紫外-可见分光光度法测定利福平栓剂在家兔体内的血药浓度

[目的]测定自制的利福平栓剂在家兔体中的血药浓度.[方法]采用紫外-可见分光光度法测定自制的利福平栓剂和混悬液分别直肠和口服给药相同剂量后在家兔体中的血药浓度,用3P97程序处理求利福平的主要药动学参数.[结果]利福平浓度在1.0～25.0 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9996),其平均回收率为100.30%(RSD=0.29%).直肠给药的主要药动学参数为Cmax=(11.19±1.82)μg/mL,Tmax=(1.17±0.78)h;口服给药的主要药动学参数为Cmax=(10.34±1.85)μg/mL,Tmax=(2.33±0.82)h.[结论]该方法简单、快速,两种制剂中栓剂更快达到最大血药浓度.     

去氨微乳的结肠定向除氨作用

目的:考察去氨微乳结肠定向除氨作用,期望为肝性脑病的防治提供一种更直接有效的新方法.方法:将去氨微乳放入含不同氨浓度的人工结肠液中10 h,体外模拟胃肠转运时间与pH环境的实验:参照国际检测氨的方法分别测氨浓度变化,计算氨清除率;在氨检测装置中比较去氨微乳、空白微乳、水及乳果糖对氨的清除作用.结果:去氨微乳使含氨5 g/L与10 g/L的结肠液氨浓度均下降为0 g/L,使含氨20 g/L的结肠液氨浓度下降为0.521±0.135g/L(p<0.05).在含氨10 g/L与20 g/L的人工结肠液中对氨的清除率较在含酶的人工胃液与小肠液消化中显著提高(100%±O.00% vs 96.41%±O.84%:97.29%±2.67% vs 86.42%±2.63%,均p<0.05).去氨微乳清除氨的效果明显优于空白微乳、水及乳果糖.结论:去氨微乳本身具有很好的除氨作用,为清除肠道氨提供了新的方法,但其作用会受到胃与小肠消化的影响,需进一步优化其配方.     

齐墩果酸微囊的制备及质量考察

[目的]制备齐墩果酸微囊并进行质量考察.[方法]采用单凝聚法制备齐墩果酸微囊,并用紫外分光光度法在210 nm波长下测定其药物含量和溶出度.[结果]齐墩果酸在4～120 μg/mL浓度范围呈线性关系(r=0.9999),样品中齐墩果酸含量为12.1%(RSD=0.852%),其平均回收率为99.72%(RSD=1.04%).另外齐墩果酸微囊在30 min时溶出度为(68.2±1.13)%,而普通硬胶囊剂的溶出度为(18.7±1.22)%(P＜0.01).[结论]齐墩果酸微囊制备方法简单,可显著提高齐墩果酸的体外溶出度.     

不同复方烫伤制剂的制备及其对兔深Ⅱ°烫伤的修复作用研究

目的:制备不同复方烫伤制剂并研究其对家兔皮肤深Ⅱ°烫伤后的修复作用。方法:将脱毛后的家兔以红外线照射方法复制成深Ⅱ°烫伤模型,以相同药物相同剂量不同剂型的复方烫伤凝胶剂、复方烫伤软膏剂、复方烫伤膜剂为实验组,以湿润烫伤膏为阳性对照组,以生理盐水为空白对照组,处理烫伤模型家兔一定时间后,观察烫伤皮肤创面收缩情况,计算创面收缩直径平均值。结果:3个实验组与湿润烫伤膏阳性对照组烫伤面均无感染,愈合面光滑平整,但3个实验组与湿润烫伤膏阳性对照组愈合时间不同,其中以凝胶剂愈合效果最好,烫伤面无感染,愈合面光滑平整,创面收缩直径较其它组显著减小(P<0.05)。结论:复方烫伤凝胶剂对模型家兔皮肤深Ⅱ°烫伤的修复作用效果显著。     

当归注射液关元穴给药拮抗雷公藤多苷所致生殖系统毒性的实验研究

[目的]研究当归注射液关元穴给药对雷公藤多苷所致小鼠生殖系统毒性的拮抗作用.[方法] 雷公藤口服给药造成小鼠卵巢早衰模型,通过观察各组小鼠外观、体重、血清E2、阴道脱落细胞涂片,子宫、卵巢指数,判断当归注射液关元穴给药和口服给药对雷公藤多苷所致生殖系统毒性拮抗作用差别.[结果] 单剂量当归注射液穴位给药与单剂量雷公藤多苷口服灌胃联合应用,可显著降低雷公藤多苷单独给药所致大鼠食欲减退、腹泻、体重下降及动情周期紊乱等现象.体重,E2,子宫指数,卵巢指数与模型组相比,有了显著的提高,差异具有显著性意义(P<0.05),而单剂量当归注射液口服给药与单剂量雷公藤多苷口服给药联合应用则无明显改善雷公藤所致的卵巢早衰现象,体重,E2,子宫指数,卵巢指数与模型组相比虽有提高,但差异不具有显著性意义(P>0.05).[结论] 与当归注射液口服给药相比,当归注射液关元穴给药在等效剂量的条件下可显著对抗雷公藤多苷所致小鼠生殖系统的毒性.     

