维甲类化合物对癌细胞集落形成能力的影响

用液体及软琼脂两种培养方法比较了几种维甲类化合物对小鼠B 16黑色素瘤细胞集落形成能力的影响。软琼脂分析法比较敏感,1×10^-8mol/L的药物即能明显地抑制集落形成。各种化合物抑制作用的活性为RA>RⅡ>R 81001>RⅠ。由于软琼脂集落形成能力是癌细胞特性之一,故B16细胞软琼脂集落分析法可以作为筛选和比较维甲类化合物对癌细胞分化诱导活性的一个指标。     

三尖杉酯类生物硷对小鼠白血病P388及L615蛋白质生物合成的影响

本文初步观察了四种三尖杉酯硷对³H-DL-亮氨酸、³H-L-门冬酰胺、¹⁴C-DL-苯丙氨酸掺入小鼠白血病P₃₈₈腹水细胞及L₆₁₅。脾组织蛋白质的作用。实验结果表明,在等毒性剂量(1/5 LD₅₀)下,一次腹腔(或静脉)给药,四种酯硷对P₃₈₈腹水细胞及L₆₁₅脾组织蛋白质生物合成抑制明显,作用较快,并具有相似的时间—反应曲线。一般在24小时基本恢复。     

维甲类化合物对癌细胞集落形成能力的影响

用液体及软琼脂两种培养方法比较了几种维甲类化合物对小鼠B 16黑色素瘤细胞集落形成能力的影响。软琼脂分析法比较敏感,1×10~(-8)mol/L的药物即能明显地抑制集落形成。各种化合物抑制作用的活性为RA>RⅡ>R 81001>RⅠ。由于软琼脂集落形成能力是癌细胞特性之一,故B16细胞软琼脂集落分析法可以作为筛选和比较维甲类化合物对癌细胞分化诱导活性的一个指标。     

三尖杉酯类生物硷对小鼠白血病P_(388)及L_(615)蛋白质生物合成的影响

本文初步观察了四种三尖杉酯硷对~3H-DL-亮氨酸、~3H-L-门冬酰胺、~(14)C-DL-苯丙氨酸掺入小鼠白血病P_(388)腹水细胞及L_(615)。脾组织蛋白质的作用。实验结果表明,在等毒性剂量(1/5 LD_(50))下,一次腹腔(或静脉)给药,四种酯硷对P_(388)腹水细胞及L_(615)脾组织蛋白质生物合成抑制明显,作用较快,并具有相似的时间—反应曲线。一般在24小时基本恢复。     

三种国产血卟啉衍生物和Photofrin Ⅱ 生物学活性的比较

本文比较了三种国内血卟啉衍生物(HpD)试制的生物学活性。采用了L_(1210)细胞生长率,L_(1210)和B_(18)细胞的台盼蓝排斥率,L_(1210)细胞的集落形成能力,L_(1210)细胞的DNA和RNA合成率,615小鼠在接种L_(615)白血病细胞后的存活时间,以及注射HpD后小鼠Lewis肺癌中荧光强度等七种指标。结果一致地表明,Y-HpD和LF-019在体外对癌细胞的光动力学杀伤作用显著高于HpS。而HpS活性略高于美国生产的第二代HpD PhotofrinⅡ。荧光强度的测定表明,这四种HpD在Lewis肺癌中的浓度无明显差别。     

N-(4-乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺与维生素甲酸衍生物的毒性比较

本文比较了我所合成的N-(4-乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺(简称RI)及N-(4-羧酸苯基)维生素甲酰胺(简称RII)与维生素甲酸及其已知衍生物Ro10-9359、Ro 11-1430及Ro 4-3780的毒性。维生素甲酸、Ro10-9359及Ro11-1430可引起维生素甲过多症等毒性。Ro11-1430对精子有抑制作用。Ro4-3780对动物体重增长有影响。RII可导致肝组织损伤和脂肪变性,对精子亦有抑制作用。RI比维生素甲酸、Ro10-9359及Ro11-1430剂量高达4倍以上,比Ro4-3780剂量高33%,比RII剂量高1倍仍未见明显毒性。