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目的 Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化延胡索乙素(THP)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(THP-PLGA-NPs)处方,并进行体外评价。方法 纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs,以包封率、载药量、多分散系数(polydispersity index,PDI)和粒径大小为评价指标,单因素结合BBD-RSM筛选最优处方,采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉,将最优处方进行表征及体外释放实验。结果 最佳处方为PLGA用量为491.8 mg、油水体积比1:5.2、乳化剂质量分数为1.12%。THP-PLGA-NPS包封率为(185.07±1.06)%,载药量为(4.73±0.21)%,粒径为(181.32±7.14)nm,分别与模型预测值接近。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.112 4 t1/2+0.078 0,r=0.987 9。结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选,且优化后的纳米粒具有缓释作用。 相似文献
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目的 观察姜黄素对多药耐药(MDR)的肝癌细胞株HepG2/ADM细胞增殖的抑制作用及其机制.方法 制备、培养HepG2/ADM细胞,然后用不同浓度的姜黄素(5、10、20、40 mol/L)处理该细胞24、48、72 h.采用CCK-8试剂检测姜黄索对HepG2/ADM细胞的增殖活力的影响.流式细胞仪检测细胞内罗丹明123(R-123)的浓度和阿霉素(ADM)的浓度;反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测各组细胞内mdr-1 mRNA的水平变化;用Western blot检测细胞内p-糖蛋白(pgp)水平的变化.结果 与空白对照组和DMSO组相比,姜黄素对HepG2/ADM细胞增殖的抑制作用更加明显(P<0.05);更能够明显抑制细胞内Rh123的外排(P<0.05);RT-PCR和Western blot结果分别显示,姜黄素对HepG2/ADM细胞内的mdr-1 mRNA和P-gp水平更有明显的降低(P<0.05),且呈浓度-时间依赖性(P<0.05).结论 姜黄素可以显著抑制多药耐药HepG2/ADM细胞的增殖,其机制可能与抑制和MDR密切相关的mdr-1基因及其编码的P-gp水平有关. 相似文献
3.
目的:考察处方和工艺因素对盐酸青藤碱延迟起释型缓释片体外释放的影响因素。方法:以亲水凝胶骨架材料为主要辅料,采用干压包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,通过体外释放度试验,考察片芯骨架材料的种类(HPMCK15M、HPMCK4M、黄原胶和卡拉胶)和用量、外层衣膜骨架材料的种类和用量、衣膜材料制备工艺、压片压力等因素对制剂释药情况的影响。结果:盐酸青藤碱延迟片的释药时滞为4~5h,时滞后药物在24h内缓慢释放;片芯与衣膜骨架材料的种类和用量对释药时滞均有显著性影响(P0.05),随骨架材料黏度增大,骨架材料用量增多,释药时滞延长,并且时滞后的药物释放有所减慢;压力较小时,随压力增加,释药时滞延长,当压力增加至缓释片硬度为(7±1)kg时,影响不显著(P0.05),压力对时滞后的药物释放无影响;衣膜材料的制备工艺对释药时滞和时滞后的药物释放影响不大。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,衣膜和片芯处方对药物延迟释放的时滞和时滞后的药物释放速度影响显著。 相似文献
4.
