盐酸强力霉素缓释微丸的制备及药物动力学研究

本文采用膜控法制备盐酸强力霉素缓释微丸。实验表明,本品的体外溶出符合零级动力学过程(K_r~0=20.5 mg/h);贮存期为两年,胃刺激性明显低于普通片剂(p<0.001),体内动力学过程符合表观零级吸收与一级消除的单室模型。体内数据经NONLIN计算机程序处理,求得各项参数如下:K_a=58.08 mg/h,K=0.032 h-1,V_d=82.211,t_(max)=3.94 h,c_(max)=2.30μg/ml。按强力霉素的常规用药方案给药,本品与市售普通片生物等效。本品的体内外数据具有显著的相关性(p<0.001)。     

四环素碱原料、片剂和糖浆剂在人体内的吸收

本文以人造沸石(E.Merck)为吸附剂的柱层析和72型分光光度比色法(430nm),用尿累积排泄量来评价国产的一些四环素原料、片剂和糖浆剂在人体内的吸收情况。研究结果表明:四环素原料以A厂的吸收最好,B厂的次之,C厂的较差。片剂以C厂的吸收最好,B厂的次之,A厂的较差。D厂的两种糖浆剂(含六偏磷酸钠和不含六偏磷酸钠)在人体内的吸收,在本实验条件下,所得结果经方差分析无显著差异。A、B、C三厂的原料、片剂及D厂糖浆剂的t_(1/2)在5～6小时,消除速度常数(K)为0.12～0.14,在尿中排泄的原形四环素的排泄率在40～46%之间。     

布洛芬片剂生物利用度的研究

本文试制出新处方布洛芬片剂,选择山东新华制药厂三种片剂:市售处方A、新处方片剂B和C,以及英国Boots公司的片剂D,进行体外溶出速率和人体生物利用度试验,并测定了生产A,B(和C),D片剂的布洛芬原料A′,B′,D′的粒度,比较了A′,D′的晶型。实验表明,国内外原料晶型相同,A′,B′,D′平均粒径分别为130.0,36.6,56.6μm。A与D生物不等效,B和C与D生物等效。提高国产片剂生物利用度的因素主要与原料粒度、处方组成和制备工艺有关。     

盐酸强力霉素缓释微丸的制备及药物动力学研究

本文采用膜控法制备盐酸强力霉素缓释微丸。实验表明,本品的体外溶出符合零级动力学过程(K_r⁰=20.5 mg/h);贮存期为两年,胃刺激性明显低于普通片剂(p<0.001),体内动力学过程符合表观零级吸收与一级消除的单室模型。体内数据经NONLIN计算机程序处理,求得各项参数如下:K_a=58.08 mg/h,K=0.032 h^-1,V_d=82.211,t_max=3.94 h,c_max=2.30μg/ml。按强力霉素的常规用药方案给药,本品与市售普通片生物等效。本品的体内外数据具有显著的相关性(p<0.001)。