脑微透析在药物监测中的应用

脑微透析是一种微创取样技术,具有多位点、实时取样和可在线等优点,在脑部药物监测中越来越受到关注。脑微透析技术为脑部药物浓度的监测提供了一种有效的新途径,可为新药研发与临床合理用药提供科学依据,在脑部给药系统研究中,特别是药动学及药效学研究中优势显著,具有很好的应用前景。本文综述了有关脑部微透析技术的特点及发展,介绍了脑微透析技术在药物监测研究中的进展,分别归纳了微透析技术在实验动物和临床患者中的应用情况。     

生、制首乌醇提物对小鼠肝脏的影响

目的:观察炮制对何首乌醇提物不同剂量长期给药对小鼠肝脏的影响。方法:生首乌醇提物、制首乌醇提物按大、中、小剂量灌胃,连续60 d,对受试动物进行血液生化指标及病理组织学的检测。结果:生首乌醇提物小剂量肝指数、病理学积分与空白组比较差异有统计学意义(P<0.01),其他各给药组仅见趋势;生、制首乌醇提物各剂量组血液生化指标与空白组相比差异无统计学意义(P>0.05)。结论:生首乌醇提物临床等效量连续给药60d,对小鼠肝脏存在损伤。     

常用皂苷类中药致肝损伤的毒理学研究进展

中药作为祖国医学的重要组成部分,临床应用已几千年。中药多入煎剂,成分多而复杂,具有用药时间长,不良反应发生率较低的特点。长期以来,由于人们对中药的毒性认识不足,导致了某些药物误用和滥用。近年中药引起不良反应的报道逐年增多,如何首乌可引起肝损伤、     

基于体外CYP2C9抑制数据定量预测体内氯沙坦钾-格列齐特的相互作用

目的:考察氯沙坦钾对人肝微粒体或重组酶CYP2C9的潜在抑制和酶动力学参数,并通过预测模型评估氯沙坦钾对格列齐特的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的影响。方法:采用不同浓度的氯沙坦钾(浓度跨越IC₅₀)和底物双氯芬酸钠(浓度跨越K_m值)测定出相应的代谢速率,用Dixon作图和Lineweaver-Burk作图来判断可逆抑制类型,计算酶动力学抑制常数K_i。单点失活法测定氯沙坦钾对CYP2C9是否基于机制性的抑制。结合氯沙坦钾的K_i值、其他体内参数和格列齐特的f_m值来预测体内产生药物-药物相互作用(DDI)的程度。结果:通过Dixon作图和Lineweaver-Burk作图,表明氯沙坦钾对CYP2C9的抑制类型属于非竞争性抑制。氯沙坦钾对人肝微粒体中CYP2C9和重组酶CYP2C9的抑制常数K_i分别为16.05和53.02 μmol·L^-1。氯沙坦钾对CYP2C9不存在基于机理性的抑制。根据公式计算,氯沙坦钾可使联用的格列齐特的AUC增加0.10%或0.03%。结论:氯沙坦钾在临床常用的剂量条件下,不易引起格列齐特AUC较大的变化,但两药能否广泛地联合应用,有待长期的临床实验来验证。     

镇静催眠药物的研究进展

目的根据近几年催眠药物的发展,总结不同类别药物临床研究进展以及未来催眠药物的发展趋势。方法综述了近年来国内外相关报道,对各靶点催眠药物进行药理药效讨论,并概述其临床研究及开发上市状况。结果镇静催眠药物的研究已由单一的苯二氮艹卓类药物（BZD）和巴比妥类药物逐步发展为高效、高选择性的新作用靶点治疗药物。结论未来新药开发将专注新的靶向分子。     

柴胡粗提物对小鼠肝脏的影响

目的:观察柴胡粗提物对小鼠肝脏的影响.方法:多次灌胃给予小鼠柴胡粗提物,测定不同剂量下血液生化指标、氧化指标、细胞膜指标、线粒体指标以及病理指标的变化.结果:柴胡粗提物各给药组与空白对照组比较,肝脏病理组织学检查呈现轻微或轻度变性,损伤程度呈现出一定的剂量关系.同时可降低小鼠肝组织SOD、GST、T-SH活性,但未见血清ALT、AST和TBIL水平升高,也未见MDA含量、SDH、Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性的明显改变.结论:柴胡粗提物可致小鼠肝细胞轻微变性,可能与氧化一抗氧化系统平衡受到破坏有关.     

柴胡水提物连续给药对小鼠肝脏的影响

目的:观察柴胡水提物连续给药对小鼠肝脏的影响。方法:多次灌胃给予小鼠柴胡水提物,测定不同剂量下血液生化指标、氧化指标、细胞膜指标、线粒体指标以及病理指标的变化。结果:柴胡水提物120g/kg、20g/kg和2g/kg可降低小鼠肝组织SOD,其中柴胡水提物120g/kg还可降低小鼠肝组织GST活性,其余指标与空白组比较没有明显的差异。结论:柴胡水提物可致小鼠肝脏损伤,其毒性产生的机理可能与小鼠肝脏的氧化-抗氧化系统平衡受到破坏有关。     

依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死疗效的系统分析

目的:评价依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死的疗效及安全性。方法:检索Cochrane,Pub Med,Med Line,Science Direct,CNKI,Wanfang和VIP(2000年1月—2014年12月),查找依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死的随机对照试验,应用Rev Man 5.1做Meta分析。结果:共纳入25个随机对照实验。Meta分析结果显示:依达拉奉联合丹红注射液在治疗急性脑梗死有效率方面与对照组比较,其差异有统计学意义,[OR=4.15,95%CI(3.24,5.21)];神经功能缺损评分方面与对照组比较,其差异有统计学意义,[WMD=-3.75,95%CI(-4.53,-2.96)];日常生活能力评分方面与对照组比较,其差异有统计学意义,[WMD=14.40,95%CI(12.97,15.83)]。结论:依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死的疗效优于依达拉奉治疗组、丹红注射液治疗组及常规治疗组。     

蚓激酶治疗糖尿病并发症的研究进展

蚓激酶在临床上主要用于缺血性脑血管疾病的防治,近年来还广泛应用于糖尿病并发症的治疗.本文对蚓激酶在糖尿病并发症治疗中的研究进展作一概述.