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1.
目的建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。方法通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。结果高产率合成出了双链寡聚酰胺分子NO2ImPyβImPyγImPyβPyPyβCOOC2H5。结论通过对反应温度、反应溶剂以及片段的选择优化,可以简便有效地合成分子内含有β-丙氨酸的双链寡聚酰胺。  相似文献   
2.
近年来白念珠菌感染发病率剧增,随着抗真菌药物的广泛使用,耐药菌株不断出现,耐药现象已经成为药物治疗的严峻挑战。目前已经明确的耐药机制包括:膜转运蛋白的过度表达,药物作用靶酶基因过度表达或突变,甾醇合成通路中其他酶的改变,生物被膜的形成,小囊状空泡的影响等。本文对白念珠菌的耐药机制做一综述。  相似文献   
3.
祝绍隆  高平挥  李鹏  姜远英  张大志 《药学学报》2008,43(11):1089-1093
含有吡咯和咪唑的寡聚酰胺是一类人工合成的小分子化合物,其分子形状与DNA小沟的曲率相吻合,能高亲合力和特异性地与DNA 小沟中特定序列进行识别并结合,从而起到调控基因表达的作用。寡聚酰胺易透过细胞膜、无细胞毒性、结构稳定和不易降解,是一类很有前途的基因调控工具。本文从寡聚酰胺配对规则、对DNA序列的选择性与结合力、合成方法、透膜吸收、基因调控和动物体内实验等方面的研究进展进行综述,并讨论其在研究中面临的问题,为寡聚酰胺的研究提供参考。  相似文献   
4.
目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系.方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80).结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性.结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性.  相似文献   
5.
目的 探讨临床药师在境外远航途中恶性疟疾治疗中的作用。方法 依据患者的流行病学史及病情,初步诊断2例患者均为恶性疟疾,结合远航实际情况,建议口服青蒿素哌喹片行抗疟疾治疗,并制订个体化治疗方案及监护计划。结果 医师采纳药师建议。其中,1例患者治疗4 d后体温恢复正常,后续未复发;1例患者治疗后,体温恢复正常,反复发热3次。结论 临床药师在境外远航途中恶性疟疾的治疗过程中可发挥药学专业优势,协助医师制订治疗方案。  相似文献   
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