参与抗癌新药F318体外代谢的大鼠细胞色素P450酶

目的:体外研究大鼠肝微粒体中F318代谢的酶促动力学．及利用选择性细胞色素(CYP)酶抑制剂明确参与F318代谢的CYP亚型。方法:优化F318在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨CYP酶的选择性抑制剂α-萘磺酮(CYP1A2),磺胺苯吡唑(CYP2C9),噻氯匹定(CYP2C19),查尼丁(CYP2D6),4-甲基吡唑(CYP2E1),酮康唑(CYP3A1)对其代谢的影响及参与其代谢的CYP亚型。结果:F318代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(V_(max))为(1．40±0．03)μmol·min~(-1)·mg~(-1),米氏常数(K_m)为(19．36±2．30)μmol·L~(-1)。酮康唑可以显著地抑制F318代谢(抑制效果≈70％),而其他CYP特异性抑制剂对F318的代谢没有明显的影响。结论: CYP3A1主要参与了F318的代谢,CYP1A2,2C19和2D6也起到了部分代谢作用。     

大鼠在体肠灌流模型中补骨脂素的吸收研究

目的：研究补骨脂素在大鼠小肠的吸收特性及其机制,探讨其在临床上血药浓度差异较大的原因。方法：采用改良大鼠在体单向肠灌流模型,通过颈静脉插管补充血液、肠系膜静脉插管采集血样,同时收集灌流流出液,以反相高效液相色谱法测定补骨脂素含量,计算其通透率。结果：补骨脂素在大鼠小肠内通透率较高,吸收较好。不同浓度的补骨脂素灌流时均以约30%的比例吸收入血,且通透率Plumen,Pblood在所测浓度范围内基本保持不变。结论：补骨脂素在大鼠小肠的转运机制为被动转运,不受P-糖蛋白的影响,临床上血药浓度个体差异大可能与肝脏的首过效应有关,而非小肠吸收代谢所致。     

大鼠血小板型磷脂酶A2的研究进展

磷脂酶A2(PLA2)是一大类能水解磷脂特定酯键，结构和功能多种多样的酶。其中。血小板型PLA2在宿主防御系统中起重要的作用，研究也最为深入。本文就血小板型PLA2在大鼠体内的分布，在炎症和组织损伤中的作用、杀菌作用及基因表达的调控等方面的研究进展作分析和介绍。     

大鼠心血管系统中Ⅱ型磷脂酶A2 mRNA表达及cDNA克隆

目的：探讨Ⅱ型磷脂酶A2（PLA2）mRNA在正常大鼠心血管系统中的分布情况,研究其基因和氨基酸顺序结构的特征,了解与心血管疾病有密切关系的PLA2。方法：从大鼠血、心肌、主动脉弓、下腔静脉近心段、腹主动脉和下腔静脉腹腔段的组织匀浆中提取总RNA,合成第一链cDNA,利用PCR扩增大鼠Ⅱ型PLA2 mRNA,并对大鼠腹主动脉的PLA2 cDNA进行克隆和序列分析。结果：在所检测的几个心血管系统组织中均能测到Ⅱ型PLA2 mRNA,大鼠腹主动脉的DNA和氨基酸结构与其他组织来源的PLA2有高度同源性。结论：Ⅱ型PLA2广泛存在心血管系统中,Ⅱ型PLA2 mRNA在血液和主动脉弓中的表达较高,提示这可能是一种有益的选择性表达,发挥着潜在的宿主防御细菌感染功能。     

HPLC法测定玉叶解毒颗粒中绿原酸含量

玉叶解毒颗粒是国家中药保护品种,由玉叶金花、金银花、积雪草等多种中药配伍而成,具有清热解毒、辛凉解表之功效。本文用HPLC法测定其中绿原酸的含量,方法简单,重现性好,平均回收率100.53%,RSD为1.4%(n=4)。1　仪器与试药SP8800高效液相色谱仪,SPUV-2000检测器;绿原酸对照品由中国药品生物制品检定所提供,玉叶解毒颗粒由桂林三金药业集团公司提供,甲醇为色谱纯,其余所用试剂均为分析纯。2　方法与结果2.1　色谱条件:μBondapakC18(200mm×4mm,10μm)柱,柱温25℃,流动相为甲醇-水-冰醋酸(28∶72∶0.5)[1],流速0.8mL/min,检测波长328n…     

重组人血小板型磷脂酶A_2在杀菌过程中与抗菌药的相互作用

目的　研究重组人血小板型磷脂酶 A2 (PL A2 )在杀菌过程中与常用抗菌药间相互作用关系 ,为临床用药提供依据 ,并探讨其杀菌机制。方法　将重组人血小板型 PL A2 和抗菌药分别单独以及联合作用于金黄色葡萄球菌 ,通过测定细菌菌落数来评价杀菌效果。结果　青霉素、头孢拉定、磷霉素、万古霉素增强血小板型 PL A2 杀菌活性 ;红霉素减弱血小板型 PL A2 杀菌活性 ;氧氟沙星对血小板型 PL A2 杀菌作用无影响。结论　血小板型 PL A2与破坏细胞壁的杀菌类药物有协同作用 ,与抑菌类药物合用受到拮抗 ;细菌细胞壁的结构及其生长状态是影响血小板型 PL A2 杀菌活性发挥的重要因素     

抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P450基因表达的影响

目的研究抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P（CYP）450基因表达的影响.方法抗肿瘤活性物SYUIQ-5,0.1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg三个剂量,雄性SD大鼠经腹腔注射连续处理5 d后,取肝组织,提取总RNA,应用反转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检测CYP 3A1、2B1/2、1A1、1A2和2E1信使核糖核酸（mRNA）的表达.结果与空白对照组相比,抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导CYP 1A1 mRNA的表达,对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1 mRNA表达无影响.结论抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导大鼠肝组织CYP 1A1基因表达.对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1的基因表达无影响.     

隐丹参酮在小肠吸收机制的实验研究

目的研究隐丹参酮在大鼠小肠的吸收机制。方法用大鼠在体一过式肠灌流方法，通过肠系膜静脉插管采集血样，同时收集灌流流出液，以高效液相色谱法测定样品中隐丹参酮含量，计算其通透率。结果隐丹参酮在大鼠小肠的肠管通透率(Plumen)和血管通透率(Pbtood)随浓度的增加而下降；加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米后其通透率增高。结论隐丹参酮在大鼠小肠的转运机制可能为主动转运，隐丹参酮可能为P-糖蛋白底物。     

血小板型磷脂酶A2 mRNA在大鼠体内的分布

目的全面探讨血小板型磷脂酶A2(PLA2) mRNA在正常大鼠体内的分布情况,增加对血小板型PLA2的了解. 方法从大鼠不同器官和组织的匀浆中提取总RNA,合成第1链cDNA,利用PCR扩增大鼠血小板型PLA2 DNA. 结果在我们研究的30种器官和组织中,除唾液腺和胰腺之外,都能检测到血小板型PLA2 mRNA,其中,在肺、腹主动脉、腹静脉、血液、大肠、胸腺、骨髓、膀胱和子宫中尤其丰富. 结论血小板型PLA2 mRNA广泛分布在大鼠的各个器官和组织中,在防御细菌感染的过程中,除参与先天性免疫之外,在适应性免疫中也可能扮演重要角色.