盐酸小檗碱前体脂质体的制备及理化性质研究

目的制备盐酸小檗碱前体脂质体,并对其理化性质进行考察。方法采用薄膜载体沉积法制备盐酸小檗碱前体脂质体,正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径;高效液相色谱法测定包封率。结果电镜下观察脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为741nm,包封率为(29.93±1.32)%。结论该方法制备工艺简单,易于工业化生产。     

SPG复方主要成分配伍给药在大鼠体内药动学参数研究

目的:研究SPG复方主要成分丹酚酸B、芍药苷和甘草酸不同剂量复配给药在大鼠体内的药动学参数特征,并探讨配伍剂量对各参数的影响。方法:灌胃给予大鼠3种活性成分低、中、高3个剂量复配混合液,经眼眶静脉丛取血,血浆样品采用液-液萃取法处理,并以氯霉素为内标、以HPLC-MS/MRM测定血浆中3种成分浓度。血药浓度数据用Win Nonlin 7.0软件按非房室模型处理,计算药动学参数,并采用SPSS 18.0统计软件进行分析。结果:丹酚酸B、芍药苷、甘草酸3个浓度的血药浓度-时间曲线均呈现一级动力学特征(相关系数分别为0.999、0.983和0.982)。与低剂量组相比,复配给药丹酚酸B中、高剂量组的体内驻留时间(MRT)、表观分布容积(Vd)、清除率(CL)均呈现显著下降趋势(P0.01);与低剂量组相比,复配给药芍药苷中、高剂量组的半衰期(t1/2)、Vd均呈现显著下降趋势(P0.01);中、高剂量组甘草酸的药时曲线出现二次吸收峰,复配给药剂量对甘草酸各药动学参数未呈现规律性影响。结论:复配给药各成分剂量与血药浓度呈现非线性动力学特征。丹酚酸B口服吸收可能存在高浓度饱和抑制;随着配伍剂量增加,芍药苷消除加快;复配给药剂量增加对甘草酸的二次吸收影响显著。     

超临界CO2流体萃取法与干法熬制提取暹罗鳄鱼油的比较

目的:分别采用超临界CO2萃取法及干法熬制提取暹罗鳄油脂,并进行油脂得率、脂肪酸得率及油脂主要成分的比较研究.方法:分别采用超临界CO2萃取法及干法熬制提取暹罗鳄油脂,比较油脂及脂肪酸得率,并对2种工艺提取的鳄鱼油脂进行GC-MS分析,面积归一化法测定计算各主要成分的相对百分含量.结果:超临界CO2萃取法、于法熬制油脂得率分别为32.6％,60.0％,脂肪酸得率分别为73.06％,76.78％,两种提取方法所得油脂的主要化学成分含量不完全相同.结论:干法熬制提取暹罗鳄鱼油在油脂得率方面有显著优势,超临界CO2萃取暹罗鳄鱼油脂的方法仍待进一步研究与优化.     

甘草次酸-丹参酮IIA复方脂质体处方优化及制备工艺研究

目的 研究甘草次酸(GA)-丹参酮ⅡA(Tan ⅡA)复方脂质体(GT-Lip)的制备工艺.方法 以大豆卵磷脂(SPC)和胆固醇(Ch)为膜材,薄膜分散探头超声法制备GT-Lip.通过单因素考察确定水合温度和探头超声功率,正交设计法优化处方工艺;低速离心法测定脂质体中GA与Tan ⅡA包封率,动态光散射粒径仪测定脂质体粒径与Zeta电位,透射电镜测定脂质体形态.结果 优化处方工艺为SPC-Ch质量比6∶1,SPC-TanⅡA物质的量之比30∶1,SPC-GA物质的量之比24∶1,水合温度为30℃,探头超声条件为380 W超声5min;制备得到的GT-Lip中Tan ⅡA、GA的包封率分别为(81.50±0.76)％、(98.63±0.90)％(n=3),平均Zeta电位为(-19.00±0.98)mV(n=3),平均粒径为(120.5±1.62) nm(n=3).结论 优化的GT-Lip制备工艺稳定可行.     

甘草次酸-丹参酮IIA复方脂质体处方优化及制备工艺研究

目的 研究甘草次酸（GA）-丹参酮II_A（Tan II_A）复方脂质体（GT-Lip）的制备工艺。方法 以大豆卵磷脂（SPC）和胆固醇（Ch）为膜材,薄膜分散探头超声法制备GT-Lip。通过单因素考察确定水合温度和探头超声功率,正交设计法优化处方工艺;低速离心法测定脂质体中GA与Tan II_A包封率,动态光散射粒径仪测定脂质体粒径与Zeta电位,透射电镜测定脂质体形态。结果 优化处方工艺为SPC-Ch质量比6∶1,SPC-Tan II_A物质的量之比30∶1,SPC-GA物质的量之比24∶1,水合温度为30 ℃,探头超声条件为380 W超声5 min;制备得到的GT-Lip中Tan II_A、GA的包封率分别为（81.50±0.76）%、（98.63±0.90）%（n＝3）,平均Zeta电位为（?19.00±0.98）mV（n＝3）,平均粒径为（120.5±1.62）nm（n＝3）。结论 优化的GT-Lip制备工艺稳定可行。     

甘草次酸衍生物受体靶向复方脂质体的制备及其体外释放研究

目的：合成两亲性导向分子甘草次酸衍生物3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯（18-GA-Suc）,研究其掺入甘草次酸-丹参酮ⅡA-丹酚酸B复方脂质体（GTS-Lip）的制备工艺,并考察其体外释放规律。方法：采用1HNMR和13CNMR表征18-GA-Suc的结构,通过单因素考察确定18-GA-Suc的投料量,低速离心法测定其掺入比率,比较修饰前后复方脂质体的理化性质,以平衡透析法考察甘草次酸衍生物受体靶向的甘草次酸-丹参酮ⅡA-丹酚酸B复方脂质体（Suc-GTS-Lip）中3种成分的体外释放规律。结果：优化的处方工艺为：18-GA-Suc投料量为膜材的10%（mol·mol-1）,掺入比率为96.58%。Suc-GTS-Lip形态圆整,分布均匀,其中甘草次酸（GA）、丹参酮ⅡA（TSN）和丹酚酸B（SalB）的平均包封率分别为86.15%,81.70%,91.05%,平均粒径为128.7 nm,平均Zeta电位为-15.5mV。GA和TSN体外释放规律符合Higuchi方程,SalB体外释放规律符合Hixon-crowell方程。结论：甘草次酸衍生物（18-GA-Suc）能在脂质体膜上成功表达,本脂质体制备工艺稳定,GA、TSN和SalB 3种成分在体外均具有一定的缓释作用,为进一步研究其肝靶向性奠定了基础。     

中药治疗人与犬乳腺癌的临床和实验研究概况

综合近年来文献可知,中药治疗乳腺癌取得了一定进展,本文对中药治疗人乳腺癌、犬乳腺癌的临床应用和实验研究进展进行对比和总结,从中药成方加减、中药提取物、中药有效成分等几个方面总结中药治疗乳腺癌的途径和方法,揭示中药治疗乳腺癌的作用机制。通过人、犬乳腺癌的中药临床和实验研究对比,使二者互为借鉴,为犬乳腺癌的中药临床治疗提供思路,为人乳腺癌的中药研发提供研究基础和重要模型。