固相合成胸腺五肽的分离纯化与鉴定

目的 建立胸腺五肽分离纯化、分析鉴定方法,有效提高胸腺五肽含量。方法 将标准Fmoc方法固相合成的胸腺五肽以Sephadex G-25凝胶柱使粗肽脱盐,以循环制备液相色谱仪进行粗肽纯化,以质谱法进行分子质量的鉴定。结果 该法得到胸腺五肽的纯度为99.02% ,分子质量测定值与理论值相符。结论 建立了高效,简便的胸腺五肽分离纯化方法, 为工业化生产提供了实验依据。     

紫杉醇固体脂质纳米粒的制备和质量评价

目的 利用超声分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒,并考察其稳定性.方法 以稳定性、Zeta电位、粒径、包封率为考察指标筛选制备工艺,对超声时间、超声功率、脂质材料和助乳化剂的用量做了详细的考察.结果 通过单因素及正交试验确定最佳处方为:脂质骨架单硬脂酸甘油酯(100/150 mg)、乳化剂豆磷脂(100 mg)、助乳化剂Pluronic F68-聚山梨酯80(2:1),在(75±5) ℃下乳化,之后以功率300 W进行超声,时间为20 min.结论 本实验成功地将紫杉醇装载进固体脂质纳米粒中,纳米粒在胶体分散液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠,有很大的应用前景.     

高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定去氧氟尿苷的浓度,采用摇瓶法测定去氧氟尿苷的表观油水分配系数。结果37℃,pH=7时去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度为2.570 1 g.L-1,在pH〈5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低;去氧氟尿苷在正辛醇和水相中表观油水分配系数Papp为0.97;当pH〈7时,受pH影响不显著,表现为亲水性。结论去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,可以通过改变pH值,增加该药物新剂型的稳定性。     

锦灯笼含片矫味工艺的研究

锦灯笼，又名酸浆、挂金灯、红姑娘，为茄科植物酸浆月砂‘以15 alkeke吻1 L.var.加配灿名i(Mast.)Maki- no的干燥宿粤或带果实的宿曹。味酸、苦，性寒川，具有清热、利咽、化痰、利尿的作用，用于咽喉肿痛、音哑、痰热咳嗽、气逆、多痰、热淋小便赤涩川等证。作者采用户环糊精     

基于SCF/C-kit信号通路探讨黄连解毒汤对脑出血急性期模型大鼠胃损伤的影响

目的：观察黄连解毒汤对脑出血急性期模型大鼠胃损伤的干预作用,并从干细胞因子/酪氨酸激酶受体（SCF/C-kit）信号通路方面探索其作用机制。方法：选择健康SD雄性10周龄大鼠进行实验。取部分大鼠采用自体血注入法制作脑出血模型,将造模成功的大鼠随机分为模型组、莫沙必利组和黄连解毒汤组,每组24只;另取24只大鼠仅进针不注入自体血,作为假手术组;另取24只常规饲养大鼠作为正常组。黄连解毒汤组大鼠予黄连解毒汤颗粒剂悬浊液54 mg/d灌胃,莫沙必利组大鼠予莫沙必利悬浊液0.27 mg/d灌胃,其余各组均灌胃给予生理盐水。分别于给药24 h、4 d、7 d后,随机取每组8只大鼠,处死取材。采用苏木精-伊红（HE）染色法观察各组各时期大鼠胃组织损伤情况并进行病理损伤评分,实时荧光定量聚合酶链式反应（RT-PCR）法检测各组各时期大鼠胃组织SCF、C-kitmRNA表达水平,蛋白免疫印迹（Westernblot）法检测各组各时期大鼠胃组织SCF、C-kit蛋白相对表达量。结果：正常组与同期假手术组大鼠胃黏膜病理评分、胃组织SCF、C-kitmRNA及蛋白表达比较,差异均无统计学意义（P>0....     

