6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的合成

4-甲氧基苯肼盐酸盐和1,3-环己二酮在乙酸催化下缩合得到3-[（4-甲氧基苯基）亚肼基]环己-1-烯醇盐酸盐,然后在二苯醚中经Fischer反应闭环生成6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮,总收率约为57%。     

基于网络药理探讨四妙散治疗骨性关节炎的作用机制

目的:基于网络药理学探讨四妙散治疗骨性关节炎(OA)的作用机制。方法:从中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)中检索四妙散中黄柏、苍术、薏苡仁、牛膝的活性成分,以口服生物利用度(OB)≥30%,类药性(DL)≥0.18为条件进行筛选,通过Uniprot数据库进行靶点预测;通过TTD、Drugbank、CTD、Gencards、OMIM、PharmGKB、GAD、KEGG数据库获取OA的相关靶标,并进一步对药物和疾病靶点相映射得到四妙散治疗OA的潜在靶点,运用Cytoscape和STRING软件构建“中药-成分-靶点”与蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络图,筛选可能发挥治疗作用的重要成分及靶点,并对相关靶点进行基因本体(GO)富集分析和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析获知其潜在的作用机制。结果:从四妙散中共筛选出活性成分67个,包括槲皮素、豆甾醇、β-谷甾醇、汉黄芩素、非洲防己碱等,与骨关节炎相关的作用靶点524个,包括TNF、IL6、MAPK1、PTGS2、MAPK8等。四妙散主要通过调节TNF信号通路、HIF-1信号通路、NOD样受体、Toll样受体信号通路等发挥治疗骨关节炎的作用。结论:本研究运用网络药理学预测了四妙散治疗OA可能的活性成分、关键靶点及作用通路,体现了中药治疗疾病具有“多成分、多靶点、多途径”的特点,为其药效物质基础和作用机制研究提供了理论基础。     

股前外侧穿支皮瓣对四肢创伤修复的临床研究进展

自从股前外侧穿支皮瓣（Anterolateral Thigh Perforator Flap,ALTPF）被发现以来,其对日常生活中出现的高能损伤的修复效果极为突出。目前对于ALTPF修复复杂创面的临床研究甚多,尤其在修复四肢创伤方面,在定义、解剖、皮瓣设计、创面修复及术后护理等方面均有研究。该文章通过查阅ALTPF修复四肢创伤的相关文献,针对如下问题进行综述：ALTPF的解剖及穿支血管的位置因人而异,血管的穿支类型复杂多样,对手术的难易有直接影响,因此ALTPF的供区穿支血管的选取有较大争议。随着多普勒超声血流探测仪、CT血管造影及磁共振血管造影技术的发展,各项研究显示,三者相互结合、综合应用,才能为术前供区及受区穿支血管的定位提供保障。ALTPF在四肢创伤修复方面不仅能修复日常生活中的复杂创面,对长期感染创口、慢性骨髓炎等难治骨科疾病也有突出的疗效。且对于儿童及糖尿病患者等血管条件较差的患者,ALTPF移植术有良好的效果。ALTPF作为一种临床常见的修复复杂创面的治疗手段,如何在术后护理中有效抗感染,保障皮瓣成活,也是探索四肢创伤修复的关键。随着生活水平的提高、显微外科手术的进步,...     

纳洛酮的合成工艺改进

目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。