷D含量占总固形物总量为27.4%;纯化过程中,温度控制在15℃～25℃.结论:3种纯化方法中,以AB-8型大孔吸附树脂综合性能最好,适合于刺五加苷D的分离纯化.     

中药材定量分析中测量不确定度的评定方法及其影响因素的研究

目的：探讨中药材定量分析中测量不确定度的评定方法及其影响因素，为中药材分析方法的研究及中药质量标准的制定提供理论依据。方法：利用中药材多指标成分定量测定的方法验证数据和样品代表性实验数据，通过不确定度来源分析，运用现代误差理论，探讨了中药材多指标成分高效液相色谱定量方法的测量不确定度的评定方法。结果：将该方法应用于人参、三七和丹参3种中药材指标成分定量分析的测量不确定度的评定，并分析了影响测量不确定度的因素。中药材的样品均匀性是影响中药材多指标成分分析的测量不确定度的主要因素。结论：以方法验证数据和样品代表性实验数据来评定中药定量分析中的测量不确定度，方法简便，其评定结果对于中药材分析方法的建立及中药质量标准的制定具有重要意义。     

硫酸沙丁胺醇/四氟乙烷气雾剂的处方筛选和大鼠呼吸道吸收研究

目的： 研究以四氟乙烷（HFA-134a）为抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂（MDI）的处方组成和大鼠吸入后呼吸道的吸收情况。方法： 通过溶解度的测定和正交实验设计筛选气雾剂处方;采用大鼠鼻腔插管吸入法给予气雾剂;以荧光HPLC检测血药浓度,并对实验数据进行药代动力学研究。结果： 筛选出稳定、均匀的非氟里昂MDI处方;建立了硫酸沙丁胺醇MDI的体内分析法;大鼠吸入硫酸沙丁胺醇/HFA-134a MDI后,对国外对照品和氟里昂处方零阶矩比值分别为109.86%和 135.54%。结论： 初步认定HFA-134a可作为氟里昂MDI的替代抛射剂,大鼠吸入吸收效果优于氟里昂处方,与国外市售HFA-134a产品相当。