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脑微透析是一种微创取样技术,具有多位点、实时取样和可在线等优点,在脑部药物监测中越来越受到关注。脑微透析技术为脑部药物浓度的监测提供了一种有效的新途径,可为新药研发与临床合理用药提供科学依据,在脑部给药系统研究中,特别是药动学及药效学研究中优势显著,具有很好的应用前景。本文综述了有关脑部微透析技术的特点及发展,介绍了脑微透析技术在药物监测研究中的进展,分别归纳了微透析技术在实验动物和临床患者中的应用情况。 相似文献
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目的:考察氯沙坦钾对人肝微粒体或重组酶CYP2C9的潜在抑制和酶动力学参数,并通过预测模型评估氯沙坦钾对格列齐特的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的影响。方法:采用不同浓度的氯沙坦钾(浓度跨越IC50)和底物双氯芬酸钠(浓度跨越Km值)测定出相应的代谢速率,用Dixon作图和Lineweaver-Burk作图来判断可逆抑制类型,计算酶动力学抑制常数Ki。单点失活法测定氯沙坦钾对CYP2C9是否基于机制性的抑制。结合氯沙坦钾的Ki值、其他体内参数和格列齐特的fm值来预测体内产生药物-药物相互作用(DDI)的程度。结果:通过Dixon作图和Lineweaver-Burk作图,表明氯沙坦钾对CYP2C9的抑制类型属于非竞争性抑制。氯沙坦钾对人肝微粒体中CYP2C9和重组酶CYP2C9的抑制常数Ki分别为16.05和53.02 μmol·L-1。氯沙坦钾对CYP2C9不存在基于机理性的抑制。根据公式计算,氯沙坦钾可使联用的格列齐特的AUC增加0.10%或0.03%。结论:氯沙坦钾在临床常用的剂量条件下,不易引起格列齐特AUC较大的变化,但两药能否广泛地联合应用,有待长期的临床实验来验证。 相似文献
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目的:观察柴胡粗提物对小鼠肝脏的影响.方法:多次灌胃给予小鼠柴胡粗提物,测定不同剂量下血液生化指标、氧化指标、细胞膜指标、线粒体指标以及病理指标的变化.结果:柴胡粗提物各给药组与空白对照组比较,肝脏病理组织学检查呈现轻微或轻度变性,损伤程度呈现出一定的剂量关系.同时可降低小鼠肝组织SOD、GST、T-SH活性,但未见血清ALT、AST和TBIL水平升高,也未见MDA含量、SDH、Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性的明显改变.结论:柴胡粗提物可致小鼠肝细胞轻微变性,可能与氧化一抗氧化系统平衡受到破坏有关. 相似文献
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目的:评价依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死的疗效及安全性。方法:检索Cochrane,Pub Med,Med Line,Science Direct,CNKI,Wanfang和VIP(2000年1月—2014年12月),查找依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死的随机对照试验,应用Rev Man 5.1做Meta分析。结果:共纳入25个随机对照实验。Meta分析结果显示:依达拉奉联合丹红注射液在治疗急性脑梗死有效率方面与对照组比较,其差异有统计学意义,[OR=4.15,95%CI(3.24,5.21)];神经功能缺损评分方面与对照组比较,其差异有统计学意义,[WMD=-3.75,95%CI(-4.53,-2.96)];日常生活能力评分方面与对照组比较,其差异有统计学意义,[WMD=14.40,95%CI(12.97,15.83)]。结论:依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死的疗效优于依达拉奉治疗组、丹红注射液治疗组及常规治疗组。 相似文献
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目的 考察依达拉奉软膏体外皮肤渗透性,筛选软膏剂最佳处方。方法 以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以HPLC测定依达拉奉的浓度,考察依达拉奉含量、环糊精的型号和含量以及月桂氮卓酮用量对依达拉奉软膏剂经皮渗透性的影响。结果 软膏剂处方的最佳组合为6.0%依达拉奉,8.0%月桂氮卓酮,3.0%β-环糊精,依达拉奉12 h累积渗透量平均值可达(1 215.88±27.59)μg·cm-2,平均渗透速率为(103.69±7.39)μg·cm-2·h-1,结论 软膏剂具有较好的皮肤渗透特性,有望成为依达拉奉新的给药剂型。 相似文献