淫羊藿苷CaCO3纳米微球在大鼠体内的血药浓度监测

目的 HPLC法监测淫羊藿苷CaCO3纳米微球血药浓度,以评价其在大鼠体内缓释效果.方法 采用HPLC法测定大鼠灌胃淫羊藿苷CaCO3纳米微球后不同时间点大鼠血药浓度.结果 大鼠灌胃200 mg/kg淫羊藿苷CaCO3纳米微球后30 min可检测到Ica,60 min后淫羊藿苷开始大量释放,80 min后释放速度减慢,表明Ica/CaCO3在大鼠体内具有良好的缓释性能.结论 淫羊藿苷以多孔空心纳米微球碳酸钙作为载体,在大鼠体内能够达到良好的缓释效果.     

淫羊藿苷对大鼠肝药物代谢Ⅱ相酶和药物转运体的影响

目的揭示淫羊藿苷(icariin,ICA)对大鼠药物代谢Ⅱ相酶和药物转运体的影响,并比较月龄差异。方法6月龄和18月龄SD雄性大鼠随机分为6月龄大鼠生理盐水组(6NS)和ICA组(6ICA),18月龄大鼠生理盐水组(18NS)和ICA组(18ICA),每组8只,灌胃ICA(60 mg.kg-1)4 w后取肝脏,钙沉淀法提取肝微粒体,BCA法测定微粒体蛋白浓度。比色法测定谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione S-transferase,GSTs)活性;紫外分光光度法测定尿苷-5’-二磷酸葡醛酰转移酶(uridine 5’-diphosphate glucuronosyl transferase,UGTs)活性;ELISA法测定有机阴离子转运多肽2(organic anion transporting polypeptide 2,Oatp2)和有机阴离子转运体2(organic anion transporter2,OAT2)含量;Real-Time RT-PCR检测UGT1A6、UGT2B7、GST-π、OAT2和Oatp2 mRNA表达。结果 ICA(60mg.kg-1)明显增加Oatp2和OAT2含量,上调OAT2和Oatp2 mRNA的表达,但未见明显月龄差异;对GSTs和UGTs活性以及UGT1A6、UGT2B7、GST-πmRNA的表达未见明显影响。结论 ICA对大鼠肝组织OAT2和Oatp2具有诱导作用,该作用未见明显月龄差异,对GSTs和UGTs无明显影响。     

淫羊藿苷对不同月龄大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响

目的 揭示淫羊藿苷(Ica)对大鼠肝微粒体细胞色素P450的含量及部分亚型的影响,并比较月龄的差异.方法 ig给予6月龄和18月龄的♂SD大鼠Ica( 60 mg· kg -1),4周后取肝脏,用钙沉淀法提取肝微粒体,BCA法测定微粒体蛋白浓度;用一氧化碳还原差示光谱法测定CYP450的含量;用ELISA法测定CYP1 A1、CYPb5的含量;用比色法测定苯胺羟化酶(反映CYP2E1活性)和红霉素-N-脱甲基酶(反映CYP3A活性)的活性;用real - time RT - PCR检测CYP1 A1、CYP2A3、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2和CYP4B1 mRNA的表达.结果 60 mg· kg-1 Ica明显增加了CYP450的总酶和CYP1 A1的含量、CYP3A的活性及CYP1 A1、CYP3A1、CYP3A2 mRNA的表达,降低了CYP2E1的活性及其mRNA的表达;但Ica对上述各指标的诱导或抑制作用在大鼠月龄方面差异不明显;Ica对CYPb5的含量及CYP2A3、CYP4B1 mRNA的表达未见明显影响.结论 Ica对大鼠肝微粒体CYP450总酶、CYPI A1和CYP3A具有诱导作用,对CYP2E1具有抑制作用,该作用未见明显月龄差异.     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

淫羊藿苷磁性纳米脂质体的制备及体外释放情况分析

目的: 优选淫羊藿苷磁性纳米脂质体的处方工艺并考察其体外释放情况,为改善淫羊藿苷的生物利用度提供参考. 方法: 采用超声薄膜分散法制备淫羊藿苷磁性纳米脂质体,以淫羊藿苷包封率为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察油酸改性磁粉、泊洛沙姆188(F-68)、聚乙二醇-2000(PEG-2000)投料量及水化介质对处方工艺的影响.利用HPLC考察淫羊藿苷磁性纳米脂质体在含30%甲醇的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放率,流动相乙腈-水(30:70),检测波长270 nm. 结果: 最优处方为淫羊藿苷-磁粉(2:1),F-68 200 mg,PEG-2000 40 mg,水化介质为PBS(pH 7.4),大豆卵磷脂500 mg,胆固醇150 mg.淫羊藿苷磁性纳米脂质体包封率(96.57±0.42)%,72 h累积释放率96.51%;淫羊藿苷溶液16 h释放99.68%. 结论: 通过超声薄膜分散法制备的淫羊藿苷磁性纳米脂质体具有较高包封率和良好的缓释效果.