盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球的体外释放研究

目的:探讨各因素对盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球体外释放度的影响。方法:采用乳化-交联固化法制备盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球(doxycycline hydrochloride-carboxymethyl chitosan-microspheres,DXY-CMCTS-MS),采用动态透析法测定体外释药性能,用紫外分光法测定盐酸多西环素浓度,绘制其释放曲线。结果:释放介质pH越大,交联剂量越大,固化时间越长,药物/载体比例越小,药物的释放则越慢。结论:该制剂制备工艺切实可行,所得DXY-CMCTS-MS具有明显的缓释效果。     

芦荟凝胶对人皮肤成纤维细胞的增殖作用及其机制研究

目的研究芦荟凝胶对人皮肤成纤维细胞增殖的影响及其作用机制。方法体外培养人皮肤成纤维细胞,MTT法测定芦荟凝胶作用后人皮肤成纤维细胞的增殖能力,用实时荧光定量PCR法检测Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA水平,用免疫蛋白印迹法检测Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的表达。结果 MTT检测结果表明,芦荟凝胶对人皮肤成纤维细胞具有促增殖作用,且呈现时间依赖性和剂量依赖性。芦荟凝胶作用于人皮肤成纤维细胞72h后,Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA及蛋白的表达显著增加(P<0.05,P<0.01)。结论芦荟凝胶可通过促进人皮肤成纤维细胞增殖以及Ⅰ、Ⅲ型胶原mRNA和蛋白的表达加速创面愈合。     

正交设计试验多目标同步优化氨利口腔膜剂处方

目的：对氨利口腔膜剂进行处方优化.方法：以聚乙烯醇（PVA17-88）、羧甲基纤维素纳（CMC-Na）、甘油为成膜材料,以膜的柔软性、成膜性、光滑性、均匀性、溶出度作为考察指标,采用正交设计优化处方.结果：最佳成膜材料处方为PVA17-88 3.0 g,CMC-Na 2.0 g,甘油2.5 ml.按照最优处方制备的膜剂符合《中国药典》的有关规定,膜剂体外释药曲线符合Higuchi方程.结论：该膜剂处方和制备工艺可行.     

5-氟尿嘧啶原位微球眼内缓释药剂防治增生性玻璃体视网膜病变的研究

-背景增生性玻璃体视网膜病变（PVR）是多种细胞参与的损伤修复过程,目前临床尚未常规作为防治PVR的药物,原位微球操作简单,载药最大,药物作用时间长,成为近年来研究的热点。目的评价5-氟尿嘧啶（5-Fu）原位微球眼内缓释药剂防治PVR的效果。方法将45只青紫蓝兔随机分为3组,每组15只,双眼兼用。采集1只青紫蓝兔的淋巴细胞并用完全培养液配成8x10^7／ml的细胞悬液备用。采用玻璃体腔内注射兔淋巴细胞悬液的方法建立PVR动物模型,分别向3组兔玻璃体腔内注射0．1ml生理盐水,质量浓度为10g／L或20g／L的5-Fu原位微球0．1ml,术后1、2、4、8周裂隙灯下采用分级方法评价PVR防治效果;术后8周处死动物并制备视网膜切片进行苏木精一伊红染色,光学显微镜和透射电子显微镜下观察视网膜结构改变,评价药物的安全性。结果术后1、2、4、8周3个组问不同级别的PVR眼数差异均有统计学意义（P〈O．05）,20g／L的5-Fu组各级PVR的眼数均明显少于生理盐水组和10g／L5-Fu组,差异均有统计学意义（P〈O．05）;术后第8周时,生理盐水组与10g／L5-Fu组、10g／L5．Fu组与20g／L5．Fu组,20g／L5-Fu组与生理盐水组免眼PVR分级的差异有统计学意义（H=42．891,P〈0．05）。光学显微镜下检查可见,术后8周3个组视网膜表现一致。透射电子显做镜下显示各组视网膜细胞结构均正常。结论5．Fu原位微球眼内缓释药剂具有抑制PVR形成的作用,并且质量浓度为20g／L的5-Fu原位微球比10g／L的5-Fu原位微球防治PVR效果好。5-Fu原位微球植入玻璃体对视网膜无明显的不良反应,     

氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方优化及质量控制

摘 要 目的： 研制氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,建立其质量控制方法。方法: 采用冷法工艺制备氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,并以胶凝温度与成胶前黏度为考察指标,采用星点设计 效应面法对两种基质的用量进行考察;采用HPLC法测定氨来呫诺的含量,参照《中国药典》2010年版相关规定,对氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂的外观、pH、黏度、含量、装量、每瓶总喷次和每喷主药含量进行测定。结果: 泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的最佳配比为17.0%和0.9%;凝胶中氨来呫诺含量测定的平均回收率为98.8%,RSD为1.7%（n = 9）;制备的3批样品各项质量指标均符合规定。结论:氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方和制备工艺合理可行,质量可控,可进一步研究开发。     

替硝唑口腔粘附片的制备及质量控制

目的：研究一种持续时间较长,不良反应少的替硝唑口腔粘附剂,方法：以替硝唑为主药,卡波姆940,HPMCK4M为辅料,采用正交设计筛选出最优处方,对其含量测定方法,溶出度,剥离力进行了考察,同时还进行了体内释药实验。结果：该制剂工艺简单,含量测定方法可靠,剥离力为7．8N,体内释药符合Higuchi方程,r=0.9720,T0.5=2.39h,T0.9=6.97h,体外释药亦符合Higuchi方程,r=0.9885,Kh=0.6077.h^-1,可缓慢释放3h以上,结论：本制剂工艺可行,具有维持时间较长的特点。     

六神软膏的研制

为满足临床需要，改变传统剂型。方法：对常用水溶性基质进行筛选，运用正交试验法优选基质最佳配方。采用消化后氧化－还原滴定的方法测定软膏中雄黄的含量。结果：选用甲基纤维素和丙二醇为软膏基质。制备工艺可行，制剂稳定，无刺激性。质量控制方法可靠，平均回收率为9904％，RSIJ为0.34％。结论：该制剂可用于临床。     

肿瘤新生血管抑制药物的作用机制研究进展

肿瘤新生血管的形成在绝大多数实体瘤的发生、发展和转移中都起着重要作用,是多步骤多因素参与的极其复杂的病理生理过程. 选择性地抑制肿瘤新生血管形成过程中的一些重要环节,可以很好地抑制肿瘤新生血管的形成,能够预防处于早期阶段的肿瘤或无系统性转移的实体瘤的转移和恶化. 该文对近几年国内外肿瘤新生血管抑制药物作用机制的相关文献进行综述,以期为多靶点抗癌药物的设计提供理论基础.     

氨来呫诺口腔生物黏附软膏的制备和质量控制

目的:制备氨来呫诺口腔生物黏附软膏并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆-940和羧甲基纤维素钠为黏附剂,单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液状石蜡为油相基质.参照<中国药典>一部(附录Ⅻ E第一法)贴膏剂初黏力的测定方法测定软膏的黏附力,采用高效液相色谱法测定其主药含量.结果:所制备软膏均匀细腻,能粘住5号钢球.氨来呫诺在1.0~24.0 μg·ml-1范围内峰面积和浓度线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率100.3%,RSD为1.7%.结论:制剂制备工艺简便可行,质量控制方法可靠.