西他沙星关键中间体胺基氮杂螺环的不对称合成

7-(S)-(叔丁氧羰基胺基)-5-氮杂螺［2.4］庚烷是合成新一代喹诺酮类抗生素西他沙星和欧拉沙星的关键中间体,但现有合成方法收率低、立体选择性较差。本研究对其合成工艺进行了改进,开发了一种新的不对称合成方法,反应的收率和立体选择性得到了明显提高,且原料易得,步骤短,所得手性异构体光学纯度高。     

靶向成纤维细胞活化蛋白放射性探针研究进展

成纤维细胞活化蛋白（FAP）是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物,在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达,而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此,FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FAP抑制剂（FAPI）的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段,以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端,对¹²⁵I、⁶⁸Ga、⁶⁴Cu等多种放射性核素标记靶向FAP探针的结构演进、显像、体内生物分布及其药代动力学性质进行了系统总结,归纳了改善探针的药代动力学性质和靶标亲和力的相关策略,包括采用方酰胺连接子、使用白蛋白结合剂加以修饰、开发双靶向探针,对未来靶向FAP新型放射性探针的开发和经典探针的临床应用提出了一些参考建议。