3-羟基-4-喹诺酮类化合物的设计、合成及其抗增殖活性

将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合,设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物;以3,5-二甲氧基苯胺为原料,经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr₃催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物;采用MTT法测定了化合物对肺肿瘤细胞株A549和NCI-H 460的增殖抑制活性。所合成的16个化合物均未见文献报道,其结构经IR、MS、¹H NMR确证;活性测试结果显示,多个化合物对两种细胞株均表现出中等的抗增殖活性,化合物11b对NCI-H 46细胞的抑制作用最强。初步构效关系表明:在3-羟基-4-喹诺酮结构的N-1位进入异戊烯基能显著地提高化合物的抗肿瘤活性。     

社区老年糖尿病患者足背经皮氧分压现况研究

目的观察分析社区2型糖尿病(T2DM)患者足背经皮氧分压(TcPO2)水平。方法选择在北京市方庄和望京社区卫生服务中心就诊的T2DM且无糖尿病足患者270例,分别测量入选患者左、右侧足背TcPO2,并且以TcPO260mm Hg(1mm Hg=0.133kPa)为界,将至少一侧足背TcPO2<60 mm Hg为降低组214例(79.3%),其余为正常组56例。收集2组患者相关资料,进行二分类logistic回归分析。结果与正常组比较,降低组女性(61.2%vs 35.7%,P=0.001)和双下肢感觉异常(35.0%vs 17.9%,P=0.014)比例更高、高血压病程[(15.8±11.7)年vs(11.2±7.6)年,P=0.029]和血脂异常时间[(9.9±7.4)年vs(7.7±5.1)年,P=0.048]更长,差异有统计学意义。二分类logistic回归分析显示,女性(OR=2.831,95%CI:1.517~5.285,P=0.001)和双下肢感觉异常(OR=2.229,95%CI:1.047~4.748,P=0.038)为患者TcPO2降低的影响因素。结论社区老年T2DM无糖尿病足患者的足背TcPO2降低发生率高,TcPO2可能发现患者亚临床的足部组织灌注改变状况。