细胞毒药物与肿瘤血管生成

细胞毒药物在传统抗肿瘤化疗中运用较多,然而由于高剂量的使用难免会引起毒副作用和耐药性。为了使细胞毒药物能安全有效地治疗肿瘤,近年来,人们研究了合理运用细胞毒药物的方法,使其作用从直接杀死肿瘤细胞转变为毒对肿瘤血管生成。本文就近十年来在该方面的研究作一综述。     

来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性

为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a~4h),其结构均经IR、¹H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a~4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。