新手性药物左旋沙丁胺醇的研究进展

随着人们对手性药物认识的加深、手性科学技术发展日臻成熟，手性药物开发已成为国际热点。近年来正在开发的药物中有一半以上为单一对映体，正在Ⅱ、Ⅲ期临床试验的化合物中80％是单一对映体产品。巴斯夫、陶氏化学等许多国际知名大公司都成立了手性中间体开发机构，专门从事手性医药中间体与其他手性化学品的开发工作。     

正交试验优化中风活心软胶囊提取工艺

目的: 优选中风活心方的最佳提取工艺。方法: 分别用水蒸气蒸馏法、煎煮法提取方中挥发油、水提液,以挥发油得率、葛根素含量为指标,用正交设计试验优化提取工艺。结果: 筛选出挥发油最佳提取工艺为10倍量水,浸泡0 h,蒸馏提取7 h;水提液最佳提取工艺为10倍量水,煎煮1.0 h,提取3次。结论: 该提取工艺合理可行,稳定可靠。     

聚乳酸微球的研究进展

聚乳酸是一种重要的新兴可生物降解的生物医用高分子材料,因其优异的理化特性成为制备微球的合适囊材。通过综述聚乳酸微球的制备方法,如乳化—溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法等,对现有制备法的优缺点和放大生产的可能性进行讨论,以指导制剂生产。     

麻黄-桂枝药对抗炎、镇痛作用研究

目的观察麻黄-桂枝(Eph-CR)药对的抗炎、镇痛作用。方法将SD大鼠按体质量随机分为对照组,阳性药组,Eph-CR高、中、低剂量组(13.5、6.75、3.375 g·kg^-1),每组8只。采用角叉菜胶致大鼠足肿胀实验及大鼠棉球肉芽肿实验,分别观察各组大鼠足肿胀度及肉芽肿质量,并计算抑制率。将KM小鼠按体质量随机分为对照组,阳性药组,Eph-CR高、中、低剂量组(20、10、5 g·kg^-1),每组10只。采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验、醋酸扭体实验、热板法及福尔马林实验,分别观察各组小鼠毛细血管通透性、耳肿胀度、扭体次数、痛阈值及Ⅰ、Ⅱ相阶段的舔足时间,并计算抑制率、痛阈提高百分率。结果与对照组比较,Eph-CR高(2~5 h)、中(3、4 h)剂量组大鼠的足肿胀度明显降低(P<0.05);Eph-CR高、中、低剂量组的大鼠肉芽肿质量显著降低(P<0.05,P<0.001)。与对照组比较,Eph-CR高、中、低剂量组小鼠腹腔毛细血管通透性增加显著降低(P<0.05,P<0.01,P<0.001),耳肿胀度显著降低(P<0.01,P<0.001);Eph-CR高、中剂量组小鼠扭体次数显著降低(P<0.05,P<0.01),福尔马林镇痛模型中Ⅱ相阶段小鼠舔足时间明显缩短(P<0.001);Eph-CR高剂量组小鼠热板法实验中60、90、120 min痛阈提高百分率显著增加(P<0.05),福尔马林镇痛模型中Ⅰ相阶段小鼠舔足时间显著减少(P<0.05)。结论 Eph-CR药对对急、慢性炎症均具有明显的抑制作用,高、中剂量具有镇痛的药理活性,而且高剂量还具有一定的中枢镇痛作用。     

鼠妇有效部位镇痛的药效学研究

目的:考察鼠妇有效部位在口服给药方式下的镇痛作用,开展药效学研究,并初步探索其活性成分。方法:以昆明小鼠为实验动物,首先开展鼠妇水提物的急性毒性研究;其次,采用醋酸扭体模型考察鼠妇不同极性提取物的镇痛作用,筛选有效部位。基于实验结果,依次选用福尔马林法、热板法研究该有效部位的作用环节及特点,随后采用角叉菜胶致足肿胀以及醋酸致毛细血管壁通透性升高模型考察其抗炎活性。此外,采用液质联用技术分析鼠妇的活性成分。结果:鼠妇水提物在2~5 g/kg的剂量范围内未见明显毒性反应,在0.6~0.8 g/kg剂量范围内能够显著减少小鼠在醋酸扭体实验中的扭体次数,在0.4~0.8 g/kg剂量范围内能够缩短福尔马林实验(第二阶段)中的舔足时间,但未能延长其在热板实验中的潜伏时间。在炎症模型中,鼠妇水提物(0.4~0.8 g/kg)能够减少小鼠在角叉菜胶实验中的足肿胀程度,而在0.6~0.8 g/kg剂量范围内能够显著降低毛细血管壁通透性。液质联用实验结果表明,在氨基葡萄糖对照品和鼠妇水提物样品的HPLC谱图中,在相同的保留时间处均有峰型一致的色谱峰,且它们在MRM模式下具有相同的质谱行为。结论:鼠妇水提物具有抑制炎症性疼痛的药理作用,氨基葡萄糖是其重要的活性成分。     

中风活心软胶囊的薄层鉴别研究

目的 建立中风活心软胶囊的薄层色谱定性鉴别方法.方法 采用薄层色谱法对方中葛根、独活、桂心、当归进行定性鉴别.结果 薄层图谱斑点清晰,阴性对照均无干扰.结论 该分析方法简便、准确、专属性强,为中风活心软胶囊的质量评价方法提供了定性依据.     

长春西汀对帕金森病细胞模型保护作用的研究

目的 研究长春西汀对帕金森病细胞模型的保护作用和机制.方法 以100 μmol·L-16-羟基多巴胺损伤SH-SY5Y细胞构建帕金森病模型,分为模型组和给药组,给药组在模型组的基础上分别加入不同浓度的长春西汀孵育24 h,另设空白组仅加入维生素C平行操作.以CCK-8法检测细胞存活率摸索长春西汀的有效浓度,流式细胞法检...     

盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究

目的研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度。方法采用《中国药典》附录ⅩC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50r·min~(-1),累计释药量检测方法为高效液相色谱法。结果平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型。结论自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。     

正交试验法优选中风活心软胶囊提取工艺

目的:优选中风活心软胶囊的提取工艺。方法:采用水蒸气蒸馏法提取中风活心方中挥发油,以挥发油得率为指标,选取加水量、浸泡时间及蒸馏时间为考察因素,通过正交试验优选挥发油提取工艺;以葛根素含量为指标,选取加水量、煎煮时间及提取次数为考察因素,通过正交试验优化中风活心软胶囊的提取工艺。结果:最佳挥发油提取工艺为加6倍量水,不浸泡,蒸馏提取7 h;中风活心软胶囊的最佳水提取工艺为加10倍量水煎煮1.0 h,提取3次。结论:优选的提取工艺稳定可行,可推广于大生产应用。