99m锝标记紫杉醇脂质体在移植荷瘤鼠体内分布的研究

对 2 0只雌性裸鼠建立人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤模型 ,经其尾静脉注射锝标紫杉醇脂质体 (99m TC- TL) 0 .2m l,于 15 min、 30 m in、 90 m in各处死动物 5只 ,将心、肝、脾、肺、肾、小肠、子宫附件、骨及肿瘤组织分别称重。其余 5只动物尾静脉注射游离锝 (99m TC— F) 0 .2 m l,于 90 min处死 ,取肝、脾、肺及肿瘤组织称重 ,用 γ-定标仪测其放射强度 (单位 :CPM/ 10 0 mg)。肝、脾、肺脏器内 99m TC动态放射值最高 (5 5 2 .1± 92 .8～ 2 6 0 .1± 2 1.0 cpm/ 10 0m g) ,其放射强度随时间延长呈下降趋势 ,肿瘤组织放射值较低 (3.6± 0 .6 cpm/ 10 0 m g) ,动态测量呈水平位。99m TC- TL组与 99m TC- F组在 99m TC示踪显示 90 min时 ,TC- TL 组肝、脾、肺内放射强度高于 99m TC- F组 (P<0 .0 5 ) ,而肿瘤组织中两组无显著性差异 (P>0 .0 5 )。结论 :静注紫杉醇脂质体在荷瘤鼠体内主要定向分布于网状内皮系统丰富的肝、脾、肺器官内 ,肿瘤组织有一定滞留性 ,但亲和力较差     

葛根黄豆甙元衍生物的合成及其定量构效关系研究

以葛根黄豆甙元为先导化合物。设计合成9个衍生物,在结构鉴定的基础上,做了油/水分配系数和抗缺氧活性等测定。按Hansch模型进行拟合,经数学处理,结果得到lg1/C=3.347+0.7375lgP-0.07229(lgp)~2的抛物线形式的定量构效关系方程,初步揭示了这类化合物的结构与其抗缺氧活性之间的定量关系,为进一步筛选最佳化合物作心血管药物提供了重要依据。     

几丁聚糖治疗慢性病毒性肝炎21例

1 资料与方法 1.1 一般资料 50例患者均为1996年9月～1998年12月期间我院门诊患者,诊断均符合1995年北京第5次传染病寄生虫病学术会议修订的“病毒性肝炎防治方案(试行)”标准。治疗组21例,其中慢性轻度5例,慢性中度11例,慢性重度5例,对照组29例,其中慢性轻度7例,慢性中度15例,慢性重度7例。50例患者均有恶心、腹胀、乏力、纳差、肝区不适。两组病例的性别、年龄和病情程度无明显差异。     

抗瘤酮A_(10)类似物的合成及抗癌作用

抗瘤酮A_(10)是从人尿中提取的内源性抗癌物质,具有抗瘤谱广、低毒、刺激提高免疫力的特点。本文采用酸醉交换法、L-谷氨酰胺法,合成抗瘤酮A_(10)的 4个类似物,即:①3-苯甲酰胺基2,6-哌啶二酮;②4-甲氧基3-苯甲酰胺基2,6-哌啶二酮;③3-苯丙酰胺基 2,6-哌啶二酮;④4-甲氧基3-苯乙酰胺基2,6-哌啶二酮。并通过对艾氏(EAC)腹水癌体外抗癌活性试验,显示类似物3、4具有明显的抗癌作用。