银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.     

HPLC检测羚翘解毒丸中牛蒡子苷的含量

目的 建立HPLC测定羚翘解毒丸中牛蒡子苷的含量。方法 采用Agilent EclipsexDB-C₈柱(4.6 mm×150 mm, 5 μm),流速1.000 mL·min^-1,以甲醇-水（48∶52）为流动相,柱温为30 ℃,检测波长为280 nm。结果 供试品溶液中牛蒡子苷与相邻组分分离度良好。牛蒡子苷在0.017 0～0.085 1 g·L^-1内线性关系良好,平均回收率为96.6%,RSD为4.18%。结论 此法简便、快速,可作为羚翘解毒丸质量控制的检测手段。     

三参胶囊联合替米沙坦对高血压左心室肥厚的疗效观察

目的:观察三参胶囊加替米沙坦治疗高血压左心室肥厚的治疗效果,探索中医药对高血压左心室肥厚的治疗途径。方法:将100个患者随机分为A、B两组,A组用替米沙坦,B组用三参胶囊加替米沙坦,疗程24周,所有患者治疗前后用超声心动图观察左室肥厚和左心室舒张功能的变化。结果:治疗后两组的收缩压与舒张压均明显下降,经A、B两组药物治疗后,各组LCVDD、IVST、LVPWT、LVMI、E/A治疗前后比较有统计学意义,两组治疗后LCVDD、IVST、LVPWT、LVMI、E/A比较P>0.05无统计学意义,两组治疗后LVEF比较P<0.01,有明显统计学意义。结论:替米沙坦对高血压左心室肥厚有明显疗效,三参胶囊对高血压左心室肥厚无明显疗效。     

黑曲霉转化牛蒡子水提液中牛蒡子苷的研究

目的 采用黑曲霉Aspergillus niger ZJUT302产生的β-葡萄糖苷酶水解牛蒡子水提液中的牛蒡子苷,提高牛蒡子苷元的量。方法 A. niger ZJUT302在培养基成分为稻草粉50 g/L、麦麸15 g/L、大麦粉15 g/L、(NH₄)₂SO₄ 10 g/L、KH₂PO₄ 0.5 g/L、MgSO₄·7H₂O 0.5 g/L,温度30 ℃,初始pH 5.0,添加0.1%聚乙二醇5000,摇床转速150 r/min的优化反应条件下转化牛蒡子水提液7 d。结果 牛蒡子苷在初始浓度0.06 mmol/L时,转化率可达92.3%。结论 本方法是一种有效的牛蒡子生物炮制技术。     

微生物法制备抗抑郁药R-托莫西汀中间体

从 2 0株酵母菌中筛选出了两种还原 3 氯 1 苯丙酮生成高光学纯度R 3 氯 1 苯丙醇的较好菌株SaccharomycesB5和Candida 10 4 ,R 3 氯 1 苯丙醇的对映体过剩值为 10 0 % .研究了温度、pH、反应时间、底物质量浓度、菌体添加量等微生物培养条件及反应条件对两种菌种还原 3 氯 1 苯丙酮的影响 .以体积分数 5 %的乙醇为共底物 ,可使SaccharomycesB5和Candida 10 4转化底物的产率分别从 17%和 9%提高到 5 0 %和 4 8%     

头孢丙烯片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究2种国产头孢丙烯片(头孢类抗生素)在健康人体内的药代动力学过程,并评价这2种制剂的生物等效性。方法20例健康成年男性受试者随机分组,自身对照,单次口服头孢丙烯片1 g后,用高效液相色谱法测定头孢丙烯顺式及反式异构体的血浆浓度,用非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价。结果顺式异构体:参比制剂与受试制剂的tm ax分别为(2.4±1.0),(2.3±0.8)h;Cm ax分别为(15.4±3.5),(14.8±2.8)μg.mL-1;t1/2分别为(1.4±0.1),(1.4±0.1)h;MRT分别为(3.4±0.6),(3.4±0.6)h;AUC0-t分别为(61.2±10.6),(60.3±11.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(64.7±11.2),(64.5±11.7)μg.h.mL-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.3±14.5)%。反式异构体:参比制剂与受试制剂的tm ax分别为(2.4±0.9),(2.4±0.9)h;Cm ax分别为(1.6±0.3),(1.5±0.3)μg.mL-1;t1/2分别为(1.2±0.2),(1.5±0.6...     

水/有机相两相体系中Saccharomyces cerevisiae B5不对称还原制备手性药物中间体R-2''''-氯-1-苯乙醇的研究

手性药物是国际新药发展的重要方向之一[1].采用生物法制备手性药物及其中间体比化学法生产手性化合物具有更多优势.     

黑曲霉转化牛蒡子水提液中牛蒡子苷的研究

目的采用黑曲霉Aspergillus niger ZJUT302产生的β-葡萄糖苷酶水解牛蒡子水提液中的牛蒡子苷,提高牛蒡子苷元的量。方法 A.niger ZJUT302在培养基成分为稻草粉50 g/L、麦麸15 g/L、大麦粉15 g/L、(NH4)2SO4 10 g/L、KH2PO4 0.5 g/L、MgSO4.7H2O 0.5 g/L,温度30℃,初始pH 5.0,添加0.1%聚乙二醇5000,摇床转速150 r/min的优化反应条件下转化牛蒡子水提液7 d。结果牛蒡子苷在初始浓度0.06 mmol/L时,转化率可达92.3%。结论本方法是一种有效的牛蒡子生物炮制技术。     

HPLC检测羚翘解毒丸中牛蒡子苷的含量

目的探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。     

水/有机相两相体系中Saccharomyces cerevisiae B5不对称还原制备手性药物中间体R-2''-氯-1-苯乙醇的研究

The process of preparation of chiral pharmaceutical intermediate R-2'-chloro-1-phenyl-ethanol with the method of Saccharomyces cerevisiae B5 asymmetric reduction in water/organic diphasic system was investigated in detail. The result shows that the higher