用聚磷酸钠-脱乙酰壳多糖包衣制备茶碱的控释颗粒

茶碱的有效血浓度的上下限较窄,分别为20μg/ml及10μg/ml,为了避免血浓度波动太大已研制出许多茶碱的缓释剂型。本文主要介绍用聚磷酸钠及脱乙酰壳多糖(Chitosan)制备茶碱的控释颗粒。取茶碱20g与聚磷酸钠10、14或20g分散于醋酸乙酯200ml中,加入22～28ml水,以500r/min速度搅拌得凝聚颗粒。分离,     

西米替丁微囊的体外释放及在体吸收

由于乙基纤维素微囊具有缓释功能,本文以西米替丁为例,研究本药在体外及体内的释放性能。5%乙基纤维素在(甲苯-乙醇=80∶20)中的溶液粘度为45mpas.囊心∶囊壁比为1∶1;微囊按Nixon 等改进法于80°以乙基纤维素的环己烷溶液制备,平均粒径为900±     

微粒丸中的药物释放

作者以微晶纤维素为辅料,选择做控释制剂感兴趣的茶碱及硫酸奎尼丁,以三种不同比例制成微丸,比较研究了药物的释放速率。取干粉,在Hobart A-200T混和机中预混匀5分钟,每批1公斤,加纯水成粘稠团块,通过挤出机EXDS-60,按50r/min经1.5mm筛挤出,然后通过球形化机Q-230(装2mm刻度磨擦板)以1000r/min使成球粒,烘干。     

低分子蛋白质作为肾靶向给药载体:萘普生-溶菌酶

药物联结于特定载体可集中于特定靶组织,但有关以肾为靶的给药系统报道很少。对肾敏感的酶如谷氨转氨酶及磷酸酯酶可与药物联结成前体药物,到肾内重新放出药物,但由于血浆蛋白结合率高,限制了转移入肾。低分子蛋白质将是有吸引力的载体,静脉注射     

大豆聚多醣作为直接压片辅料的比较评价

大豆聚多醣(Emcosoy)是由大豆脱脂而成的高分子量多醣,它主要含有细胞壁的残留物,曾试用作直接压片及湿制粒压片的崩解剂。它能使片子在贮藏6个月后溶出度稳定不变,且能降低脆碎性而不使片子软化,表明它有一定的干粘合性。本文主要以Emcosoy与微晶纤维素Av-icelPH 101及预胶化淀粉sta-RX 1500比较其粘合性及崩解性、在25℃的吸水与脱水性、压片时的物理机械性。     

Azone增强水杨酸从角质化口腔粘膜的吸收及体内增强作用的持续时间

口腔粘膜途径给药可避免食物通道及肝首过效应的消除作用,有利于全身治疗。口腔粘膜对药物穿透的屏障比胃肠道粘膜大。众所周知,上皮细胞厚度及角质变化程度将影响药物的穿透性,角质化口腔粘膜的形态结构类似皮肤,屏障作用也可能类似。本文试验Az0ne增强水杨酸在口腔粘膜的吸收。 Azone用0.1%吐温20在pH 7.0等渗缓冲液中乳化。取雄性金黄色仓鼠(100～130g)用乌拉坦(1.5 g/kg,腹腔给药)麻醉,缚于平板,清洁颊窝,用1.5 ml Azone乳剂预处理1～12小时,撤去乳剂,用3 ml盐水洗3次。用棉花球揩干过量的水份。水杨酸溶于适量等渗缓冲液,取1 ml应用于颊窝用HPLC测定颊窝腔中残留药物及组织中的药物,净吸收量为颊窝所消失的药量减去组织     

消炎痛的微囊化及其在猎犬上的生物利用度

消炎痛在水中微溶,口服因对胃刺激而引起副作用。作者将清炎痛混悬于豆油以明胶-阿拉伯胶复凝聚法(Complex Coacervation)制备微囊,以甲醛固化,平均粒径为111μm,用紫外吸收法于波长318nm 处测得其包含量超过80％。用 Levy 氏杯法子37℃,每分100转比较体外原     

胰岛素栓的有效处方

在胰岛素治疗中降低剂量是很重要的,前曾报道胰岛素栓剂如以粉末胰岛素制成溶出很慢,而将酸性胰岛素溶液加入三甘油酯基质可使其释放加快,改善了生物利用度。本研究应用甘露醇或水杨酸钠使胰岛素成固体分散,在1小时内能达完全释放,比前报道的处方1小时只能释放50%快得多,仅0.5单位/公斤胰岛素就能生效,显著降低血糖水平。     

红霉素的晶型及生物利用度

本文对红霉素碱的四种晶型进行了物理及吸收的研究.部分结晶的红霉素和二水化合物购自市场,将二水化合物的水溶液煮沸可得无水化合物,将二水化合物在135℃条件下加热,室温冷却,研磨成细粉得无定形的红霉素.实验为24名健康志愿者(男5名,女19名),年龄在23～44岁,体重为53～83kg,无肠胃道及血液病史.在隔夜禁食后8h服500mg红霉素及150ml水,服药后3h可饮食,试验前2天及试验过程中不服其它药物和酒.给药前、后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4和6h取血,离心分离血清,在-20℃冰冻,用微生物琼脂平板法测定血药浓度.     

用N,N-二乙基-间甲苯酰胺增强药物的透皮运送

业已证明,有效驱虫剂N,N-二乙基-间甲苯酰胺(下简称DETA)毒性很低,以10～100%的浓度长期任意涂于人体皮肤未发现有较明显副反应。作者用体外扩散池法测定10余种制剂释药百分比并与以DETA作溶媒(基质)进行比较。