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目的 合成还原敏感型透明质酸-甘草次酸(hyaluronic acid-glycyrrhetinic acid,HSG)偶联物,对其自组装行为及安全性进行评价,以它为胶束载体增溶化疗药紫杉醇(paclitaxel,PTX),并考察其体外释药行为、细胞摄取行为与细胞毒性。方法 以透明质酸(hyaluronic acid,HA)为亲水性骨架材料,通过还原敏感型胱胺连接臂引入疏水甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)制备HSG偶联物,应用1H-NMR与FT-IR表征验证HSG的结构;从粒径及分布、临界胶束浓度、形态3个方面对偶联物的自组装行为进行表征,考察疏水段GA取代度对HSG胶束粒径、分布及其增溶PTX性能的影响;通过溶血性初步评估HSG偶联物的安全性;采用透析法考察载药胶束PTX/HSG在不同浓度谷胱甘肽(glutathione,GSH)介质中的释放行为;流式细胞仪检测HA和GA预孵育对细胞摄取HSG胶束的影响;MTT法考察PTX/HSG对HepG2的细胞毒性。结果 成功合成了一系列两亲性还原敏感型HSG偶联物,随GA取代度提高,HSG胶束粒径降低,确定HA∶GA=1∶2为最佳投料比,此时偶联物GA摩尔取代度为(7.83±1.24)%,粒径为(209.7±10.4)nm,临界胶束浓度为50.1μg·mL-1,透射电镜显示HSG胶束皆近似球形结构;HSG溶血性低于Tween 80,与聚氧乙烯蓖麻油相当。不同GA取代度的HSG偶联物对PTX均具有增溶效果,并随取代度增加,HSG胶束载体载药能力增强;HSG包载PTX后在高浓度GSH介质中有还原响应性快速释药能力;HSG与HA、GA预孵育后肿瘤细胞对其摄取量降低;PTX/HSG对HepG2的细胞毒性强于Taxol制剂。结论 所制HSG两亲性偶联物能形成胶束,安全系数高,具有还原触发快速释药与主动靶向的能力,可作为载体材料包载难溶性化疗药并有助于其疗效的发挥。 相似文献
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目的 研究透骨消痛胶囊治疗骨性关节炎的药理学机制.方法 利用生物网络的度分布、路中心、最近距离中心、特征路径长度、异质性等网络特征参数,对透骨消痛胶囊中分子配体-靶作用网络和药物库中药物分子配体-靶作用网络对照研究透骨消痛胶囊的药理学机制.结果 2个网络都属于无标度网络,存在一些"关键节点",2个网络的异质性和特征路径... 相似文献
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[目的]采用药效学实验筛选养心草止血的有效部位。[方法]通过小鼠出血时间和凝血时间试验,观察养心草醇、水提取液及不同萃取部位的止血效果,筛选出养心草的止血有效部位。[结果]养心草水提液的止血效果优于醇提液,且水提液的乙酸乙酯部位具有明显的止血作用。[结论]养心草止血的有效部位为其水提液的乙酸乙酯部位。 相似文献
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目的测定不同产地栀子中栀子苷、西红花苷Ⅰ、绿原酸3种有效成分含量。方法应用Diamonsil C18色谱柱,以0.3%甲酸水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,在柱温30℃下使用240nm、330 nm、440 nm 3种波长检测栀子苷、绿原酸、西红花苷Ⅰ的含量。结果在60 min内栀子苷、绿原酸、西红花苷Ⅰ的含量分被完全分离,峰面积与其浓度呈良好的线性关系;加样回收率(n=6),栀子苷为99.73%(RSD=1.29%),西红花苷Ⅰ为99.63%(RSD=1.72%),绿原酸为99.3%(RSD=2.02%)。结论本方法操作简单,结果准确,为有效控制栀子质量提供了一种可靠的检测方法 。 相似文献
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目的建立同时测定藤茶总黄酮提取物中二氢杨梅素、杨梅苷、杨梅素的HPLC含量分析法。方法采用TOP ODS-AQ column(4.6×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0m L·min-1,检测波长252 nm,柱温30℃。结果二氢杨梅素、杨梅苷、杨梅素的线性范围分别在31.63632.69(r=0.9999)、1.6132.13(r=0.9998)、4.6292.41(r=0.9998)μg·mL-1;平均加样回收率分别为97.58%、103.04%、102.69%,RSD分别为1.42%、0.85%、1.35%。结论该法操作简便、快速、结果准确,可适用于藤茶总黄酮提取物的质量控制。 相似文献
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中药多酚提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨青钱柳和养心草两种中药的多酚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.方法 制备两种闽产中药多酚提取物,采用Folin-Ciocalteu法测定多酚含量并研究其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果 两种提取物总多酚含量达10%以上,并能抑制α-葡萄糖苷酶活性.结论 这两种中药多酚提取物可作为α-葡萄糖苷 酶抑制剂. 相似文献
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