雷公藤多苷致小鼠卵巢早衰后的自然修复时间探讨

[目的]考察雷公藤多苷造成小鼠卵巢早衰停药后能否自然修复及修复周期。[方法]取健康小鼠25只,采用随机数字表方法取出5只作为正常对照组,其余作为模型对照组,实验小鼠灌胃给雷公藤多苷15 d后,通过外观观察;血清E2、P检测;阴道脱落细胞涂片;子宫、卵巢指数测定等,判断雷公藤多苷对小鼠卵巢的影响及停药后的自然修复情况。[结果]雷公藤多苷片40 mg.kg-1/d灌胃,连续15 d能造成确切的雌性小鼠生殖功能低下状态,具体表现为,模型对照组与正常对照组比较,动情周期出现紊乱,血清雌二醇E2水平明显降低,与对照组相比,差异有显著性意义(P<0.05);孕酮P较正常对照组有降低趋势,但差异无显著性意义(P>0.05);子宫指数、卵巢指数均明显降低(P<0.05)。停药10 d后,模型组小鼠生殖功能呈自行恢复趋势,动情周期、性激素水平基本恢复正常。[结论]雷公藤多苷口服连续灌胃15 d后可造成小鼠卵巢早衰,停药10 d后,卵巢功能即可自然修复。     

齐墩果酸微囊的制备及溶出度的测定

目的：制备齐墩果酸微囊并进行体外溶出度的测定。方法：采用紫外分光光度法测定自制的齐墩果酸微囊的含量，测定波长为210nm。结果：齐墩果酸质量浓度在4～120mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999），其平均回收率为99．56％（RSD为1．15％）。同时测定齐墩果酸微囊和市售齐墩果酸片剂的体外溶出度大小，齐墩果酸微囊30min时溶出度为（76．2±1．9）％，片剂的溶出度为（15．8±1．0）％（P〈0．01）。结论：齐墩果酸微囊制备方法简单，可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。     

阿昔洛韦包合物硬胶囊的制备及质量控制

目的:制备阿昔洛韦包合物硬胶囊并建立其质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以紫外分光光度法测定其中主药含量,并考察阿昔洛韦包合物硬胶囊和市售阿昔洛韦片的体外溶出度。结果:阿昔洛韦包合物为白色粉末状固体;阿昔洛韦检测浓度的线性范围为5～25μg·mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.89%(RSD=0.72%);包合物硬胶囊和片在30 min时体外溶出度分别为(93.07±0.73)%、(81.13±0.60)%。结论:本制剂制备方法简便,与市售阿昔洛韦片相比阿昔洛韦的体外溶出度显著提高。     

头孢克肟栓剂的制备及质量评价

[目的]制备头孢克肟栓剂并评价其质量.[方法]热熔法制备头孢克肟栓剂,采用RP - HPLC法,色谱柱为HYPERSIL C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),用乙腈:0.25％四丁基氢氧化铵溶液(1:2)为流动相,检测波长为288nm处测定自制头孢克肟栓剂的含量和体外溶出度.[结果]制备的头孢克肟栓剂质量稳...     

齐墩果酸纳米粒的制备及质量控制

目的:制备齐墩果酸(OA)纳米粒并建立其质量控制方法。方法:以OA为主药,乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备纳米粒;取投料比、超声强度、超声时间、磁力搅拌时间为因素,包封率、平均粒径、载药量为指标设计正交试验筛选处方;利用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定制剂中主药的含量,同时以磷酸盐缓冲液为介质、采用透析袋法进行体外释放度考察。结果:最佳处方为OA与PLGA投料比2∶5,超声功率400W,超声时间12min,磁力搅拌48h;所制纳米粒呈球形,平均粒径324.6nm,Zeta电位(-4.76±0.373)mV,载药量为(27.26±2.41)%,包封率为(91.82±3.19)%;OA检测浓度的线性范围为5～80μg·mL-1(r=0.9986),平均回收率为100.06%,平均日内RSD为2.43%、日间RSD为2.93%;药物前12d呈快速释放,12d后呈缓慢恒速释放。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控。