7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

还原青蒿素羧酸酯的合成

抗疟新药青蒿素有速效、低毒的优点,但在临床上存在杀灭疟原虫不彻底、近期复发率高的缺陷。为了克服这种缺陷,自1979年以来,我们合成了九个还原青蒿素羧酸酯,拟增强其脂溶性,以期达到延长药效而克服近期复发的目的。实验结果,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ的疗效优于青蒿素。合成的新化合物有:     

林可霉素氯代反应的改进

林可霉素的C-7(R)-OH经氯代反应后可得C-7(S)-Cl化合物,即克林霉素(Clindamycin)。其抗菌活性比林可霉素高4—8倍     

经尿道前列腺电切术治疗高危超大前列腺增生体会

目的:探讨经尿道前列腺电切术(TURP)治疗高危、超大前列腺增生的疗效及安全性.方法:回顾性总结分析采用经尿道电切术治疗高危、超大前列腺增生45例,年龄65～80岁,前列腺平均重量110g.结果:平均手术时间为110分钟,术中出血量平均140ml,电切前列腺组织平均65g.发生TURS综合征先兆2例,无手术死亡病例.IPSS评分由术前26.4分降为6.2分,QOL由4.5分降为1.4分,最大尿流率由5.9ml/秒升为17.3ml/秒,残余尿量由120ml降为20ml,平均随访9个月,患者生活质量明显提高.结论:对于高危、超大前列腺增生患者,TURP术是安全、有效的.     

7—氨基—3—甲氧甲基—3—头孢烯—4—羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成     

7-酰氨基-3-(1,2,3-三唑甲基)头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

本文以青霉素G扩环而得的7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(Ⅰ)为原料,合成了12个C_3位上有1,2,3-三唑甲基取代的新头孢菌素衍生物(Ⅷ(1～12),并经分析确证了各化合物的结构。体外抑菌试验结果表明:     

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

硫酯法合成头孢唑啉

头孢唑啉(cefazolin,1)是目前国内外临床广泛应用的第一代注射用头孢菌素类抗菌药。该药的合成有多种途径。我们曾报道以头孢菌素C的发酵吸附洗脱液为起始原料的合成法,但此法步骤较多。1979年日本发表了硫代活性酯法,方法简便,收率较高。其特点是先将1H-四唑乙酸(2)与2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-硫醇(3)以二环己基碳     

伯喹的氨基酸及二肽衍生物的合成

1981年,A.Trouet等报道了伯喹的氨基酸(亮氨酸)和肽类(丙氨酰——亮氨酸;丙氨酰——亮氨酰——丙氨酰——亮氨酸)衍生物作为前体药物,可降低伯喹的毒性并提高疗效。从报道的初步药理结果来看,二肽和四肽衍生物有降低毒性和提高疗效的作用。为寻找新的长效、低毒的伯喹衍生物,我们在过去研究工作的基础上又设计合成了一些不同于国外文献已报道的新衍生物:     

7-酰氨基-3-(1,2,3-三唑甲基)头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

本文以青霉素G扩环而得的7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(Ⅰ)为原料,合成了12个C₃位上有1,2,3-三唑甲基取代的新头孢菌素衍生物(Ⅷ_1～12),并经分析确证了各化合物的结构。体外抑菌试验结果表明,其中6个化合物,即Ⅶ_2～4,9～11,不仅对革兰氏阳性菌有较高的抑制作用。而且对革兰氏阴性菌也有高度敏感性。