1种阿霉素新型前体药物的抗肿瘤活性作用研究

目的考察新合成目标前体药物N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰-阿霉素在体外对肿瘤细胞增殖的影响,建立合理的前体药物体外抗肿瘤的评价方法。方法分别采用MCF-7和Caski2种肿瘤细胞株．前药处理48h及72h后,分别通过MTr法对常氧及低氧诱导培养的细胞进行检测。结果常氧培养条件下,测得目标前药对MCF．7和Caski细胞株的半数抑制浓度IC50分别大于（137．92＋6．68）μmol／L和（25．3±4．12）μmol／L．其对2种细胞株的增殖抑制作用较原药分别降低了54倍及40倍以上。低氧诱导培养条件下,目标前药对Caski细胞株半数抑制浓度,C。为（12．6±4．30）μmol／L,其对Caski细胞株的增殖抑制作用较原药降低了49倍：而与常氧培养下相比,其对Caski细胞株的增殖抑制作用提高了2倍。结论N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰-阿霉素与阿霉素相比对体外培养的肿瘤细胞增殖抑制作用明显降低。初步达到了通过化学修饰降低细胞毒性的作用。