大黄不同提取液的成膜材料筛选

目的 考察主要成膜材料在大黄的水提液及不同体积分数乙醇提取液中的成膜性能,为含大黄的中药制剂成膜材料的选择与应用提供参考。方法 根据成膜材料的溶解性,选择加入聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、聚乙烯醇缩丁醛（PVB）等成膜材料,通过显微镜和图像拍摄软件对膜结构进行分析。结果 PVP-K30在大黄的水提液以及不同体积分数的乙醇提取液中具有良好的成膜性,且膜的质地细密、光滑、平整;PVP-K90在大黄各提取液中均能成膜,但在大黄40%、60%乙醇提取液中成膜性较差。PVA-17-88在大黄各提取液中均能成膜,但膜的表面凹凸不平、较粗糙,有少量颗粒分散。EC在大黄的无水乙醇提取液中成膜性能优良,能形成一层厚实、平整、致密的膜。MC在大黄提取液中的成膜性随提取液乙醇体积分数的升高而降低。PVB只在大黄的无水乙醇提取液中成膜。结论 成膜材料的选择与大黄提取液溶媒的极性相关; PVP-K30在大黄的水提液和不同体积分数乙醇提取液中成膜性均较好,是含大黄中药喷膜剂的优选成膜材料。     

β-细辛醚对小鼠急性毒性作用的初步研究

目的探索β-细辛醚对小鼠的急性毒性作用,为其临床应用提供依据。方法将60只小鼠随机分为六组各10只。均采用灌胃给药：对照组给予大豆油,β-细辛醚800、700、600、500、400mg／kg组分别给予800、700、600、500、400mg／kg的β-细辛醚;灌胃容积均为40mL／kg。观察小鼠灌胃后和毒性反应及死亡情况,Bliss法计算半数致死量（LD50）。对各组死亡小鼠及时解剖、给药后14d处死存活小鼠解剖,取心、脑、肝、肾行病理检查。结果给药后15min各药物组相继出现眼睑闭合、运动失调、震颤、抽搐等症状;随药物剂量增加,症状加重;给药后48h,400mg／kg组无死亡者;500mg／kg组死亡1例,600mg／kg组死亡7例,700mg／kg组死亡9例,800mg／kg组全部死亡。β-细辛醚LD50为577．0mg／kg,95％CI上限是619．9mg／kg,下限是529．4mg／kg。400mg／kg组1只病理检查示肝细胞水肿、门管区炎细胞浸润;500mg／kg组1只左肾表面呈轻度凹凸不平,病理检查未见异常。600mg／kg、700mg／kg及800mg／kg组死亡小鼠病理检查未发现明显异常。结论小鼠β-细辛醚灌胃后出现急性毒性反应可能涉及中枢神经系统、神经肌肉及自主神经;其毒性靶器官尚待进一步研究证实。     

双柏喷膜剂塑料包材吸附性研究

目的 考察3种医用塑料包材对双柏喷膜剂中各成分的吸附性,选择合适双柏喷膜剂的包装材料。方法 将双柏喷膜剂分装在聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）、聚丙烯（PP）、高密度聚乙烯（HDPE）塑料喷雾瓶中,分别进行影响因素试验与常规留样试验,分别对样品溶液进行性状检查、喷瓶材料性质考察、喷瓶内部颜色检查,筛选较佳包材进行相容性长期试验,观察喷瓶内壁颜色变化以及采用HPLC法测定药物质量浓度和瓶壁吸附药物的量。结果 3种包材载药后颜色变化程度：HDPE＞PP＞PET,PP瓶出现硬度、冲击强度下降;PET瓶对蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等产生微量吸附,其他成分均未产生吸附;贮存在PET瓶中的双柏喷膜剂,各成分除在水溶液中不稳定的大黄酚、大黄素甲醚外,其他药物的量均稳定。结论 PET适宜作为双柏喷膜剂的包装材料。     

