蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究

目的 制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法 采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果 蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论 蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.     

星点设计-效应面法进行蛇床子素脂质体处方优化的研究

目的:以包封率为指标进行蛇床子素脂质体的处方优化研究,并对其质量进行考察。方法:以薄膜蒸发法制备蛇床子素脂质体。采用星点设计-效应面法优化处方,以包封率为因变量,大豆卵磷脂浓度、脂药比、表面活性剂含量为自变量建立多元二次回归方程,用效应面法预测较优处方并进行验证。结果:蛇床子素脂质体的多元二次回归方程为:Y1=0.935 69+0.010 124X1+0.038 691X3-0.024 32X21+0.025 741X1X2-0.054 236X22-0.026 579X2X3-0.109 707X23(r=0.953 7,P<0.05),最佳处方分别为大豆卵磷脂浓度为24.93mg·m L-1,脂药比为22.66∶1(mg·mg-1),表面活性剂含量1.67%,该处方条件下,3批蛇床子素脂质体样品的平均包封率94.98%。结论:用星点设计-效应面法优选蛇床子素脂质体的制备工艺预测性好,制备的脂质体包封率高。