表面双膦酸盐修饰的丹参素脂质体稳定性及骨靶向性研究

摘 要 目的： 制备骨靶向丹参素脂质体并研究其理化性质。方法: 采用逆向蒸发法制备靶向性脂质体。透射电镜观察脂质体的形态,HPLC测定脂质体中丹参素含量,考察骨靶向脂质体在室温下的稳定性,透析法考察脂质体在血浆存在条件下的体外释放度,并采用羟磷灰石晶体吸附试验考察目标物的骨靶向性。结果: 表面修饰制备的靶向载药脂质体呈圆球形,室温下为稳定的乳白色混悬液。5天内测得的包封率为31.1%,渗漏率为20.5%。在血浆条件下脂质体有明显的缓释作用,24 h累计释放量为84.6%。表面修饰的脂质体有骨靶向性,羟基磷灰石吸附量随靶向物含量的增加而增加。结论:表面修饰的丹参素脂质体具有骨靶向性,且缓释作用明显。     

丹参素脂质体的制备及体外释放度研究

摘 要 目的： 制备丹参素脂质体并考察其体外释放度。方法: 采用逆相蒸发法制备丹参素脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察大豆卵磷脂浓度、大豆卵磷脂与丹参素药脂比和水相pH值。透射电镜观察所制备脂质体的形态和粒径,利用HPLC测定丹参素含量,透析法比较丹参素脂质体和游离丹参素的体外释放度。结果: 最佳制备工艺：磷脂浓度为40 mg·mL^-1,药脂比为1∶10,水相pH为6.6。制备的丹参素脂质体为圆整球形,平均粒径(174±36) nm,平均包封率38.9%。丹参素浓度范围在2.0～20.0 mg·L^-1的线性关系良好（r=0.998 4）,丹参素脂质体的体外释放度比游离丹参素慢,能达到24 h缓释。结论:采用逆相蒸发法制备的丹参素脂质体粒径大小均匀,具有一定的缓释效果。～