聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度

制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用Ａ、Ｂ、Ｃ三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球（ＡＳ,ＢＳ,ＣＳ）,测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。     

重组人白介素-2吸入给药对小鼠克雷伯肺炎感染的影响

目的研究重组人白介素-2吸入给药对小鼠克雷伯肺炎感染的保护作用。方法小鼠以滴鼻感染法进行感染。感染过程中,以鼻腔插管注入法和皮下注射给予小鼠重组人白介素-2。同时另设正常组、阴性对照组、模型组和阳性对照组(庆大霉素组)。观察各组动物肺病理变化,比较平均死亡时间和一周内死亡率,测定支气管肺泡洗涤液中总蛋白、白蛋白含量,碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶活力。结果重组人白介素-2给药组肺病理变化与模型组和阴性对照组相比显著减轻,支气管肺泡洗涤液中总蛋白、白蛋白含量和碱性磷酸酶活力降低。结论吸入重组人白介素-2缓解感染后肺部病理变化, 为研发重组人白介素-2吸入剂提供了依据。     

微球制剂的应用研究进展

微球制剂是一种极具潜力的剂型,近年来发展非常迅速,在药学领域有着广泛的应用。其在肿瘤治疗、疫苗免疫、蛋白给药方面都有独特的优势。从靶向和非靶向两个方面对微球制剂的应用进展进行综述,同时简要介绍了微球制剂的一些现有问题及解决办法。     

快速起效抗抑郁药物的鼻腔给药:一种治疗重度抑郁症的新趋势（英文）

现有抗抑郁药物的起效时间较长,最新发现的相关受体与通路可以启发我们去寻找更多的快速起效抗抑郁药物,氯胺酮是其中最具潜力的药物之一。现已证明,通过鼻腔摄入途径,药物可以利用嗅觉神经通路直接被递送至脑部。设计良好的快速起效抗抑郁药物是抑郁症患者的迫切需求。作为一种具有潜力的递药策略,鼻腔给药可以提高药效,大幅缩短起效时间。本篇综述中,我们整理了一些利用不同机制和通路治疗抑郁症的新处方以及相关临床研究结果。快速起效抗抑郁药物与鼻腔给药相结合将引领抑郁症的治疗新趋势。     

结肠吸收及结肠靶向给药

目的：对目前结肠吸收及其靶向给药方面的研究进行综述。方法：讨论药物结肠吸收特点和结肠靶向给药方法。结果：结肠是多肽药物口服的最佳吸收部位和缓控释制度口服持续吸收的重要部位。结肠靶向制剂可用于结肠局部病患的治疗和多肽药物的口服给药。结论：结肠吸收及其靶向给药是有意义而又有许多有待研究的领域。     

重组人白介素-2壳聚糖鼻腔黏附微球的制备、评价及对家兔过敏性鼻炎的药效研究

 目的 制备重组人白介素-2（rhIL-2）壳聚糖鼻腔黏附微球。并评价其用于过敏性鼻炎的可能性。方法 采用沉淀方法制备载药微球,并对其外观形态、粒径、Zeta电位、载药量以及体外释放行为进行考察。结果 以相对分子质量较大的壳聚糖制备的微球具有较大的粒径。体外释放实验表明,rhIL-2壳聚糖微球具有一定的缓释效果。黏膜纤毛迁移速率实验显示壳聚糖微球具有黏膜黏附性。家兔过敏性鼻炎实验表明,鼻腔给予该制剂可以缓解过敏性鼻炎症状,减少打喷嚏的发生率并且降低血浆中NO的含量。结论 rhIL-2壳聚糖微球比相同剂量rhIL-2溶液具有更好的效果。     

重组人干扰素α-1b的稳定性研究

研究重组人干扰素α-1b的稳定性.考察了重组人干扰素α-1b在高温、不同pH值以及喷雾干燥条件下的稳定性,并研究了保护剂的影响.结果加入适宜的蛋白保护剂后重组人干扰索α-1b在高温溶液及喷雾干燥过程中的稳定性可以得到改善,该蛋白药物在酸性和中性条件下较为稳定.因此可以认为重组人干扰素α-1b的稳定性可以通过工艺和处方因素得到提高.     

siRNA肺部给药及其在肺部疾病治疗中的应用

RNA干扰(RNAi)是一种转录后的基因沉默机制,从发现至今已逐渐成为疾病治疗的新手段。小干扰RNA(siRNA)是RNAi过程中的效应分子,已作为药物处于临床研究的不同阶段。以病毒或肺内源性基因为靶点的siRNA在肺部病毒感染、慢性炎症性肺疾病、肺癌等肺部疾病的治疗中显示出了良好的应用前景。siRNA用于肺部疾病的治疗既可以通过注射给药达到病灶部位,也可采取局部给药的方式将siRNA投递至肺部。与注射给药相比,siRNA的肺部给药具有所需剂量少、系统副作用小、直接到达靶部位、核酸酶活性低等优点。以RNAi为策略,通过肺部给药将siRNA局部作用于靶部位,是siRNA治疗肺部疾病的研究热点。文章从肺部疾病的相关靶点出发,介绍了siRNA在肺疾病治疗中的研究进展,总结了当前应对siRNA肺部给药屏障的策略,并根据给药方式的研究情况概括了siRNA肺部给药的发展趋势。     

LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中甘草酸和甘草次酸

目的：建立一种同时测定大鼠血浆中甘草酸和其代谢产物甘草次酸的高效液相色谱一串联质谱的（LC-MS／MS）分析方法。方法：采用汉邦VP—ODS（150min×2．1nun,5μm）色谱柱,流动相为甲醇和1％的甲酸水,梯度洗脱：21％水相（0-3．5min）,2％水相（3．5-8．2min）。简单的乙腈沉淀蛋白法处理血浆样品。以格列喹酮为内标,采用ESI源负离子模式、多反应检测进行测定。检测离子对分别为m／z821．4→350．9（甘草酸）、m／z526→401．1（格列喹酮）和m／z469．2→425．2（甘草次酸）。结果：甘草酸和甘草次酸的检测浓度分别在50－2000ng·mL-1、10-500ng·mL-1范围内线性关系良好。相关系数为0.9989和0．9981。日内及日间精密度RSD均小于15％。结论：方法专属性强．准确度好．适用于同时监测甘草酸和甘草次酸的浓度及进行药动学研究。     

干粉吸入剂空气动力学分散模型的建立和验证

在Weiler干粉粒子聚集体全分散理论模型基础上,以硫酸沙丁胺醇为模型药物,建立了一种更加深入的千粉吸入剂空气动力学分散模型.硫酸沙丁胺醇干粉吸入剂体外沉积试验表明,该模型可预测干粉粒子的空气动力学分散行为,并可结合计算流体动力学,估算干粉吸入剂在吸入装置中的分散及微细粒子分数.