五谷虫提取物对H22肝癌细胞荷瘤小鼠的抗肿瘤机制研究

目的 探讨五谷虫提取物对H22肝癌细胞荷瘤小鼠的抑瘤作用及其对p38MAPK信号通路的影响.方法 构建H22荷瘤小鼠模型,随机分为正常组、模型组、阳性对照组、五谷虫提取物低、中、高剂量(0.75 g/kg、1.5 g/kg、3 g/kg)组,每组8只,造模24 h后,模型组小鼠给予0.5％的羧甲基纤维素钠灌胃;阳性药物组给予环磷酰胺腹腔注射;五谷虫提取物低、中、高剂量剂量组分别给予0.75 g/kg、1.5 g/kg、3g/kg五谷虫溶液灌胃,连续给药10 d.观察各组小鼠肿瘤生长情况,计算肿瘤抑制率;检测小鼠血清ALT、AST、尿酸(UA)和肌酐(Cr)含量;免疫印迹法检测肿瘤组织中p38丝裂素活化蛋白激酶(p38MAPK)、p-p38MAPK蛋白表达水平;酶联免疫吸附法检测瘤组织中白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-oα)、血管内皮生长因子(VEGF)水平.结果 阳性对照组、五谷虫提取物低、中剂量组均可抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长(P＜0.05).五谷虫提取物各剂量组对小鼠肝肾功能指标无影响(P＞0.05);各剂量组的瘤组织p-p38MAPK蛋白表达水平均高于模型组(P＜0.05);低、中剂量组IL-1β3、IL-6、TNF-α水平高于模型组(P＜0.05),而VEGF水平低于模型组(P＜0.05).结论 低、中剂量五谷虫提取物可抑制H22荷瘤小鼠体内的肿瘤生长,其抗肿瘤机制可能与调节肿瘤相关细胞因子及激活p38MAPK信号通路有关.     

猫豆胍的合成研究

为了合成猫豆中的一种吡嗪类生物碱——［3,4-二氢-5-(羟甲基)-4-甲基-3-氧-吡嗪］-胍(猫豆胍),以苄氧基乙醛作为原料,经过缩合、关环、取代和氢化4步反应,合成得到目标化合物,总收率达到27.9%,纯度大于97.5%。所有中间体及终产物均经IR、¹H NMR和MS确证结构。该项工艺研究具有原料易得、操作简便、反应条件较温和、成本低等特点,是一种合成该化合物的理想方法。