β-细辛醚微乳的制备及其性质考察

目的 制备β-细辛醚微乳,并对其性质进行考察.方法 根据β-细辛醚在各溶媒中的溶解度初步确定处方组成,通过绘制伪三元相图对处方进行优化;采用HPLC法测定微乳中β-细辛醚的质量分数;以外观、粒径及其分布、多分散指数(PI)、pH值、黏度和β-细辛醚的质量分数为指标考察所制备微乳的初步稳定性.结果 优化的处方组合为β-细辛醚-肉豆蔻酸异丙酯-聚氧乙烯蓖麻油-丙三醇的质量比为1∶2∶8∶2.制备的微乳澄清透明,有蓝色乳光,平均粒径为(18.2±0.2)nm,PI为0.222±0.005,pH值为6.50±0.01,10 000 r/min离心10 min后和高温灭菌后均无分层现象,平均载药量为(21.5±0.48) mg/mL.结论 所制备的微乳理化性质较稳定,符合鼻腔给药制剂的标准.     

β-细辛醚微乳的制备及其性质考察

目的 制备β-细辛醚微乳，并对其性质进行考察。方法 根据β-细辛醚在各溶媒中的溶解度初步确定处方组成，通过绘制伪三元相图对处方进行优化；采用HPLC法测定微乳中β-细辛醚的质量分数；以外观、粒径及其分布、多分散指数（PI）、pH值、黏度和β-细辛醚的质量分数为指标考察所制备微乳的初步稳定性。结果 优化的处方组合为β-细辛醚-肉豆蔻酸异丙酯-聚氧乙烯蓖麻油-丙三醇的质量比为1∶2∶8∶2。制备的微乳澄清透明，有蓝色乳光，平均粒径为（18.2±0.2）nm，PI为0.222±0.005，pH值为6.50±0.01，10 000 r/min离心10 min后和高温灭菌后均无分层现象，平均载药量为（21.5±0.48）mg/mL。结论 所制备的微乳理化性质较稳定，符合鼻腔给药制剂的标准。     

不同泽兰提取液的成膜材料筛选

目的:考察主要成膜材料在泽兰水提液和乙醇提取液中的成膜性能,为含泽兰的中药喷膜剂成膜材料的选择与应用提供参考。方法:根据成膜材料的溶解性,选择聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)等成膜材料,通过显微镜和图像拍摄软件对膜结构拍照分析,考察各成膜材料在泽兰水提液和不同体积分数乙醇提取液中成膜性能。结果:PVP-K30,PVP-K90在泽兰水提液及乙醇提取液中均具有良好的成膜性,且膜的质地细密、光滑、平整。PVA-1788在泽兰水提液及乙醇提取液中均能成膜,但膜表面凹凸不平、较粗糙,且有少量颗粒分散在膜表面;EC在泽兰无水乙醇提取液中成膜性能优良,能形成一层厚实、平整、致密的膜,但EC-6-9,EC-9-11在泽兰80%乙醇提取液中成膜性较差,其膜结构较不明显;MC在泽兰提取液中成膜性随提取液乙醇体积分数升高而降低。结论:成膜材料的选择与泽兰提取液溶媒极性有关,PVP-K30是含泽兰的中药喷膜剂、膜剂等成膜材料的最优选择。     

β-细辛醚微乳鼻腔给药脑内靶向性评价

目的 探索β-细辛醚微乳利用鼻腔的鼻-脑通道实现鼻脑靶向给药的可行性。方法 按0.42 mL/kg剂量鼻腔给予β-细辛醚微乳后用HPLC法测定药物在血浆中及脑中的浓度,并以iv自制微乳注射液为对照,以 AUC_脑/AUC_血浆指标考察β-细辛醚微乳鼻腔给药的脑靶向性。结果 β-细辛醚微乳鼻腔给药后得到的AUC_脑/AUC_血浆值均高于iv给药。结论 鼻腔给予含药微乳系统后脑靶向性良好,有望成为治疗阿尔茨海默病的新型给药途径。