目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。 相似文献
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目的:探讨姜黄素-羧甲基壳聚糖偶联物对环孢素肠吸收的影响,为其临床应用提供理论基础。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中环孢素的含量,计算不同浓度的姜黄素(Cur)、羧甲基壳聚糖(CMCS)、CMCS-Cur(CC)、CMCS-EDA-Cur(CEC)对环孢素在十二指肠和空肠的表观吸收速率常数(Ka)和肠壁有效通透性系数(Peff)的影响。结果:在十二指肠和空肠部位,加入Cur、CMCS、CC、CEC的实验组环孢素的Ka和Peff值高于单纯环孢素组(P<0.05);0.1%CsA&CMCS组高于0.1%CsA&Cur组(P<0.05);0.1%CEC&CsA组Ka、Peff值高于0.01%和1%CEC&CsA(P<0.05)。结论:Cur、CMCS、CC、CEC均能促进CsA在十二指肠和空肠部位的吸收,相同浓度下CMCS的促环孢素吸收作用优于Cur。 相似文献
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摘要:目的:分析河南省102家医院临床应用注射用灯盏花素时不良反应(ADR)的发生情况。方法:采用前瞻性、多中心、大样本、注册登记式医院集中监测方式,监测河南省102家医院2016年7月~2018年6月使用注射用灯盏花素的全部患者,收集发生ADR病例,计算ADR发生率,统计患者性别、年龄、原患疾病、既往史,注射用灯盏花素给药途径和剂量、联合用药情况与ADR发生的关系,ADR发生时间分布、累及系统-器官、类型与严重程度、关联性评价和转归等,分析其危险因素。结果:102家医院共监测病例445 238例,最终判定ADR 187例,ADR发生率0.042%。187例ADR报告中,15例患者超说明书用量,17例患者存在合并用药;ADR发生时间主要集中在给药后2 h内,临床表现主要为皮肤及其附件损害、全身性损害和心血管系统损害等。187例ADR患者除1例转归情况不详外,其余患者均痊愈或好转。相关性分析结果显示,ADR发生的影响因素大小依次为:是否联合使用、年龄、给药方式、给药剂量、性别。结论:河南省前瞻性登记注册式医院集中监测所统计注射用灯盏花素ADR发生率为0.042%。注射用灯盏花素ADR以速发型为主,皮肤及其附件损害较常见,ADR多为轻型,转归良好。 相似文献
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目的 采用星点设计-效应面法优化杜仲漂浮型脉冲释放片的处方.方法 在前期单因素试验的基础上,以包衣层材料中羟丙甲纤维素(HPMCK15M)、乳糖、碳酸氢钠的百分含量为考察因素,以释药时滞和起漂时间为考察指标,采用Design-Ex-pert 8.06软件进行试验设计,对指标与因素之间进行多元线性和二次多项式方程拟合,通过效应面法优化最佳处方为:HPMCK15M、乳糖、碳酸氢钠分别占包衣层质量的35%、20%、20%,并对其进行验证.结果 各指标与因素之间二次多项式方程拟合良好,相关系数R2分别为0.9655和0.9668,采用优化处方制备的杜仲漂浮型脉冲释放片具有脉冲释药和快速漂浮特性,各指标实测值与预测值偏差+1.94%和-3.77%.结论 星点设计-效应面法可用于本制剂处方的优化,所制得的杜仲漂浮型脉冲释放片具有体外定时脉冲释药特性. 相似文献
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该文研究贯叶金丝桃素(HF)对5月龄APP/PS1双转基因小鼠学习记忆能力及海马组织中β-淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)、β淀粉样前体蛋白(βAPP)及β位点剪切酶1(BACE1)蛋白表达的影响,并初步探讨其作用机制。将5月龄APP/PS1双转基因小鼠随机分为模型组、罗格列酮组(12 mg·kg-1·d-1)及HF高、中、低剂量组(600,300,150 mg·kg~(-1)·d~(-1)),每组15只;另选15只同周龄同背景C57BL/6J小鼠设为正常对照组。药物使用前均稀释相同体积,采用灌胃给药,正常组及模型组给予同体积蒸馏水,每日1次,连续给药7个月。Morris水迷宫法检测AD模型小鼠学习记忆能力的变化,免疫组织化学方法和Western blot技术测定Aβ1-42,βAPP及BACE1的蛋白表达水平。Morris水迷宫结果提示,与正常组相比,模型组小鼠的学习记忆能力显著下降(P0.01);与模型组相比,HF各组及罗格列酮组小鼠学习记忆能力均有提高(P0.01或P0.05);免疫组织化学和Western blot技术检测结果表明,与正常组相比,模型组小鼠海马CA1区Aβ_(1-42),βAPP及BACE1蛋白表达均明显增加(P0.01);与模型组相比,HF各组及罗格列酮组小鼠海马CA1区Aβ_(1-42),βAPP及BACE1蛋白表达均有减少(P0.01或P0.05)。HF改善AD模型小鼠学习记忆能力的机制可能是通过抑制脑内βAPP及BACE1蛋白的表达,从而减少AD模型小鼠脑内Aβ_(1-42)蛋白的生成及淀粉样斑块沉积。 相似文献
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