药物从多孔骨架聚合物系统中恒速释放的机理

以组分的连续性方程为基础 ,建立了药物从多孔骨架聚合物系统中释放的数学模型。在模型中引入相对渗透速度来刻画药物释放过程中不同机理的影响。对药物从多孔骨架聚合物系统中non -Fickian扩散现象进行了研究 ,特别对药物溶出机制控制的恒速释药现象进行了解释。     

应用威布尔分布函数研究红霉素微囊的溶出度

本文测定了红霉素微囊在人工肠液中的溶出度，并用威布尔分布函数求出了溶出百分率与时间的关系。     

红霉素缓释微囊的制备及其释药机理的研究

本文旨在探讨红霉素微囊的制备及体外缓释机理。以明胶等为囊材,用红霉素制成微囊,研究微囊的厚度及孔隙度对药物释放速率的影响。进行理论分析,与实验结果相符性较好。     

应用体内外相关性模型研究红霉素缓释微囊的体内外相关性

 目的 对红霉素缓释微囊的体内外相关性进行了研究,并对模型在预测体内数据方面的性能进行了考察。方法 应用美国缓、控释制剂专业委员会推荐的水平A、水平B两种体内外相关的模型。收集红霉素缓释微囊12 h的体外溶出数据。同时以家兔为实验动物,灌服微囊后收集血药浓度。应用水平A相关性模型,采用反卷积方法获得体内吸收百分数,并与体外溶出百分数进行比较。同时进一步运用基本的和扩展的卷积-反卷积方法对微囊的体内外相关性进行研究。对水平B相关性模型在药物相关性研究上的应用也进行了考察。结果 水平A模型和水平B模型都得到比较好的结果。结论 两种模型都能刻画体内外的相关性,水平A相关性模型可以得到较水平B相关性模型更多的关于药物体内外相关性的信息。     

人工神经网络结合药动学模型设计氯氮平非pH依赖型缓释片

 目的应用人工神经网络并结合药动学模型建立氯氮平缓释制剂体内外相关性评价模型,应用此模型设计氯氮平非pH依赖性缓释片的处方。方法利用氯氮平缓释胶囊的体内数据与体外累积释放度数据建立体外累积释放百分数与体内吸收分数之间关系,再结合Wanger-Nelson方法建立体内吸收分数与血药浓度之间关系,从而建立体内外相关性。以此为基础,结合处方的体外释放数据,可预测所设计处方的体内数据。应用人工神经网络建立处方组成与体内参数之间的关系。应用这种模型可设计具有预期生物利用度的制剂处方。结果预测所得血药浓度与实验所得血药浓度基本一致,设计的处方的生物利用度与要求一致。结论应用人工神经网络并结合药动学模型建立缓释制剂体内外相关性评价模型并应用于缓释制剂的处方设计是可行的。     

基于前药构建混合胶束实现紫杉醇/阿霉素共递送

为了达到靶向递送,实现肿瘤的联合治疗,制备两亲性紫杉醇-聚乙二醇前药以及小分子阿霉素前药,两者共同构成混合胶束实现共递送.合成还原敏感性的聚乙二醇-紫杉醇前体药物(mPEG-SS-PTX)和靶向性叶酸修饰的聚乙二醇-紫杉醇前体药物(FA-PEG-SS-PTX).同时合成pH敏感阿霉素-乌头酸酐(CAD)小分子前药,采用...     

槲皮素固体脂质纳米粒的制备及小鼠口服吸收研究

 目的制备槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并考察其理化性质及小鼠口服吸收特性。方法以具有生物相容性的硬脂酸作为脂质载体,采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以均匀设计法优化处方与制备工艺;透射电镜(TEM)观察其微观形态,并测定其粒径分布;建立测定纳米粒和胃肠道内容物及粪样混合物中槲皮素的紫外分光光度法。结果槲皮素固体脂质纳米粒为球状或类球状,平均粒径为217.3 nm,包封率为48.50%,其小鼠体内吸收优于槲皮素原料药。结论高温乳化-低温固化法适于制备槲皮素固体脂质纳米粒,该制剂促进了槲皮素的小鼠口服吸收。     

药物从片状溶胀控制释放系统中释放的数学模型

本文对药物从可溶胀高分子材料中释放的机理进行了研究。建立了药物从可溶胀高分子材料中释放的数学模型。同时考虑溶剂渗透引起材料松驰膨胀，在模型中引入了刻画应力应变关系的弹性体方程。用摄动方法对方程进行了求解。利用溶胀界面数和扩散德伯拉数，对不同机理控制下的介质移动过程和药物释放过程，特别对材料松驰控制的过程进行了分析。     

紫杉醇普朗尼克稳定化胶束的制备

目的:制备载紫杉醇的普朗尼克(Pluronic)稳定化胶束。方法:采用插入交联的方法,以普朗尼克P123为材料插入交联剂聚氰基丙烯酸正丁酯制备紫杉醇稳定化胶束。并对其理化性质如粒径,载药量,体外释放度等进行了测定。同时测定了该胶束对HepG-2肝癌细胞的细胞毒性。结果:所制备的载药胶束,多倍冲稀后仍能稳定存在。细胞毒性实验结果表明,稳定胶束对HepG-2肝癌细胞的细胞毒性显著高于原料药。结论:所制备的载紫杉醇胶束性质稳定,细胞毒性增加。     

药物从玻璃状高分子材料中控制释放的机理研究

本文对药物从玻璃状高分子材料中扩散的机理进行了研究。将药物扩散方程和溶剂扩散方程结合起来。对药物采用Fick扩散定律得到扩散方程，考虑到溶剂的渗入引起材料粘弹性的改变，以及状态的改变对扩散的影响，将扩散方程与粘弹性模型结合起来构成扩散方程，最终得到一个能刻画药物从不同状态材料中扩散的模型。所得结果与实验结果相符。