槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性研究

目的 研究槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性.方法 采用高压均质法结合复乳-溶剂挥发法等方法制备槲皮素PLGA纳米粒,进行纳米粒形态学分析与粒径考察及包封率的测定,并优化制备工艺;考察药物在人工胃液、人工肠液不同介质中的槲皮素PLGA纳米粒的释放度;分别以Eudragit L100、Eudragit L100-55、Eudragit S10、HP55、HP50等肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒,比较粒径、包封率,筛选肠溶材料及制备方法;分别于人工胃液及人工肠液中测定不同槲皮素肠溶PLGA纳米粒释放度,与槲皮素PLGA纳米粒比较;从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度三个方面对槲皮素肠溶PLGA纳米粒的各肠段吸收特性进行考察.结果 5种不同肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒的包封率、粒径等指标比较差异均无统计学意义(P>0.05),且在PLGA浓度为100 mg/mL和50 mg/mL时析出大颗粒沉淀;在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度明显高于人工胃液中,差异有统计学意义(P<0.05);在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度为(84.6±9.8)%,明显高于人工胃液中的(64.7±4.6)%,差异有统计学意义(t=5.81,P<0.05);质量浓度为1μg/mL时,药物吸收速率常数为(6.6±1.6)Ka/h,质量浓度为10μg/ml时,药物吸收速率常数为(3.5±1.5)Ka/h,质量浓度为20.0μg/mL时,药物吸收速率常数为(2.0±0.4)Ka/h,十二指肠、空肠中的药物吸收速率常数为(7.5±2.5)Ka/h,回肠、结肠中的药物吸收速率常数为(2.7±1.4)Ka/h;灌流速度为0.2 mL/min时,药物吸收速率常数为(15.5±3.5)Ka/h;灌流速度为0.8 mL/min时,药物吸收速率常数为(26.5±1.7)Ka/h;药物吸收速率在质量浓度10~20μg/mL范围内出现了自身浓度抑制;在十二指肠、空肠的药物吸收速率常数明显高于回肠、结肠段,且药物吸收速度常数随着灌流速度的增高而逐渐增高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 制备槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸(QC-PLGA)纳米粒可显著提高抗肿瘤的缓释作用,在质量肿瘤切除术后残留癌灶方面前景广阔.     

RP-HPLC法检测盐酸文拉法辛原料药中的有关物质

目的：建立测定盐酸文拉法辛（VH）原料药中有关物质的方法。方法：采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Agilent HC-C8,流动相A为pH3.0磷酸盐缓冲液,流动相B为乙腈,梯度洗脱,流速为1.2mL·min-1,检测波长为225nm。结果：VH与3种杂质及中间体Ⅰ均能有效分离,分离度均大于1.5;平均回收率为99.5%～100.1%,RSD为0.25%～0.60%;最低检测限均为0.004μg·mL-1。结论：本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,可有效测定VH原料药中的有关物质含量,适用于其质量控制。     

匹多莫德口服液对小儿反复性呼吸道感染的临床疗效观察

目的：观察匹多莫德口服液对小儿反复性呼吸道感染的临床治疗效果。方法：选择2012年1月～2014年1月深圳市福田区妇幼保健院收治的120例反复性呼吸道感染患儿作为研究对象,随机均分为两组,即对照组与观察组,对照组采用常规治疗方法,观察组在对照组治疗基础上给予匹多莫德口服液进行治疗,对比两组患儿的感染次数、感染持续时间及临床治疗总有效率。结果：观察组服药前后呼吸道感染次数明显少于对照组,感染持续时间明显短于对照组,观察组治疗总有效率明显优于对照组,差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：匹多莫德口服液治疗小儿反复性呼吸道感染具有极佳的临床治疗效果,减少感染次数,缩短了感染的时间,值得临床推广。