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阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用。结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。 相似文献
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目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性。方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度。结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型。单剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37) μg·h·mL-1;Tmax分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3) h;Cmax分别为(29±6)和(42±10) μg·mL-1;T1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10) h;MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7) h;Fr为(108±16)%。多剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26) μg·h·mL-1;Tmax分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5) h;Cmax分别为(27±4)和(36±5) μg·mL-1;Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20) μg·mL-1;Cav分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1) μg·mL-1;FI分别为(293±73)%和(448±91)%;Fr为(114±19)%。结论单剂量实验的双单侧检验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片具有良好的缓释效果。多剂量实验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片的波动系数优于普通胶囊。 相似文献
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奥沙普秦凝胶剂处方筛选及稳定性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的制备奥沙普秦凝胶剂并对凝胶剂稳定性进行研究。方法采用Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为屏障,进行体外渗透性实验。利用正交设计考察药物含量、月桂氮(艹卓)酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经皮渗透性的影响。通过稳定性实验考察奥沙普秦凝胶的稳定性。结果凝胶剂处方的最佳组合为:3%月桂氮(艹卓)酮+10%丙二醇+2%奥沙普秦,其体外经皮渗透近似零级过程,稳定性实验的含量测定结果、凝胶剂外观及涂展性均无明显变化。结论奥沙普秦凝胶剂稳定性良好。 相似文献
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目的:制备硫酸氢氯吡格雷亚微乳注射液,并对其性质进行考察。方法:以注射用大豆油和注射用中链脂肪酸三酰甘油为混合油相,以蛋黄卵磷脂、泊洛沙姆188和聚山梨酯-80为复合乳化剂,采用高压均质法制备硫酸氢氯吡格雷亚微乳注射液,通过粒度和粒度分布、Zeta电位、pH值、渗透压和含量测定以及稳定性考察等对其性质进行研究。结果:制备的乳剂外观为乳白色,略带蓝色乳光。3批样品的粒径分别为(158±22)、(160±22)和(161±33)nm,平均Zeta电位为(-37.70±0.79)mV,平均pH值为(7.51±0.03),平均渗透压为(279.33±0.58)mmol.kg-1,平均含量为(99.19±1.68)%,在(6±2)和(25±2)℃条件下放置6个月稳定。结论:制备工艺可行,制剂理化性质稳定,符合静脉注射要求。 相似文献
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[目的] 比较采用紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC法)测定银杏黄酮醇苷类成分含量的差异性,并为银杏叶缓释制剂处方设计建立一种简单、有效、可靠的方法。[方法] 紫外分光光度法以总黄酮醇苷为指标成分,于266 nm处测定吸光值。采用HPLC法测量黄酮苷元(槲皮素、山奈素、异鼠李素)3种指标成分,用FDA推荐的f2相似因子法来评价两种检测方法的相似性。[结果] 两种检测方法的方法学验证均符合要求,且f2因子值均大于50,两者相似性良好。[结论] 在银杏叶缓释制剂处方设计过程中,可以采用紫外分光光度法代替HPLC法来测定黄酮醇苷类成分的含量。该法操作省时、简便、准确、可靠。 相似文献
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目的制备氟比洛芬阳离子脂质体温敏凝胶滴眼剂(flurbiprofen cationic liposome thermo-sensitive hydrogel,FCLTH),考察其包封率、胶凝性质、眼部刺激性和药效作用。方法采用乙醇注入-超声法制备氟比洛芬阳离子脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定。将氟比洛芬阳离子脂质体制备成温敏凝胶滴眼液,考察了FCLTH的胶凝行为、眼部刺激性和药效学。结果氟比洛芬阳离子脂质体包封率可达(84.9±2.75)%,zeta电位为(+33.4±9.68)mV,平均粒径(136±2.98)nm。FCLTH胶凝温度为31.9℃。眼部刺激性实验多次给药后,裂隙灯显微镜观察新西兰兔眼角膜无混浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象。组织病理学检查显示,新西兰兔眼7天多次给药后,与空白溶剂相比,给药组组织病理学改变无明显差异。药效学结果显示,FCLTH相对于氟比洛芬滴眼剂对新西兰兔眼急性炎症有抑制作用更强。结论采用乙醇注入-超声法制备的氟比洛芬阳离子脂质体有较高的包封率,且FCLTH在眼部温度下自发形成凝胶,无眼部刺激性,并能够有效抑制眼部炎症作用。 相似文献
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目的制备盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸并对其处方进行优化。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯。采用流化床双层包衣技术以乙基纤维素为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂的混合膜材为外层包衣材料制备延迟缓释微丸。以释放度为考察指标对其进行单因素考察,采用星点设计-效应面法优化处方,并对模型处方进行验证。结果单因素考察结果表明内层包衣增重、外层包衣增重以及外层包衣材料配比对释放度影响显著。通过所建立优化模型的效应面图可知,内层包衣增重X1=4.5%7.0%,外层包衣增重X2=7.0%7.0%,外层包衣增重X2=7.0%18.5%时所得的模型处方具有理想的释放时滞和释药速率。处方验证结果的f2相似因子为69.24>50,表明3批自制微丸的释药曲线与理论释药曲线具有良好的相似性。结论制备了具有理想释药时滞和释药速率的盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸,所建数学模型具有良好的预测效果。 相似文献
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目的制备大剂量难溶性药物尼美舒利双层渗透泵片,并考察其处方因素和体外释放行为,优化尼美舒利双层渗透泵的处方。方法以12 h药物累积释放量、释放曲线的线性为考察指标,以含药层聚氧乙烯量、包衣膜中致孔剂量、包衣增质量,为考察的主要因素,采用星点设计-效应面法对尼美舒利渗透泵片处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果成功找到了最优释药区域,优化处方为:含药层聚氧乙烯220.27 mg,致孔剂用量质量分数为19.27%,包衣增质量6.81%。自制渗透泵与预测值基本一致,2~12 h内药物呈零级释放特征。结论星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了尼美舒利双层渗透泵的处方筛选。 相似文献