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影响替加氟脂质体包封率的因素 总被引:1,自引:0,他引:1
目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。 相似文献
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目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数。以酚红为体积校正剂,测定不同pH值条件下,大鼠小肠吸收系数。将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归。结果:药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为:y=0.001 3x+0.009 1,相关系数R2为0.959 7。结论:羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收。 相似文献
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目的:制备柚皮苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨。方法:采取羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以湿法制粒压片法制备了柚皮苷亲水凝胶骨架片。考察了辅料(PEG类型、乳糖、蔗糖、甘露醇),HPMC分子量及含量对药物释放的影响,并采取零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型,对药物的释放进行了拟合。结果:辅料对骨架片中药物释放的影响为:PEG4000PEG400PEG10000;填充剂为甘露醇的骨架片释放速度要快于含乳糖和蔗糖的骨架片;HPMC分子量及含量越大,药物释放越慢;药物的释放符合零级释放,药物的释放以溶蚀为主。结论:制备的柚皮苷亲水凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物。 相似文献
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目的:对吲达帕胺进行前体修饰,并对该前体进行脂质体包封。方法:通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应,在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺,通过^1H—NMR对其进行了化合物结构的确证,分散介质中加入适量的二价阳离子Ca^2+,用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体。结果:脂质体对吲达帕胺包封率从10%以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90%以上。结论:吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰,能极大地提高脂质体对该药物的包封率。 相似文献
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月桂酰吲达帕胺的电离常数及分配系数的测定 总被引:5,自引:0,他引:5
目的测定月桂酰吲达帕胺的电离常数(pKa)及分配系数。方法采用酸碱滴定法测定各不同体积比的丙酮-水溶液中药物半中和点时的pH值作为药物在该体积比的丙酮-水溶液中的pKa值,再外推至纯水中药物浓度无限稀释时的pKa值;采用HPLC配合摇瓶法测定药物的分配系数。结果月桂酰吲达帕胺的pKa为3.87,lgP值为3.190。结论月桂酰吲达帕胺为弱酸性亲脂性药物。 相似文献
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目的 检测羟基喜树碱在脂质体 / 水相中的分配,考察影响分配的因素,探讨羟基喜树碱与脂质体膜的结合活化能。 方法 采取平衡透析法测定羟基喜树碱在脂质体 / 水相中的分配系数,考察了脂质体膜(磷脂种类、磷脂与胆固醇比例)、外界溶液 pH 值及离子强度对药物在脂质体 / 水相中分配的影响;根据表观分布平衡常数的自然对数 (ln<>Kapp) 与绝对温度倒数 (1/<>T) 的直线斜率 ( - △ <> G /<>R) ,计算药物分子和脂质体膜之间的结合活化能。 结果 随着脂质体膜的刚性增强,药物在脂质体膜中的分配降低;随着溶液中碱性增强 (pH > 4.0) ,药物在脂质体膜中分配逐渐降低;随着溶液中离子强度的增强,药物在脂质体膜中分配提高。药物与脂质体膜的结合活化能(△ <> G )为 - 11.698 kJ·mol-1 。 结论 羟基喜树碱在脂质体中的分配受磷脂膜、溶液 pH 值、离子强度等的影响,药物与脂质体膜的结合为放热反应。 相似文献
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目的 以广地龙粗提液中的蚓激酶为研究对象,研究影响其酶活力的影响因素,并计算其酶学反应动力学常数.方法 将蚓激酶与酪蛋白溶液一起培养,通过检测溶液中反应得到的酪氨酸含量,计算蚓激酶的酶活力;分别研究溶液pH值,不同的金属离子、吐温-80、EDTA的浓度,及乙醇的体积分数等条件对蚓激酶酶活性的影响,用米氏方程拟合蚓激酶降解酪蛋白过程,计算动力学参数.结果 蚓激酶的活力受pH的影响明显,当pH7.0时酶活力最高;随着钙离子浓度的增加酶活力降低,Na+、Mg2+、Ba2+对酶的活力影响不大,K+、Fe2+对酶的活力有一定的促进作用;乙醇对蚓激酶的活力具有抑制作用,体积分数为60%时蚓激酶完全失活:EDTA会降低蚓激酶的活力:吐温-80能提高蚓激酶的活力:蚓激酶降解酪蛋白的活化能Ea=-19.4 kJ/mol.结论 研究结果可为蚓激酶的提取分离及制剂研究提供参考. 相似文献
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