埃索美拉唑镁三水合物生产新工艺

目的 探讨合成埃索美拉唑镁三水合物的新工艺.方法 以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为起始物料,经缩合、sharpless不对称氧化、成盐、离子交换及转晶制得埃索美拉唑镁三水合物.结果 采用该工艺得到46.2 kg符合药用晶型的埃索美拉唑镁三水合物白色固体,摩尔总收率64.7％,色谱纯度为99.9％,ee值为100％.结论 本工艺操作简便,收率较高,产品质量符合药用要求,能满足原料药工业化大生产需要.     

一种适合工业化生产的德拉沙星的合成方法

目的：合成德拉沙星。方法德拉沙星由2,4,5－三氟苯甲酰乙酸乙酯为起始物料,经缩合、取代、水解等步骤制得。结果得到了淡黄色的德拉沙星,摩尔收率82．2％。结论该工艺操作简便,收率较高,产品纯度较高（ HPLC 99．8％）,适合工业化生产。