1,2-环己二胺柠檬酸铂(Ⅱ)及异柠檬酸铂(Ⅱ)的合成和抗癌活性

报道了1,2-环己二胺异柠檬酸铂(Ⅱ)及1,2-环己二胺柠檬酸铂(Ⅱ)的合成及鉴定方法。抗癌试验表明前者在40及80mg/kg 剂量下对小鼠 L1210、P388及S180均有明显的抑瘤作用,且有部分动物可治愈;后者对 L1210也有明显的抑瘤作用,但较前者为弱。     

人结肠癌HCTv2000细胞系耐药机制的初步研究

HCTv2000是人结肠癌HCT-8细胞系经长春新碱选择而建立的耐药系。该系细胞对抗P-糖蛋白单抗呈阳性反应。编码P-精蛋白的多向耐药基因mdrl未见扩增或重排，但mdrlmRNA过度表达。异博定使细胞内3H-长春新碱蓄积增多，可部分逆转耐药。据此认为，mdrl基因的转录性激活是HCTv2000细胞耐药的重要原因，但有其他机制参与。     

醋氨己酸锌在大鼠的药代动力学

测定了醋氨已酸锌(ZAC)在大鼠体内的药代动力学。结果表明:大鼠poZAC吸收迅速,给药后1.5h即可达峰,其后稍快下降。3个剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致,T_1/2约在1.5h,峰浓度、AUC及CL/F呈剂量依赖关系。ZAC在大鼠的药代动力学模型为一室模型。组织分布的实验结果表明:服药2h后药物可广泛分布于各组织中,主要集中在胃、肠;肾、肝、血浆及肺次之;心、脾、脑较低;肌肉、子宫未检出。6h后胃中含锌量稍降,肺中含量变化不大,其它组织的药物浓度普遍明显下降,表明该药在组织中不易蓄积。ZACpo后主要经粪排出,尿及胆汁仅排出少量药物。     

毛茛甙的抗诱变作用及代谢转化

研究表明,毛茛甙可显著抑制MMC和MMS等诱变剂对沙门氏菌TA_(100)和TA_(102)回复突变作用;对MMC诱发的小鼠PEC徽核抑制率达56.5%。代谢研究表明:毛茛甙抑制DNA生物合成的作用可被肝微粒体酶和胞浆液分别降低46和12%;RP-HPLC测定显示,体外毛茛甙可被肝微粒代谢转化。     

高三尖杉酯碱在大鼠及小鼠的代谢

本文报告³H-高三尖杉酯碱在正常大鼠、小鼠和荷瘤小鼠体内的吸收、分布和排泄。给大鼠静注后,t_1/2(α)和(β)分别为2.1和53.7分钟。静注后15分钟,以骨髓、肾和肝的放射性最高。荷瘤小鼠体内的放射性分布情况与正常大鼠的趋势相仿。静注后24小时,自大鼠尿排泄剂量的42.2%,在粪中排出6.3%,其中原形药放射性占剂量的15.9%。静注后48小时,自胆汁排泄剂量的57.7%,其中原形药放射性占剂量的20.2%。该碱经肌注也可被迅速吸收入血。     

N-甲基异靛兰的抗肿瘤作用

N-甲基异靛兰(代号靛Ⅲ),为靛玉红的类似物,对小鼠Lewis肺癌及大鼠Walker256有明显抑瘤作用,但对小鼠白血病L_(1210)。无效。对小鼠Lewis肺癌的疗效靛Ⅲ至少相当靛玉红的8倍。对狗的毒性靛Ⅲ比靛玉红高1倍多,主要毒性表现为胃肠道反应。该药无论腹腔注射或口服均可抑制[~3H]-TdR掺人大鼠Walker 256瘤细胞DNA。     

N-甲基异靛兰的抗肿瘤作用

N-甲基异靛兰(代号靛Ⅲ),为靛玉红的类似物,对小鼠Lewis肺癌及大鼠Walker256有明显抑瘤作用,但对小鼠白血病L₁₂₁₀。无效。对小鼠Lewis肺癌的疗效靛Ⅲ至少相当靛玉红的8倍。对狗的毒性靛Ⅲ比靛玉红高1倍多,主要毒性表现为胃肠道反应。该药无论腹腔注射或口服均可抑制[³H]-TdR掺人大鼠Walker 256瘤细胞DNA。     

关于抗肿瘤药物的研究 Ⅱ.358种植物药、中药单方及复方对动物移植性肿瘤的影响

我们自1958年11月起至1962年8月止,在寻找抗肿瘤药物的研究中,曾经对311种植物袖、中药单方及47种中药复方的制剂及成分在动物移植性肿瘤进行了筛选.本文即此项研究工作的总结报告.     

治疗血吸虫病药:对氨苯氧庚烷的毒性及药理作用

1.对氮苯氧庚烷对小鼠的半数致死量口服为1260毫克/公斤,静脉注射为195毫克/公斤。小白鼠每日口服50-200毫克/公斤,连续两周,因影响食欲致使体重的增加受到抑制,停药后即渐恢复。2.对氨苯氧庚烷对麻醉猫和狗的血压,在静脉注射时有显著而短暂的降低,剂最愈大或注射速度愈快,血压下降亦愈多。3.对于麻醉猫的迴肠及豚鼠离休迴肠,对氨苯氧庚烷均有明显抑制作用。对氨苯氧庚烷并能对抗组织胺、乙醯胆龄及氯化钡对离体豚鼠迴肠的作用。对在体家兔子宫有收缩作用,而对离体子宫则有抑制作用。