芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布

将芫花酯甲制成干粉吸入剂直接输送至肺部,实现在肺部的浓集,降低芫花酯甲的毒副作用,达到减毒增效的目的。采用可吸入乳糖作为载体,将芫花酯甲吸附在乳糖表面,以细颗粒分布比例(FPF)为评价指标衡量体外沉积率,筛选出最优处方用于肺部给药,建立大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑以及生殖系统的UHPLC-MS/MS分析方法,以静脉注射为参比,考察肺部给药后芫花酯甲在各脏器的分布,计算肺部靶向参数。结果显示,粗糙乳糖与细粉乳糖的比例为10∶1时的干粉吸入剂有最高的FPF,通过比较芫花酯甲肺部给药与静脉注射后在大鼠各组织的分布,发现肺部给药大大提高芫花酯甲在肺组织的浓度,显著减少其在心、肝、脾、肾和生殖系统的分布,表明芫花酯甲干粉吸入剂能使药物在肺部浓集,降低药物在其他组织的分布,提高疗效。     

新安鼻渊颗粒的质量控制

目的:建立新安鼻渊颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法鉴别新安鼻渊颗粒中败酱、白芷、黄芪、鱼腥草;高效液相色谱法测定木兰脂素的含量。结果:薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;木兰脂素在0.108～1.080 mg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为99.54%,RSD=1.12%。结论:此法可用于新安鼻渊方颗粒的质量控制。     

自组装多肽-药物结合物的研究进展

将多肽与化合物通过连接键或直接与连接分子偶联制备多肽-药物结合物(PDCs)作为新型前药,有效地改善了药物的理化性质,通过合理设计多肽序列、选择敏感性连接键,赋予了PDCs更多功能,可以通过调控其自组装行为构筑多种形貌的纳米结构,如:纳米管、纳米纤维、纳米带、水凝胶等,以适应不同的临床需求。基于这种策略制备的PDCs,具有良好的生物相容性、可控性等,因而逐渐引起人们的广泛关注。这篇综述分析了PDCs的设计以及由其构建的纳米药物在全身和局部给药方面的研究进展。