STUDIES ON THE ANTITUMOR ACTIVITY OF POLYPHASE LIPOSOME OF RICINOLEIC ACID CONTAINING SELENIUM

Emulsion and polyphase liposome (PL) of ricinoleic acid (RA) and RA containing selenium (Se-RA) were prepared by tween-80 treatment and injection-ultrasonic method. Their antitumor effects were tested in vitro and in vivo. As a result, the emulsion of RA (91 ) and Sc-RA (92) can completely kill the mouse ascites tumor cells of S180 in vitro (500 μg/ml). While. 97% cells of the control group still survive. When tested in vivo, 91 and 92 were injected into mice peritoneally (200 mg/Kg/day) for 7 days, their inhibit rate on S180 are 30. 6% (P<0. 05) and 33. 3% (P<0. 05) respectively. For the PL of RA (113) and Se-RA (114), the inhibit rate are 58% (P< 0.001) and 61.4% (P<0. 001) respectively (400 mg/kg/day). The result of 3H-TdR incorporation experiment indicates that the possible antitumor mechanism of Se-Ra is that it can inhibit the incorporation of 3H- TdR into tumor cells and hense inhibit the DNA synthesis of the tumor cells.     

硒化桐酸的抗癌作用

将作者合成的硒化桐酸分别制成乳剂和多相脂质体,进行动物体内外抗癌活性研究。体外实验表明硒化桐油无抑癌活性,而硒化桐酸有抑癌活性。体内实验表明硒化桐酸对ARS腹水瘤和S_(180)实体瘤有明显抑制作用;它的多相脂质体对S_(180)实体瘤有较强的抑制作用。     

硒化亚麻酸的抗癌作用研究

用作者首次合成的硒化亚麻酸进行动物体内外抗癌活性实验,结果表明:小鼠腹腔注射200mg·kg~(-1)·d~(-1)硒化亚麻酸乳剂(82)时,小鼠S_(180)实体瘤的抑制率为42.6％(P<0.01),对荷ARS腹水瘤小鼠的治愈率达75％,生命延长率达132％(P<0.01);在体外250μg/ml的浓度下,硒化亚麻酸对小鼠S_(180)腹水型瘤细胞的杀伤作用也明显高于亚麻酸。这些结果提示,硒化亚麻酸具有较强的抗癌作用。     

硒化亚油酸的抗癌作用研究

用作者首次合成的硒化亚油酸进行体内外抗癌活性实验,结果表明,硒化亚油酸对小鼠EAC移植瘤有较强的抑制作用;体外对S_(180)腹水型癌细胞有明显的直接杀伤作用。     

蓖麻油提取物的抗癌作用研究

蓖麻油提取物对小鼠S_{180实体瘤及ARS腹水瘤都显示良好的抑瘤效果。}     

硒化亚油酸及硒化亚麻酸对肿瘤细胞DNA合成的影响

本文报道用氚一胸腺嘧啶核苷（＾３Ｈ－ＴｄＲ）掺入法研究了新型抗癌药－硒化亚油酸及硒化亚麻酸对小鼠Ｓ１８０细胞ＤＮＡ合成的影响。结果表明，这两种新型抗肿瘤药物能明显抑制＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入肿瘤细胞，在１００μｇ／ｍｌ的浓度下，它们对Ｓ１８０瘤细胞ＤＮＡ合成的抑制率分别达到８９．０％和８８．３％，这些结果表明硒化亚油酸及硒化亚麻酸的抗癌机理之一是它们对＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入肿瘤细胞的干扰。     

硒化亚油酸多相脂质体的抗肿瘤作用研究

将作者首次合成的硒化亚油酸分别制成乳剂和多相脂质体两种剂型,对移植性动物实验肿瘤进行抑瘤试验。结果:硒化亚油酸乳剂(62)对小鼠每天腹腔注射200mg/kg,对荷艾氏腹水瘤小鼠的治愈率达80％,使其生命延长率大于70％(P<0.01);对荷ARS腹水瘤小鼠的治愈率达56％,使其生命延长率大于143％(P<0.001);对小鼠S_(180)实体瘤的抑制率为28～30％;而硒化亚油酸多相脂质体(118)每天腹腔注射300mg/kg对小鼠S_(180)实体瘤的抑制率则可达51～67％(P<0.001)。这些结果提示,由人体必需的营养素硒与亚油酸合成的硒化亚油酸所组成的多相脂质体具有明显的抗肿瘤作用。     

蓖麻酸抗癌作用的初步研究

用作者提取的蓖麻酸分别制成乳剂Emu—RA 和脂质体PL—RA,进行动物体内外抗癌活性实验,结果表明,蓖麻酸脂质体PL—AR 腹腔注射400mg/(kg.d)对小鼠S_180实体瘤的抑制率可达58%;蓖麻酸乳剂Emu—AR 体外对S_180腹水型瘤细胞有明显的直接杀伤作用。     

硒化蓖麻酸多相脂质体抗癌作用的初步报告

将作者首次合成的硒化蓖麻酸及蓖麻酸分别制成乳剂和多相脂质体，进行各种剂型的动物体内外抗癌活性研究。结果，在体外５００μｇ／ｍｌ的浓度下，蓖麻酸乳剂和硒化蓖麻乳剂都能１００％地杀伤Ｓ１８０腹水型瘤细胞，而对照组瘤组织有９７％存活。在体内蓖麻酸乳剂给小鼠腹腔注射２００ｍｇ／ｋｇ，对Ｓ１８０实体瘤的抑制率为３０．６％（Ｐ＜０．０５）；相同剂量下硒化蓖麻酸乳剂的抑瘤率为３３．３％（Ｐ＜０．０５）；蓖麻酸多