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1.
The action of Gly-Tyr-NH2,(GY-NH2) and Gly-Tyr-LYS(GYK) on ^125I-LH binding,cAMP accumulation and progesterone production was investigated.Incubation of rat luteal cells for 2.5h with GH-NH2 and GYK at dosage of 0.2mmol/L caused a significant inhibition of basal and gonadotropin-stimulated steroidogenesis.GYNH2 and GYK were also foumnd to reduce cAMP formation in response to hCG.The activity of adenylate cyclase of luteal cells was inhibitd by 0.2mmol/LGY-NH2 and GYK.GY-NH2 and GYK at a concentration of 0.2mmol/L were not found to have an inhibitory effect on 8Br-cAMP-stimulated progesterone production.GY-NH2 and GYK did not affect ^125I-LH binding to LH receptors on the luteal cellsurface.These results suggest that GY-NH2 and GYK inhibit steroidogenesis at the step of gonadotropin-stimulated c AMP for mation in luteal cells.Adenylate cyclase in luteal cells was also inhibited. 相似文献
2.
成骨生长肽羧基端片段衍生物对去卵巢大鼠骨密度和骨力学的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨成骨生长肽羧基端片段衍生物G381、G38K对去卵巢大鼠骨转换生化指标、骨密度和骨力学性能的影响及各指标间相互关系。方法:将3个月龄SD雌性大鼠40只随机分为5组,设假手术组(S组)和双侧卵巢切除(OVX)模型组(M组)为阴性对照,其余3组行OVX后分别予G38I、G38K和阿仑膦酸钠(ALN)治疗。术后60d处死.测血钙、磷和碱性磷酸酶,测量腰椎体和股骨骨密度(BMD),骨灰重/干重比值和骨力学指标。结果:与S组比较,M组血钙、磷升高,骨灰重/干重比值降低,经G38I、G38K治疗后上述指标恢复至S组水平,并显著升高腰椎体BMD,提高股骨弹性应力和最大应力,而股骨和腰椎体弹性模量呈升高趋势。灰重/千重比值与BMD呈正相关,BMD和力学指标间无相关性。结论:G38I或G38K的治疗可一定程度上减轻去卵巢大鼠的骨丢失,改善骨力学性能,评价抗骨质疏松药物疗效应同时关注骨量和骨质量。 相似文献
3.
药物开发的新策略:并联有机合成及库筛选 总被引:3,自引:0,他引:3
药物开发的新策略:并联有机合成及库筛选王德心(中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所北京100050)近几年随着分子生物学、计算机辅助分子模型分析(CAMM)与药物化学的密切配合,使构效关系(SAR)研究及合理的药物设计(rationaldrug... 相似文献
4.
用固相法合成了hF-GRP及其15个类似物。全部裂解均用三氟甲磺酸完成。产物总收率60%~80%。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌LH的活性筛选。结果表明,当合成肽的浓度为0.05mmol/L时:(1)将hF-GRP的C端COOH变成CONH2,活性变化不大;(2)C端残基Asn14被Phe替换后刺激垂体分泌LH的活性明显高于hF-GRP;(3)Thr3被Tyr替换后片段hF-GRP(3~13)有抑制LH分泌的活性;(4)其余类似物与空白对照相似。 相似文献
5.
化学学科发展至今拥有极强的能力来获得高的合成效率,但是在多肽合成中“困难序列”的存在仍然成为成功缩合的巨大挑战。本文综述了影响多肽缩合效率的因素以及提高“困难序列”缩合效率的有效方法。所述方法均简便易行,适用于多肽的固相合成或液相合成。 相似文献
6.
<正>现代社会自然环境破坏、食品污染、生活方式的改变均造成了许多疾病的发生及蔓延。例如,各种癌症、心脑血管疾病、糖尿病及湿病、肝炎、各种老年性疾病、非典、甲流等爆发性传染病给 相似文献
7.
8.
多肽调控因子AcSDKP的生物学活性及构效关系研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
AcSDKP是从胎牛骨髓中提取的一种以细胞生长抑制作用为主的多功能生理调控因子,不仅具有抑制造血干细胞生长的生物学功能,对淋巴细胞、肝细胞、肾间质成纤维细胞及心肌成纤维细胞等多种细胞均有增殖抑制作用。同时还能介导血管的生成,对生殖系统也有明显刺激作用,可促进精子生成。本文就AcSDKP的多种生物学活性及最新研究进展作一综述。 相似文献
9.
目的 探讨成骨生长肽10~14(G36G)及其结构类似物G48A对大鼠成骨细胞增殖与分化功能的影响。方法 采用无血清培养条件,G36G和G48A各9组:浓度依次为1×10^-2、1×10^-8、1×10^-9、1×10^-10、1×10^-11、1×10^-12、1×10^-13、1×10^-14和1×10^-15mol/L。甲状旁腺激素(PTH)组:培养结束前6h培养液中的PTH浓度为1×10^-8mol/L。对照组:培养液中含1%牛血清白蛋白。分别观察不同浓度G36G及其类似物G48A对大鼠成骨细胞增殖及碱性磷酸酶(ALP)活性的影响,免疫组织化学法检测不同处理因素对成骨细胞胰岛素样生长因子(IGF)-1蛋白表达水平的变化。结果 透射电子显微镜下,G36G、G48A和PTH组的成骨细胞形状丰满,核膜清晰,粗面内质网丰富,高尔基器发育良好,胞质内分泌颗粒增多,可见细胞核分裂相;对照组的成骨细胞胞体扁平,胞质内部分细胞器丧失,细胞核分裂相比例降低。G36G、G48A组分别在1×10^-11、1×10^-13mol/L时促进成骨细胞增殖的效应最强。PTH组的ALP活性显著高于对照组(P〈0.05)。G36G组在1×10^-13mol/L时促进ALP活性作用最强,显著高于对照组(P〈0.01)。G48A组在1×10^-15mol/L时促进ALP活性作用最强,显著高于对照组(P〈0.01)。4组间IGF-1蛋白表达水平的差异无统计学意义(P值均〉O.05)。结论 G36G及其类似物G48A在体外能够促进大鼠成骨细胞的增殖及分化。 相似文献
10.
目的 探讨成骨生长肽羧基端5肽衍生物G48A与阿仑膦酸钠(Alen)的序贯治疗对去卵巢(OVX)大鼠离体骨密度和生物力学的影响。 方法 将3月龄雌性SD大鼠75只随机分7组,除假手术组(S组)外均行OVX术,1周后G48A1、G48A2、G48A3组分别以5-5-5d、10-10-5d、14-14-7d为周期交替给予G48A-(Alen)-间歇进行预防治疗;NADFR组每日联合予G48A和Alen;ALEN组每日予Alen;余OVX组和S组每日予安慰剂。术后13周处死,分离左股骨及1~4腰椎行骨密度(BMD)检测,右股骨行三点弯曲实验,第5腰椎行腰椎压缩实验。结果 与S组比较,OVX组体重增加, BMD明显降低,腰椎最大载荷、比例极限、强度极限和弹性模量以及股骨的弯曲能量明显减低;经过G48A1、2、3组及NADFR组预防性治疗各项指标绝大多数有改善趋势,其中腰椎和股骨BMD、腰椎弹性载荷以及股骨的弯曲弹性模量和弯曲刚性系数均较OVX组有显著提高。结论G48A与阿仑膦酸钠的序贯治疗可以改善去卵巢大鼠的骨丢失,增加骨密度,提高骨力学性能。 相似文献