咪唑斯汀与西替利嗪治疗慢性荨麻疹的药物经济学分析

目的 比较咪唑斯汀与西替利嗪治疗慢性荨麻疹的成本-效果(C/E).方法 96例慢性荨麻疹患者随机分为A组和B组,分别口服咪唑斯汀和西替利嗪14 d,1次/d,10 mg/次,比较2组临床疗效以及运用药物经济学方法进行C/E分析.结果 A、B2组的总有效率分别为66.67％(32例)和64.58％(31例),差异无统计学意义(P＞0.05);B组的C/E(0.22)明显低于A组(0.85),差异有统计学意义(P＜0.05).结论 西替利嗪治疗荨麻疹的C/E较低,较咪唑斯汀更适宜临床推广使用.     

20S蛋白酶体抑制剂吡咯啉酮类似物的设计、合成及活性测试(英文)

本文设计并合成了一系列吡咯啉酮类似物,这些化合物可能作为Michael受体与蛋白酶体活性位点Thr1O~γ不可逆结合,从而抑制蛋白酶体的活性。虽然活性测试结果显示这些化合物对蛋白酶体的抑制活性很弱,但是可以通过吡咯啉酮类化合物进一步的结构优化来提高对蛋白酶体的抑制活性。     

银杏黄酮磷脂复合物对家兔血液流变性与微循环的影响

目的观察银杏黄酮、银杏黄酮磷脂复合物对急性家兔血瘀证模型血液流变学与微循环的影响.方法取健康雄性大耳白兔24只,随机分为正常对照组、血瘀证模型组、血瘀证模型 银杏黄酮组、血瘀证模型 银杏黄酮磷脂复合物组4组.应用新鲜胎儿羊水制造家兔急性血瘀证模型,在此基础上给予银杏黄酮、银杏黄酮磷脂复合物,然后取每组血,检测血液流变学指标;采用WX-9A型微循环监测仪观察各组家兔肠系膜微循环的变化.结果银杏黄酮与银杏黄酮磷脂复合物对急性血瘀证家兔均能明显升高全血粘度、血浆粘度、降低红细胞聚集指数(P<0.05)、升高红细胞取向指数(P<0.05),红细胞变形指数(P<0.05);扩张肠系膜微动脉血管径、加快血流速度.银杏黄酮磷脂复合物组与银杏黄酮组比较有显著性差异(P<0.05).结论银杏黄酮及银杏黄酮磷脂复合物均可明显改善羊水造成的血瘀证家兔模型的血液流变学及微循环障碍,且银杏黄酮磷脂复合物的作用明显优于银杏黄酮,说明磷脂可以增加银杏黄酮的药理作用.     

苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成(英文)

本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。     

咖啡因对肝星形细胞活性和分泌功能的影响

目的:研究咖啡因对肝星形细胞活化状态和分泌功能的影响及其潜在机制。方法:选取人肝星形细胞LX-2进行体外实验。经浓度为0、5、10、20、30、40 m M的咖啡因处理后,通过Western印迹法分别检测不同浓度的咖啡因对肝星形细胞中α-平滑肌肌动蛋白和凋亡蛋白cleaved-PARP表达量的影响;分别用CCK-8实验和流式细胞仪检测咖啡因对肝星形细胞活性和凋亡的影响。结果:在咖啡因作用下,肝星形细胞表达α平滑肌肌动蛋白的量与对照组相比显著减少,表示其分泌功能受到明显抑制。CCK-8实验表明咖啡因可抑制肝星形细胞的活性,并呈现时间和浓度依赖性。流式细胞技术显示咖啡因作用浓度增高,凋亡细胞的比例随之增高,同时,cleaved-PARP的表达量与对照组相比明显增多,提示咖啡因可诱导肝星形细胞凋亡。结论:咖啡因可通过诱导凋亡降低肝星形细胞的活性,减少肝星形细胞中α平滑肌肌动蛋白的表达量,从而抑制肝星形细胞分泌胶原纤维的功能。