高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定Beagle狗血浆中石杉碱甲

目的:建立狗血浆中石杉碱甲的液质联用测定法.方法:血浆样品经液液萃取,用高效液相色谱-质谱-质谱联用法检测.色谱柱为Nucleocil ODS柱,50×2.0 mm I.D.,5 μm,流动相为乙腈-甲醇-水-甲酸(20∶40∶40∶0.1,v/v).采用多反应监测,用于定量的离子为m/z 243→210(石杉碱甲)和m/z 257→226(内标N-甲基石杉碱甲).结果:线性范围为0.1～12 ng/ml,最低定量浓度为0.1 ng/ml,可以检测到Beagle狗静注和口服100 μg石杉碱甲后12 h的血药浓度.结论:该方法灵敏度高,简便快速,可用于药代动力学研究.     

正交设计试验多目标同步优化氨利口腔膜剂处方

目的：对氨利口腔膜剂进行处方优化.方法：以聚乙烯醇（PVA17-88）、羧甲基纤维素纳（CMC-Na）、甘油为成膜材料,以膜的柔软性、成膜性、光滑性、均匀性、溶出度作为考察指标,采用正交设计优化处方.结果：最佳成膜材料处方为PVA17-88 3.0 g,CMC-Na 2.0 g,甘油2.5 ml.按照最优处方制备的膜剂符合《中国药典》的有关规定,膜剂体外释药曲线符合Higuchi方程.结论：该膜剂处方和制备工艺可行.     

六神软膏的研制

为满足临床需要，改变传统剂型。方法：对常用水溶性基质进行筛选，运用正交试验法优选基质最佳配方。采用消化后氧化－还原滴定的方法测定软膏中雄黄的含量。结果：选用甲基纤维素和丙二醇为软膏基质。制备工艺可行，制剂稳定，无刺激性。质量控制方法可靠，平均回收率为9904％，RSIJ为0.34％。结论：该制剂可用于临床。     

肿瘤新生血管抑制药物的作用机制研究进展

肿瘤新生血管的形成在绝大多数实体瘤的发生、发展和转移中都起着重要作用,是多步骤多因素参与的极其复杂的病理生理过程. 选择性地抑制肿瘤新生血管形成过程中的一些重要环节,可以很好地抑制肿瘤新生血管的形成,能够预防处于早期阶段的肿瘤或无系统性转移的实体瘤的转移和恶化. 该文对近几年国内外肿瘤新生血管抑制药物作用机制的相关文献进行综述,以期为多靶点抗癌药物的设计提供理论基础.     

氨来呫诺口腔生物黏附软膏的制备和质量控制

目的:制备氨来呫诺口腔生物黏附软膏并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆-940和羧甲基纤维素钠为黏附剂,单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液状石蜡为油相基质.参照<中国药典>一部(附录Ⅻ E第一法)贴膏剂初黏力的测定方法测定软膏的黏附力,采用高效液相色谱法测定其主药含量.结果:所制备软膏均匀细腻,能粘住5号钢球.氨来呫诺在1.0~24.0 μg·ml-1范围内峰面积和浓度线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率100.3%,RSD为1.7%.结论:制剂制备工艺简便可行,质量控制方法可靠.     

因子设计-效应面法优化紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸纳米粒处方和制备工艺

目的:优化紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)纳米粒处方和制备工艺.方法:以PLGA为载体,采用溶剂扩散法制备紫杉醇PLGA纳米粒,用32满因子设计实验,考察因素PLGA在有机相中的浓度和理论载药量对纳米粒的粒径、载药量和包封率的影响,实验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面并选出最优处方.结果:2个影响因素和3个评价指标之间存在定量关系,最优处方为:紫杉醇的理论载药量为9.09%、有机相中PLGA浓度为2%,制备得到的纳米粒粒径为281 nm,实际载药量为7.73%,包封率为57.43%.结论:采用因子设计-效应面法完成了紫杉醇纳米给药系统的多目标同步优化.     

盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球的体外释放研究

目的:探讨各因素对盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球体外释放度的影响。方法:采用乳化-交联固化法制备盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球(doxycycline hydrochloride-carboxymethyl chitosan-microspheres,DXY-CMCTS-MS),采用动态透析法测定体外释药性能,用紫外分光法测定盐酸多西环素浓度,绘制其释放曲线。结果:释放介质pH越大,交联剂量越大,固化时间越长,药物/载体比例越小,药物的释放则越慢。结论:该制剂制备工艺切实可行,所得DXY-CMCTS-MS具有明显的缓释效果。     

纳米载药系统逆转肿瘤多药耐药的研究进展

目的:介绍纳米载药系统在逆转肿瘤多药耐药(MDR)方面的研究进展。方法:查阅近年来的相关文献,对纳米载体的特点,逆转MDR的机制及其在此领域的应用进行综述。结果:纳米技术可以使药物通过主动或被动靶向作用,更多地被肿瘤细胞摄取而逆转MDR。纳米载药系统还可以作为RNA的载体,通过基因干扰技术逆转肿瘤的MDR。结论:与单一功能和组成的载药系统相比,多功能或药物联用的纳米载药系统在逆转MDR方面更具优势。     

三效明胶海绵的制备与应用

本文介绍了以甲硝唑、碘伏为主药的三效明胶海绵的制备和质量控制，并进行了体外溶出度实验和临床疗效观察，表明它是一种作用迅速、效果好的制剂。