紫杉醇固体脂质纳米粒的制备和质量评价

目的 利用超声分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒,并考察其稳定性.方法 以稳定性、Zeta电位、粒径、包封率为考察指标筛选制备工艺,对超声时间、超声功率、脂质材料和助乳化剂的用量做了详细的考察.结果 通过单因素及正交试验确定最佳处方为:脂质骨架单硬脂酸甘油酯(100/150 mg)、乳化剂豆磷脂(100 mg)、助乳化剂Pluronic F68-聚山梨酯80(2:1),在(75±5) ℃下乳化,之后以功率300 W进行超声,时间为20 min.结论 本实验成功地将紫杉醇装载进固体脂质纳米粒中,纳米粒在胶体分散液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠,有很大的应用前景.     

干眼症小鼠模型自噬水平变化及其对炎症反应的调节作用研究

目的 探究干眼症小鼠模型自噬水平变化及其对炎症反应的调节作用研究。方法 选取6～8周龄无特定病原级雄性小鼠120只,随机数字表法分为正常组、假手术组、手术对照组、雷帕霉素组4组,每组各30只。通过切开双侧睾丸和附睾制备干眼症小鼠模型,正常组小鼠不做任何处理,假手术组小鼠手术只切开阴囊而不切除睾丸,手术对照组小鼠于建模后经腹腔注射0.9%氯化钠溶液,雷帕霉素组于建模后经腹腔注射200μL雷帕霉素。各组分别于给药后2、4、8、24 h取3只小鼠行泪腺破裂时间检查、角膜荧光素染色检查及取双眼泪腺、角膜组织做切片,行免疫组织化学染色观察小鼠角膜上皮细胞自噬泡聚集数量及炎症因子白细胞介素2(IL-2)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达水平。结果 与正常组、假手术组比较,手术对照组2、4 h时泪腺破裂时间更长,8、24 h时泪腺破裂时间更短,差异均有统计学意义(P <0.05);与手术对照组比较,雷帕霉素组2、4 h时泪腺破裂时间更短,8、24 h时泪腺破裂时间更长,差异均有统计学意义(P <0.05)。与正常组、假手术组比较,手术对照组各时间点IL-2、CRP...     

丙酸氟替卡松的合成工艺改进

目的 制备丙酸氟替卡松。方法 以醋酸地塞米松为原料,经乙酰化、氟化、水解3步反应制得中间体双氟米松,该中间体再通过氧化、巯基化、酯化、氟甲基化反应制得目标化合物。结果 目标化合物的结构经质谱和核磁共振谱确证,总收率为52.85 ％;高效液相色谱检测含量大于98 ％。结论 由醋酸地塞米松成功地制备丙酸氟替卡松,且有较好的收率和纯度,该工艺路线成本较低,操作简单。     

喷雾干燥法改善中药浸膏吸湿性的研究

目的:利用喷雾干燥法改善中药浸膏的吸湿性和流动性,最大限度地改善喷雾干燥的黏壁现象,为中药工业现代化提供合理的相对湿度环境及生产条件。方法:以正交试验法筛选最佳辅料配方以及最佳工艺条件,并考察浸膏干粉的吸湿性和流动性因素。结果:向溶液中加入3%微粉硅胶、7%β-环糊精,可以极大地降低浸膏粉的吸湿性。最佳工艺为浸膏比重1.10g.mL-1、进风温度170℃、雾化压力0.5Mpa、进料速度400mL.h-1;最佳处方的临界相对湿度为64%。结论:本研究结果可以改善传统干燥中药方法时间长、浸膏易吸湿等问题。     

延胡索酸泰妙菌素掩味微囊的制备及其性质的研究

目的利用喷雾干燥法制备延胡索酸泰妙菌素掩味微囊，并对微囊的性质进行研究，为工业化生产提供最优的处方条件。方法以包封率为考察指标，通过正交设计筛选出最优处方，并且对微囊的掩味效果、吸湿性、流动性等性质做了研究。本研究还以包封率、吸湿性、流动性等因素为指标．比较了喷雾干燥掩味法与传统溶剂法的掩味效果。结果明胶与原料药质量比2：1时微囊的掩味效果最佳，并在乳液中加入2％β-环糊精和1％蓖麻油改善其流动性。通过正交实验考察在特定的喷雾干燥设备条件下的最佳掩味工艺为进风温度170℃、雾化压力0．5Mpa、进料速度600ml／h，并测得最佳处方的临界相对湿度为55％-60％。结论利用以上实验方法可以掩盖延胡索酸泰妙菌素的难闻性气味，提高动物服药顺应性，给服用带来便利。