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异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性 总被引:6,自引:1,他引:5
目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造。通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性。结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当。结论:该修饰方法达到了一定效果。 相似文献
2.
目的:研究新型截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌(MSSA和MRSA)和表皮葡萄球菌(MSSE和MRSE)的体外抗菌活性。方法:采用微量肉汤稀释法测定其对MSSA、MRSA、MSSE和MRSE的最低抑菌浓度(MIC)。结果:新型截短侧耳素衍生物15,16a,16b对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的MIC值均小于1μg·mL-1,抑菌效果明显优于阿莫西林。结论:新型截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有很强的抑菌作用。 相似文献
3.
HPLC测定大黄虫丸中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的含量 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:建立HPLC同时测定大黄虫丸中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量的方法。方法:色谱柱为Shimadzu VP-ODS柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为30℃。结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚5种成分分别在0.042~0.840μg(r=0.9996)、0.168~3.352μg(r=0.9998)、0.084~1.680μg(r=0.9997)、0.093~1.852μg(r=0.9999)和0.174~3.488μg(r=0.9994)呈良好线性关系,平均回收率分别为98.87%(RSD=1.43%)、98.63%(RSD=0.64%)、97.80%(RSD=1.46%)、97.29%(RSD=0.97%)和98.45%(RSD=0.88%)。结论:本法简便、快速、准确,可用于大黄虫丸的质量控制。 相似文献
4.
目的:建立HPLC同时测定大黄廑虫丸中芦荟大黄素、大黄酸,大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量的方法。方法:色谱柱为Shimadzu VP-ODS柱(4.6mm×250mm,5um),流动相为乙腈-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为30℃。结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚5种成分分别在0.042—0.840ug(r=0.9996)、0.168~3.352ug(r=0.9998)、0.084~1.680ug(r=0.9997)、0.093~1.852ug(r=0.9999)和0.174—3.488ug(r=0.9994)呈良好线性关系,平均回收率分别为98.87%(RSD=1.43%)、98.63%(RSD=0.64%)、97.80%(RSD=1.46%)、97.29%(RSD=0.97%)和98.45%(RSD=0.88%)。结论:本法简便、快速、准确,可用于大黄廑虫丸的质量控制。 相似文献
5.
目的 探讨沉默潜在转化生长因子 β 结合蛋白 2(LTBP2)基因对糖尿病大鼠学习记忆功能的影响及
机制。方法 雄性SD大鼠45只一次性腹腔注射链脲佐菌素(STZ)55 mg/kg,72 h后采尾静脉血测血糖,将血糖>
16.7 mmol/L 的大鼠定为糖尿病模型;模型诱导成功后将大鼠随机分成3组:糖尿病(DM)组、si-LTBP2组(大鼠海马
给予腺病毒包装的针对LTBP2的siRNA 10 μL)、sc-LTBP2组(大鼠海马给予LTBP2对照序列10 μL),每组15只。另
取15只正常大鼠作为对照(CON)组。12周后,水迷宫检测大鼠学习记忆能力;免疫组织化学染色和实时荧光定量聚
合酶链式反应(qPCR)检测海马LTBP2表达;Western blot检测海马LTBP2、Toll样受体4(TLR4)、核因子(NF)-κB蛋
白相对表达量;TUNEL染色检测海马神经元凋亡。结果 与CON组相比,DM组、si-LTBP2组和sc-LTBP2组LTBP2、
TLR4、NF-κB表达明显增加,海马神经元凋亡明显增多,大鼠学习记忆能力明显下降(均P<0.05)。与DM组相比,
si-LTBP2 组 LTBP2、TLR4、NF-κB 表达明显降低,海马神经元凋亡明显减少,大鼠学习记忆能力明显提升(均 P<
0.05)。结论 沉默海马LTBP2的表达可明显改善糖尿病大鼠学习记忆能力,其机制可能与抑制TLR4/NF-κB信号
通路有关。 相似文献
6.
谈药学专业的特色建设 总被引:3,自引:0,他引:3
通过分析南通大学药学专业建设的过程,提出建设药学专业特色的基本原则,阐明药学专业特色建设的具体方向。认为在满足药学专业基础建设基础上,明确区域优势,发展与造就人才特色优势,进行专业特殊性建设是药学专业特色建设的重要方向。 相似文献
7.
HPLC法测定十滴水中五种活性成分的含量 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:建立HPLC法同时测定十滴水中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量的方法。方法:色谱柱为ShimadzuVP-ODS柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1.0ml/min,检测波长为254nm,柱温30℃。结果:5种成分分别在0.042~0.840μg(r=0.9996)、0.168~3.352μg(r=0.9998)、0.084~1.680μg(r=0.9997)、0.093~1.852μg(r=0.9999)和0.174~3.490μg(r=0.9994)内呈良好线性关系,平均回收率分别为99.60%(RSD=0.20%)、99.56%(RSD=0.36%)、98.95%(RSD=0.55%)、98.76%(RSD=0.97%)和98.79%(RSD=1.08%)。结论:本法简便、快速、准确,可用于十滴水的质量控制。 相似文献
8.
通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a~7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25 μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。 相似文献
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10.
目的探索人工模拟截短侧耳素分子生物受体的合成方法。方法利用分子印记聚合技术,采用凝胶法,以丙烯酰胺为功能单体,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,初步制备了截短侧耳素的分子印迹聚合物;利用紫外光谱扫描法,测定其吸附溶液的光吸收度,对印迹聚合物的吸附特性进行了表征,同时也考察了不同单体用量对所制备的分子印迹聚合物的吸附性能的影响。结果与结论实验表明,制备的分子印迹聚合物对模板分子截短侧耳素吸附作用比无模板的聚合功能单体的吸附作用相对高26%~38%,说明制备的分子印迹聚合物有一定的吸附选择性,具备一定的分子受体特征。 相似文献