甘肃棘豆生物碱部位体内抗肿瘤作用及对免疫功能的影响

目的 研究甘肃棘豆生物碱部位对KM小鼠肝癌H22细胞抑制作用及其对KM小鼠免疫功能的影响。 方法 采用鼠源性肝癌细胞H22移植瘤法,将60只KM小鼠随机分为5组,其中高、中、低剂量组分别给予甘肃棘豆生物碱部位32、16、8 mg/kg体重灌胃,阴性对照组给予生理盐水（NS）20 mL/kg灌胃,5- 氟脲嘧啶（5-FU）组给予5-FU 15 mg/kg体重腹腔注射,每天1次,连续给药10天。检测平均瘤重和抑瘤率,计算脾指数、胸腺指数,MTT法测脾细胞增殖率。 结果 甘肃棘豆生物碱部位高、中、低剂量组对肝癌细胞H22实体移植瘤的抑制率分别为43%、29%、23%;各剂量组小鼠的脾指数和胸腺指数均明显高于阴性对照组,中、高剂量组明显高于5-FU 组（P＜0.05）;各剂量组在24、48、72 h的脾细胞增殖率也明显高于阴性对照组及5-FU 组（P＜0.01）。 结论 甘肃棘豆生物碱部位对KM小鼠肝癌H22移植瘤有抑制作用,并能增强KM小鼠免疫功能。     

青龙衣的化学成分研究

目的 研究青龙衣的化学成分.方法 利用普通硅胶柱色谱技术对青龙衣乙醇提取浸膏进行分离、纯化,并利用核磁共振(NMR)、EI-MS等现代波谱技术鉴定化合物结构.结果 从青龙衣中分离鉴定了8个化合物,分别为泰国树脂酸(siaresinolic acid,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、胡萝卜苷(daucosterin,Ⅲ),4,5-O-异丙叉基-α四氢萘醌(4,5-O-isopropylidene-α-tetralone,Ⅳ)、4-甲氧基-α-四氢萘醌-5-O-α-葡萄糖苷(4-methoxy-α-tetralonc-5-Oβ-glucopyranoside,Ⅴ)、4-乙氧基-8-羟基-α-四氢萘醌(4-ethoxy-8一hydroxy-α-tetralone,Ⅵ)、2,3-二羟基-1-(4-羟基取代苯基)-1-丙酮[2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-phenyl)-propan-1-one,Ⅶ]、二氢红花菜豆酸(dihydrophaseic acid,Ⅷ).结论 8个化合物均为首次从青龙衣中分离得到,其中化合物Ⅶ为新化合物,命名为核桃素D(juglanin D).化合物Ⅳ为新的天然产物.     

甘肃棘豆的化学成分研究

目的系统研究甘肃棘豆的化学成分。方法利用普通硅胶柱色谱对甘肃棘豆乙醇提取物进行化学成分分离,并运用超导核磁(NMR)及高分辨质谱(HR-ESI-MS)等现代波谱技术,结合文献资料的已知化合物波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从甘肃棘豆分离并鉴定了13个化合物,分别为鼠李柠檬素(1)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖苷(2)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖-4′-O-β-D-葡萄糖苷(3)、(±)-10-甲氧基美迪紫檀素(4)、7β-羟基-β-谷甾醇(5)、7α-羟基-β-谷甾醇(6)、5,11-豆甾二烯-3-醇(7)、β-谷甾醇(8)、β-胡萝卜苷(9)、大豆皂醇B(10)、大豆皂苷Ⅰ(11)、大豆皂苷Ⅱ(12)、DL-3-O-甲基-肌醇(13)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。     

异紫堇二酮体内外抗肿瘤活性研究

目的异紫堇二酮的体内外抗肿瘤活性及其作用机制的初步研究。方法通过异紫堇二酮对体外培养肿瘤细胞的生长抑制,体内荷S180瘤和荷H22瘤昆明种小鼠的肿瘤生长抑制、体重以及对小鼠免疫器官的影响(脾脏指数、胸腺指数),对其抗肿瘤活性进行综合评价,并通过流式细胞术检测异紫堇二酮作用下肺腺癌细胞(A549)的细胞凋亡及周期分布情况,初步探讨该化合物的抗肿瘤作用机制。结果异紫堇二酮对9种所选肿瘤细胞具有一定的生长抑制作用,IC50值在1.452×104～2.460×104 mol.L-1之间;流式细胞术检测结果显示异紫堇二酮可诱导A549细胞凋亡,使A549细胞阻滞于G0/G1期并随作用时间延长出现明显的凋亡峰;剂量为100和200 mg.kg-1.d-1时,异紫堇二酮对荷S180瘤和荷H22瘤小鼠的抑瘤率均大于40%,但剂量在200 mg.kg-1.d-1时,荷瘤小鼠的胸腺指数与脾脏指数相比较生理盐水组均有明显降低。结论异紫堇二酮具有一定的抗肿瘤活性,其主要是阻断肿瘤细胞由G0/G1期向S期转变来诱导肿瘤细胞死亡。     

异紫堇碱及其类似物的抗癌活性研究

采用天然产物化学研究手段,从秃疮花和云南地不容中分离得到部分异紫堇碱类生物碱,并对异紫堇碱进行化学结构修饰得到异紫堇碱类似物,采用MTT法考察了异紫堇碱类似物对3种人癌细胞株的细胞生长抑制活性。结果表明异紫堇碱及其类似物均具有一定的抗癌活性,结合异紫堇碱及其类似物的单晶衍射结构与EGFR分子对接模拟,从立体化学结构、化合物不同取代基位置以及芳香环电子云密度等角度探讨了该类化合物具有抗癌活性的构效关系。     

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1, 2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。     

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。     

秃疮花生物碱类化学成分研究

目的 为明确秃疮花Dicranostigma leptopodum的药效物质基础,系统研究秃疮花生物碱类化学成分。方法 利用普通硅胶柱色谱对秃疮花的生物碱类化学成分进行提取、分离和纯化,并利用超导核磁共振等现代光谱和波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从秃疮花中发现11个异喹啉类生物碱,其中2个萘菲啶类、1个吗啡烷类、4个阿扑菲类和4个普罗托品类生物碱化合物,结构分别鉴定为：二氢血根碱（1）、6-丙酮基-5, 6-二氢血根碱（2）、青风藤碱（3）、秃疮花红碱（4）、异紫堇碱（5）、紫堇碱（6）、N-甲基莲叶桐文碱（7）、顺式普罗托品季铵盐（8）、反式普罗托品季铵盐（9）、原阿片碱（10）、别隐品碱（11）。结论 除化合物5、6、10和11,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

甘肃棘豆体内生物碱部位活性的研究

目的研究甘肃棘豆生物碱部位对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及对免疫功能的影响。方法将接种S180肿瘤后的小鼠随机分为5组,灌胃10d,停药后24h处死动物,称体重,剥除肿瘤称瘤重,同时解剖小鼠,称脾重、胸腺重,计算脾指数、胸腺指数,用MTT法测定脾细胞增殖率。结果甘肃棘豆生物碱部位具有抗肿瘤作用,以中剂量组作用较明显,与阴性对照组相比有统计学意义（P〈0.05）,但是与阳性对照组相比,抑瘤效果较弱。该药还可以增加小鼠脾指数、胸腺指数,脾细胞增殖率与对照组相比亦有统计学意义（P〈0.05）。结论甘肃棘豆生物碱部位具有抗肿瘤及免疫增强作用。