某些药物对N-胆碱受体代谢的影响

本文报道用~(125)I—α—银环蛇毒素研究某些药物对N—胆碱受体(N—-AChR)部位的作用及对N—AChR代谢的影响。用~(125)I—α-银环蛇毒素直接结合作用的研究表明:100和500μM新斯的明、美斯的明、甲基新斯的明和吡啶斯的明等对N—AChR部应有不同程度的专一性阻断作用。而毒扁豆碱和催醒宁对N—AChR部位无直接作用。小剂量美斯的明可加快膜受体降解速率和减慢新生N—AChR掺入膜表面。苯巴比妥纳对N—AChR部应的结合作用很类似于筒简毒碱,主要是减少运功终板内的受体部位数,其受体结合指数(RBI)为0.67。对硫磷(E 605)不直接结合N—ACR部位。但增加运动终板外N—AChR部位的密度,其RBI为1.46。     

变构蛇神经毒素对神经肌肉接头的作用研究

本文报道变构蛇神经毒素(MN-81)对N-乙酰胆碱受体(N-AChR)的直接作用及对神经肌肉接头部位传递的影响。一次给小鼠注射MN-81 50μg/kg体重时,不影响小鼠膈肌N-AChR结合部位数。当一次注射250μg/kg时,有23％的N-AChR结合部位被MN-81毒素分子占据。但是,反复多次注射MN-81时,N-AChR增加34％。膈神经膈肌标本试验结果证明,低剂量的MN-81能引起离体大鼠膈肌和整体家兔膈肌收缩幅度增加。但当浓度增至10~(-4)g/ml时,出现神经肌肉传递阻断现象。     

依地酸二钴的抗氰效价及对氰化钠中毒濒死动物的抢救效果

氢氰酸为化学战中的全身中毒性毒剂之一。它具有毒性强,杀伤作用快和难防等特点,当前仍为某些国家装备毒剂之一。氢氰酸及其盐类(氰化钠、氰化钾)广泛用于工业生产和船舱、车厢、仓库灭鼠等,使用和保管不当也可发生中毒事故。     

Effect of soman,sarin and VX on the nicotinic acetylcholine receptor

The highly specific ligand of the N-acetylcholine receptor(N-AChR),alpha-bungarotoxin,was used to determine the effect of soman,sarin and VX onN-AChR of the diaphragm and extensor digitorum Iongus muscle of mice andrats.The effects of the three anti-cholinesterase agents on N-AChR weredifferent.Sarin did not act directly on N-AChR and cause a change in the numberof N-AChR.VX decreased the binding sites of the receptor by binding with N-AChRdirectly.The LD_(50)was 0.054mg/kg in mousse.Soman increased the binding sites,e.g.1～1.5 LD_(50)soman increased the number of N-AChR of mouse diaphragm by 25%.The peak increaseof N-AChR was reached 0.5 h after poisoning and could last 96h.The receptornumber was still 22% higher than that of the control on the fourth day aftersoman poisoning in rats.Soman mainly increased the number of extrasynapticN-AChR,leading to the enhancement of sensitivity of cholinergic effectors toacetylcholine(ACh),which is similar to the hypersensitiveness resulting fromdenervation.These findings are of significance in probing the receptor mecha-nisms and treatment of soman poisoning.     

氨基甲酸酯药物对N型胆碱受体作用的研究

氨基甲酸酯药物是一类具有可逆性抑制乙酰胆碱酯酶活性药理作用的拟胆碱能药物,平时被广泛地应用于重症肌无力、青光眼及手术后肠麻痹等疾病的治疗,战时被用作神经性毒剂中毒的预防药。70年代以来,国内外学者开始注意到它们中某些药物对烟碱型乙酰胆碱受体(N-AChR)的直接结合作用,但对它们中季铵型和叔胺型药物与N—AChR结合作用的作用特点与规律尚没有一致的结论。另外,该药物与受     

α-银环蛇毒素的分离提纯和碘标记

本文介绍了α-银环蛇毒素的分离提纯、碘标记和鉴定。用羧甲基葡聚糖C-50离子交换层析和葡聚糖G-25层析,从湖南银环蛇毒液中制备出纯α-银环蛇毒素。均质α-银环蛇毒素是用羧甲基纤维素CM-32重层析纯α-银环蛇毒素(第3峰)而获得。 用氯胶-T法进行125~I标记α-银环蛇毒素。经Sephadex G-25柱层析分离纯化,产品放射性比度为90～100Ci/mM,标记率40～50％,蛋白回收率40～60％,游离碘含量小于3％。用测定N-末端氨基酸,氨基酸成分,等电点和聚丙烯酰胺凝胶电泳进行纯α-银环蛇毒素的鉴定。以小白鼠毒性,神经肌肉阻断作用和结合胆硷能受体等测定α-银环蛇毒素的生物活性。     

依地酸二钴的抗氰效价及对氰化钠中毒濒死动物的抢救效果

氰化物中毒的抗毒治疗,早在三十年代初Chen等就发现了效果较佳的亚硝酸钠和硫代硫酸钠的联合治疗方案。至今还用于临床治疗。但是,这一方案对濒死的氰化物中毒患者疗效较差。有机钴制剂是较有希望的一类药物,特别是依地酸二钴(Co_2EDTA),化学名称为乙二胺四醋酸二钴(Dicobaltethylene diamine tetraacetete)。法国商品