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目的比较大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物(Chry-HP-β-CD)、聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊(Chry-PBCA-NC)、脂质体(Chry liposomes)3种制剂的稳定性和体外溶出度,从中优选适于临床应用的最佳制剂。方法将同等剂量的3种大黄酚制剂,在热、湿和光稳定性试验中分别于0,2,5,8,10 d提取样品,观测各制剂的外观和包封率及降解率的强弱。体外溶出度试验中,采用动态透析技术在0.5,1,2,4,6,8,12,24,36,48,60,72 h不同时间点,于0.5%SDS缓冲介质中取样,以累计释放百分数为考察指标,进行比较。结果观测外观和包封率,Chry-PBCA-NC长时间放置后易挂壁,尤以Chry脂质体包封率最好。3种大黄酚制剂在热、湿稳定性条件下,其含量均无明显变化,但相对光稳定性,降解率较大,以Chry-PBCA-NC稳定性最差。体外溶出试验中,以Chry-PBCA-NC在0.5%的SDS缓冲介质中溶出最缓慢。结论综合考虑,3种大黄酚制剂中选用Chry脂质体为最佳制剂以供临床应用研究。 相似文献
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雌二醇对去卵巢大鼠学习记忆能力及脑内氨基酸水平的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究雌二醇对去卵巢大鼠学习记忆能力及脑内氨基酸水平的影响。方法:采用双侧卵巢切除术(ovariectomy,OVX)建立大鼠雌激素缺乏模型,雌二醇组于OVX后第7周每日皮下注射(sc)雌二醇75,300μg ·kg^-1至第16周,假手术组与模型组每EtSC0.5mL·kg^-1溶剂。第15周通过Morris水迷宫检测大鼠的学习记忆能力,第16周处死大鼠,用高效液相色谱法测定大鼠前皮层和海马的4种氨基酸的含量。结果:与假手术组相比,模型组大鼠学习记忆能力明显下降,前皮层和海马谷氨酸(glutamicacid,Glu)含量及谷氨酸/γ-氨基丁酸(glutamicacid/γ-aminobutyricacid,Glu/GABA)明显下降;与模型组相比,雌二醇75μg ·kg^-1治疗组,学习记忆能力明显改善,其前皮层和海马Glu含量及GIu/GABA明显升高;而雌二醇300μg ·kg^-1治疗组大鼠学习记忆能力无明显改善,其前皮层Glu/GABA明显增加,但海马Glu/GABA无明显变化。结论:雌二醇75μg ·kg^-1改善去卵巢大鼠的学习记忆能力的作用,可能与其增加脑内海马Glu/GABA比值有关。 相似文献
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大黄酚(Chry)是从大黄等蒽醌类化合物中提取的一种单体成份,具有减少大鼠肝、脑过氧化脂质生成的抗衰老作用,但其溶解度很小、性质不稳定、对胃肠刺激作用大,限制了临床的应用,有研究学者结合现代药剂新技术,完成了大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊、大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物和大黄酚脂质体的制备工艺研究。为进一步比较这三种剂型组织分布的差异,选取昆明种雄性小鼠144只,随机分为24组,每6组分别尾静脉注射大黄酚单体〔大黄酚对照品用生理盐水∶N,N-二甲基甲酰胺(DMF)∶吐温-80=8∶1∶1溶解〕、大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊、大黄酚羟丙基-β-环糊精包合物和大黄酚脂质体溶液,给药量均为10 mg·kg-1。给药后分别于0.25,1,2,4,8,12 h,断头处死后,剖取心、肝、脾、肺、肾、脑各脏器,经过打匀浆去蛋白处理,用高效液相色谱法检测各组织的大黄酚分布。结果显示,大黄酚单体溶液的组织浓度依次是心>肾>脾>肝>肺>脑,大黄酚纳米囊的组织浓度依次为脑>心>肝>脾>肾>肺,大黄酚包合物的组织浓度依次为肝>肺>脑>肾>心>脾,大黄酚脂质体的组织浓度依次为脑>肝>脾>肾>心>肺。相比大黄酚单体溶液,其它三种大黄酚制剂的组织分布较广,在脑及肝组织组织分布的含量测定较高,易透过血脑脊液屏障而发挥其药效作用,并且能降低心脏和肾脏的分布,增加药物在体内的作用时间,其中以大黄酚脂质体的分布最为显著,脑组织的大黄酚浓度最高,有望成为大黄酚临床应用的新剂型,应用于临床治疗脑血管疾病。 相似文献
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